細胞内情報伝達系に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. ドパミン D₂ 受容体が刺激されると、Gi タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ活性が抑制される。
2. グルタミン酸 NMDA 受容体が刺激されると、Ca^2＋ の細胞膜透過性が亢進される。
3. γ – アミノ酪酸 GABA_B 受容体が刺激されると、Cl^－ の細胞膜透過性が亢進される。
4. グルカゴン受容体が刺激されると、受容体型チロシンキナーゼが活性化される。
5. インスリン受容体が刺激されると、膜結合型グアニル酸シクラーゼが活性化される。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
D₂ 受容体についての記述です。

選択肢 2 は妥当です。
グルタミン酸 NMDA 受容体についての記述です。

選択肢 3 ですが
GABA_B 受容体は、Gi タンパク質を介して Ca²⁺ チャネルなどと共役しています。Cl^– の細胞膜透過性が亢進される イオンチャネル内蔵型の受容体は GABA_A 受容体です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4,5 ですが
グルカゴンとインスリンが逆です。

グルカゴン受容体が刺激されると、Gs タンパク質を介して膜結合型グアニル酸シクラーゼが活性化されます。インスリン受容体が刺激されると、受容体型チロシンキナーゼが活性化されます。選択肢 4,5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。

類題 107-151
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-151/

参考　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-4/

自律神経系に作用する薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. アコチアミドは、アセチルコリン M₁ 受容体を遮断して、胃酸分泌を抑制する。
2. セビメリンは、アセチルコリン M₃ 受容体を刺激して、唾液分泌を促進させる。
3. サルブタモールは、アドレナリン β₁ 受容体を遮断して、子宮平滑筋を収縮させる。
4. ピンドロールは、アドレナリン β₂ 受容体を刺激して、気管支平滑筋を弛緩させる。
5. クロニジンは、アドレナリン α₂ 受容体を刺激して、交感神経活動を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
アコチアミドは、アセチルコリンエステラーゼを阻害する薬物です。「アセチルコリン M₁ 受容体を遮断」ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
セビメリンは M₃ 受容体刺激薬です。口腔乾燥治療薬です。

選択肢 3 ですが
サルブタモールは β₂ 受容体刺激薬です。「β₁ 受容体を遮断」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ピンドロールは、非選択的 β 遮断薬です。「β₂ 受容体を刺激」ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
クロニジンは、α₂ 受容体刺激薬です。

以上より、正解は 2,5 です。

類題 108-152
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-152/

類題 107-153
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-153/

外科的手術時に用いられる薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. 血液／ガス分配係数の大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔の導入は速い。
2. 最小肺胞濃度 (MAC) の大きい吸入麻酔薬ほど、麻酔作用は強い。
3. デクスメデトミジンは、アドレナリン α₂ 受容体を刺激することで、鎮痛及び鎮静作用を生じる。
4. チアミラールは、γ – アミノ酪酸 GABA_A 受容体のバルビツール酸結合部位に結合することで、意識消失を生じる。
5. ケタミンは、ヒスタミン H₁ 受容体を遮断することで、不動化 (筋弛緩) を起こす。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
血液/ガス分配係数が小さいと、血があっという間に麻酔ガスで飽和します。麻酔導入が速いです。「血液/ガス分配係数が「大きい」ほど麻酔導入は速い」わけではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
最小肺胞濃度 (最小肺胞内濃度) は、対象の半数を不動化させるのに必要な肺胞内における麻酔薬の濃度です。EC₅₀ や、LD₅₀ の、吸入麻酔版と考えるとよいです。値が小さい方が、少量でよく効きます。「最小肺胞濃度の「大きい」吸入麻酔薬ほど、麻酔作用は強い」わけではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
デクスメデトミジンについての記述です。

選択肢 4 は妥当です。
チアミラールについての記述です。

選択肢 5 ですが
ケタミンは、グルタミン酸 NMDA 受容体を遮断して鎮痛作用、麻酔作用を示します。「ヒスタミン H₁ 受容体を遮断」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

類題 107-155
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-155/

類題 104-153
https://yaku-tik.com/yakugaku/104-153/

抗てんかん薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. ラコサミドは、電位依存性 Na^＋ チャネルの緩徐な不活性化を促進して、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
2. スルチアムは、電位依存性 T 型 Ca^2＋ チャネルを遮断して、欠神発作に特徴的な棘徐波複合の発生を抑制する。
3. スチリペントールは、シナプス小胞タンパク質 2A (SV2A) に結合して、神経伝達物質の遊離を抑制する。
4. ビガバトリンは、γ – アミノ酪酸 (GABA) トランスアミナーゼを不可逆的に阻害して、脳内 GABA濃度を上昇させる。
5. ルフィナミドは、グルタミン酸 AMPA 受容体を非競合的に遮断して、神経細胞における活動電位の発生を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
ラコサミドについての記述です。「緩徐な不活性化を促進」というキーフレーズをおさえておくとよいです。

選択肢 2 ですが
スルチアムは、炭酸脱水酵素を阻害し、神経細胞の過剰興奮を抑制します。「電位依存性 T 型 Ca²⁺ チャネルを遮断」ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
シナプス小胞タンパク質 2A (SV2A) に結合して作用するのは「レベチラセタム」です。スチリペントールは、GABA を増強する複数の作用を有する抗てんかん薬です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
ビガバトリンについての記述です。

選択肢 5 ですが
グルタミン酸 AMPA 受容体を非競合的に遮断して作用するのは、ペランパネルです。ルフィナミドの作用機序は、Na⁺ チャネルの関与が示唆されています。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

類題 108-154
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-154/

参考　代表的な中枢神経疾患の治療薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-1-4/

抗アレルギー薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. スプラタストは、プロスタノイド TP 受容体及びプロスタノイド DP₂ (CRTH2) 受容体を遮断する。
2. プランルカストは、ロイコトリエン CysLT₁ 受容体を遮断する。
3. シプロヘプタジンは、トロンボキサン合成酵素を阻害する。
4. ラマトロバンは、ヒスタミン H₁ 受容体を遮断する。
5. デュピルマブは、IL – 4 受容体 α サブユニットに結合して、IL – 4 及び IL – 13 の作用を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
スプラタストは、Th2 サイトカイン阻害薬です。「プロスタノイド TP 受容体及びプロスタノイド DP2 (CRTH2) 受容体を遮断」するのはラマトロバンです。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
プランルカストについての記述です。

選択肢 3 ですが
シプロヘプタジンは、抗ヒスタミン薬です。「トロンボキサン合成酵素阻害」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ラマトロバンは、プロスタノイド TP 受容体 及び プロスタノイド DP₂ 受容体 (CRTH2 受容体) を遮断します。「ヒスタミン H₁ 受容体を遮断」ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
ヒト型抗ヒト IL-4/13 受容体 モノクローナル抗体 デュピルマブについての記述です。

以上より、正解は 2,5 です。

類題 102-163
https://yaku-tik.com/yakugaku/102-163/

類題 国家総合職 化学・生物・薬学 R3 no52
https://yaku-tik.com/yakugaku/km-r3-52/

63 歳男性。慢性心不全と診断され、治療中である。その他の既往歴及び常用薬はない。

問156

心不全治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. ミルリノンは、ホスホジエステラーゼⅢ (PDEⅢ) を阻害して、心筋細胞内サイクリック AMP (cAMP) の分解を抑制する。
2. コルホルシンダロパートは、Na^＋,K^＋ – ATPase を阻害して、陽性の変力作用及び陰性の変時作用を示す。
3. イバブラジンは、ネプリライシンを阻害して、心房性ナトリウム利尿ペプチドの分解を抑制する。
4. カンデサルタンは、アンジオテンシンⅡAT₁ 受容体を遮断して、心筋のリモデリングを抑制する。
5. ベルイシグアトは、過分極活性化環状ヌクレオチド依存性 (HCN) チャネルを遮断して、心拍数を減少させる。

問157

服薬は正しく継続され、副作用もみられなかったが、1 ケ月前から労作時の息切れが徐々に増悪するようになった。

2 ～ 3 日前からは安静時にも息苦しさを自覚するようになり、昨夜突然、強い咳を伴った呼吸困難が出現したため救急搬送された。下肢に浮腫が認められ、血圧は 88/60 mmHg であった。

心臓超音波検査を行ったところ、左室駆出率 (LVEF) は 30 % に低下していた。さらに、胸部 X 線検査により肺うっ血と軽度な心拡大の所見が認められ、慢性心不全の急性増悪と診断され入院となった。

この患者の来院時の病態及び症状に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. 右心機能は正常である。
2. 心臓からのナトリウム利尿ペプチドの分泌が亢進している。
3. 心電図で ST 上昇が認められる。
4. 呼吸症状は、起坐位よりも仰臥位で増悪する。
5. 尿量は増加している可能性が高い。

　解 説　　　　　

問156

選択肢 1 は妥当です。
ミルリノンは、ホスホジエステラーゼⅢ阻害薬です。

選択肢 2 ですが
コルホルシンダロパートは、アデニル酸シクラーゼ（AC）活性化薬です。「Na^＋, K^＋ – ATPase 阻害」ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
イバブラジンは、心臓洞結節にある、過分極活性化環状ヌクレオチド依存性（HCN）チャネルを阻害することにより、心拍数を抑える薬です。選択的洞結節抑制薬とも呼ばれます。

脳性ナトリウム利尿ペプチド (BNP) の分解酵素であるネプリライシンを阻害して作用するのは「サクビトリル」です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
カンデサルタンは、ATⅡタイプ 1 受容体拮抗薬 (AT₁ 受容体拮抗薬) です。

選択肢 5 ですが
ベルイシグアトは、sGC 刺激薬です。NO (一酸化窒素) を介さず、『sGC：Soluble guanylate cyclase　可溶性グアニル酸シクラーゼ』 という受容体を直接刺激して cGMP を増やします。HCN チャネル遮断薬ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

類題 109-159 
https://yaku-tik.com/yakugaku/109-159/

参考　心不全の病態生理、治療薬、注意点
https://yaku-tik.com/yakugaku/bt-2-2-3/

問157

選択肢 1 ですが
右心は「静脈血を肺に送る」部分です。下肢の浮腫が静脈血の循環不全を示唆しており、「右心機能が正常である」と判断することはできない症例です。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
ナトリウム利尿ペプチドは、心臓に負担がかかると分泌され、心臓を保護する作用 (利尿作用や血管拡張作用など) を持ちます。

選択肢 3 ですが
ST 上昇は、心筋梗塞時によく見られる特徴的な心電図の波形です。本症例は心筋梗塞ではありません。選択肢 3 は誤りと考えられます。

選択肢 4 は妥当です。
左心不全や喘息で見られる起坐呼吸 (きざこきゅう：呼吸困難が臥位で増強、起坐位で軽減する臨床的症候) についての記述です。

選択肢 5 ですが
心不全 → 血流減少 → 尿量減少と考えられます。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,4 です。

高血圧症治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. テラゾシンは、アドレナリン α₁ 及び β₁ 受容体を遮断して、反射性頻脈を起こさずに血圧を低下させる。
2. アムロジピンは、電位依存性 L 型 Ca^2＋ チャネルを遮断して、血管平滑筋細胞への Ca^2＋ 流入を抑制する。
3. アリスキレンは、エンドセリン ET_A 及び ET_B 受容体を遮断して、血管平滑筋を弛緩させる。
4. インダパミドは、遠位尿細管における Na^＋ の再吸収を阻害して、循環血流量を減少させる。
5. エサキセレノンは、集合管において、バソプレシン V₂ 受容体を遮断して、水の再吸収を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
◯◯ゾシンは、α₁ 受容体遮断薬です。β₁ 受容体は遮断しません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
代表的 Ca 拮抗剤アムロジピンについての記述です。

選択肢 3 ですが
アリスキレンは、直接的レニン阻害薬です。レニンは、アンジオテンシノーゲン→アンギオテンシンⅠ　の反応を触媒する酵素です。エンドセリン受容体遮断ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
チアジド系類似の降圧利尿薬であるインダパミドについての記述です。

選択肢 5 ですが
エサキセレノンは、抗アルドステロン薬です。バソプレシン受容体遮断ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,4 です。

類題 103-156
https://yaku-tik.com/yakugaku/103-156/

抗血小板薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. シロスタゾールは、ADP P2Y₁₂ 受容体を遮断することで、血小板内サイクリック AMP (cAMP) 濃度を増加させる。
2. オザグレルは、アデノシン A₂ 受容体を遮断することで、血小板内 Ca^2＋ 濃度の上昇を抑制する。
3. ベラプロストは、プロスタノイド IP 受容体を刺激することで、血小板内 cAMP 濃度を増加させる。
4. サルポグレラートは、セロトニン 5 – HT₂ 受容体を遮断することで、血小板内 Ca^2＋ 濃度の上昇を抑制する。
5. プラスグレルは、ホスホジエステラーゼⅢ (PDE Ⅲ) を阻害することで、血小板内 cAMP 濃度を増加させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
シロスタゾールは、ホスホジエステラーゼ阻害により作用する抗血小板薬です。ADP P2Y12 受容体の遮断はチクロピジン、クロピドグレル、プラスグレル、チカグレロル等が該当します。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
オザグレルは、トロンボキサン (TX：thromboxane) 合成酵素阻害薬です。アデノシン A2 受容体遮断ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
プロスタグランジン I₂ 誘導体製剤であるベラプロストについての記述です。

選択肢 4 は妥当です。
サルポグレラートは、5 – HT₂ 遮断薬です。

選択肢 5 ですが
プラスグレルは、ADP P2Y₁₂ 受容体遮断薬です。ホスホジエステラーゼⅢ阻害ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

類題 109-31
https://yaku-tik.com/yakugaku/109-031/

類題 108-33
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-033/

呼吸器系に作用する薬物に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. オキシメテバノールは、オピオイド受容体を刺激して、鎮咳作用を示す。
2. L – カルボシステインは、構造中に SH 基を有し、ムコタンパク質のペプチド鎖の連結を切断して、去痰作用を示す。
3. フルマゼニルは、末梢性化学受容器を刺激して、間接的に呼吸中枢を興奮させる。
4. ブロムヘキシンは、アンブロキソールの活性代謝物であり、肺サーファクタント分泌を促進する。
5. ニンテダニブは、血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR)、線維芽細胞増殖因子受容体 (FGFR) 及び血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) のチロシンキナーゼを阻害して、肺の線維化を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
麻薬性鎮咳剤であるオキシメテバノールについての記述です。

選択肢 2 ですが
L – カルボシステインは、痰中のシアル酸とフコースの構成比の調節により分泌細胞を正常化させたり気道粘膜の修復を行ったりする去痰薬です。ペプチド鎖の連結切断ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン (Bz) 受容体拮抗薬です。GABA_A 受容体の Bz 結合部位を遮断します。Bz 系薬物による鎮静の解除及び、呼吸抑制の改善を示す特異的解毒剤です。「末梢性化学受容器を刺激」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
アンブロキソールが、ブロムヘキシンの 活性代謝物 です。「ブロムヘキシンがアンブロキソールの活性代謝物」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
小分子チロシンキナーゼ阻害薬であるニンデダニブについての記述です。

以上より、正解は 1,5 です。

類題 107-36
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-036/

類題 106-163
https://yaku-tik.com/yakugaku/106-163/

過敏性腸症候群治療薬に関する記述として、正しいのはどれか。2 つ選べ。

1. ポリカルボフィルカルシウムは、胃内の酸性条件下でカルシウムを脱離し、腸管腔内において膨潤・ゲル化することで、水分バランスを調節する。
2. ラモセトロンは、求心性神経終末に存在するセロトニン 5 – HT₃ 受容体を遮断することで、大腸痛覚の伝達を抑制する。
3. メペンゾラートは、副交感神経のセロトニン 5 – HT₄ 受容体を刺激し、アセチルコリン遊離を促進することで、腸運動を亢進する。
4. トリメブチンは、消化管運動亢進時には、アドレナリン作動性神経のオピオイド μ 受容体を刺激することで、腸運動を抑制する。
5. リナクロチドは、胆汁酸トランスポーターを阻害し、胆汁酸の再吸収を抑制することで、腸管内に水分及び電解質を分泌させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
ポリカルボフィルカルシウムについての記述です。胃内でカルシウム脱離、腸管腔内で水分バランス調節という点をおさえておきましょう。

選択肢 2 は妥当です。
5 － HT₃ 受容体遮断薬であるラモセトロンについての記述です。

選択肢 3 ですが
メペンゾラートは、アセチルコリン M₃ 受容体遮断により、消化管平滑筋の痙れん性収縮を抑制します。「5 – HT₄ 受容体を刺激」ではありません。また、「腸運動を亢進」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
トリメブチンは、消化管運動調律剤です。運動亢進状態にある腸管では、副交感神経終末にあるオピオイド μ 及び κ 受容体に作用し、アセチルコリン遊離抑制を介して消化管運動を抑制します。「アドレナリン作動性神経」ではありません。

また、運動抑制状態にある腸管では、交感神経終末にある μ 受容体に作用して、ノルアドレナリン遊離を抑制します。その結果、副交感神経終末からのアセチルコリン遊離が増加し、消化管運動を亢進します。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
リナクロチドは、グアニル酸シクラーゼ C 受容体を活性化し、サイクリック GMP (cGMP) 濃度を増加させることで、腸管分泌及び腸管運動を促進します。「胆汁酸トランスポータ阻害」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。

類題 101-160
https://yaku-tik.com/yakugaku/101-160/

類題 100-159
https://yaku-tik.com/yakugaku/100-159/