薬剤師国家試験 第108回 問38 過去問解説

　問 題　　　　　

LDL 受容体に対するプロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型 (PCSK9) の結合を阻害する脂質異常症治療薬はどれか。1 つ選べ。

1. コレスチミド
2. エゼチミブ
3. ロミタピド
4. エボロクマブ
5. ロスバスタチン

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
コレスチミドは陰イオン交換樹脂です。（参考 104-160）。LDL 受容体に対する PCSK9 の結合を阻害するわけではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
エゼチミブ（ゼチーア）は、小腸コレステロールトランスポーター（NPC１L1）阻害薬です。（参考 104-160）。LDL 受容体に対する PCSK9 の結合を阻害するわけではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ロミタピド（ジャクスタピッド）は、高脂血症治療薬です。適応はホモ接合体家族性高コレステロール血症です。ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）を阻害することにより脂質転送を阻害し、結果として血漿中 LDL－C 濃度が低下します。（106-37）。LDL 受容体に対する PCSK9 の結合を阻害するわけではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
エボロクマブ（レパーサ）は、ヒト抗 PCSK9 モノクローナル抗体製剤です。LDL 受容体分解促進タンパク質である PCSK9 に高い親和性を示し、PCSK9 の LDL 受容体への結合を阻害します。この結果、LDL 受容体の分解を抑制します。（106-260261）。

選択肢 5 ですが
ロスバスタチンは、スタチンです。HMG-CoA 還元酵素阻害薬です。（参考 106-252253）。LDL 受容体に対する PCSK9 の結合を阻害するわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。