問 題
DNAトポイソメラーゼⅠを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのはどれか。1つ選べ。
- ネダプラチン
- ブレオマイシン
- メルカプトプリン
- イリノテカン
- マイトマイシンC
正解．4
解 説
トポイソメラーゼ阻害薬は、抗腫瘍植物アルカロイドの一種です。代表例としては、トポイソメラーゼ I を阻害するイリノテカンが挙げられます。
以上より、正解は 4 です。
ちなみにネダブラチンは、白金製剤です。DNA に架橋を形成することで DNA 複製や RNA 合成を抑制します。
ブレオマイシンは、抗腫瘍抗生物質です。金属イオンを補因子としてキレートし、分子状酸素を活性化することでフリーラジカルを作ってDNAを損傷すると考えられています。（ちなみに、「フリーラジカルを介してDNA損傷」という機構がすごく乱暴に感じたので「頭にブ」がつく抗ガン剤は「無礼者→フリーラジカル」と、僕は覚えていました。覚えるきっかけになると幸いです。）
メルカプトプリンは、代謝拮抗薬です。プリン環を保つヌクレオシド（アデニン、グアニン）類似物質です。DNA,RNA の生合成を阻害します。
マイトマイシンは、抗腫瘍抗生物質です。DNA 間に架橋を形成し、DNA 複製を阻害します。
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