問 題
34 歳男性。運送業でトラックを運転している。毎年、春先になると鼻の調子が悪くなっていたが、特に薬は使用していなかった。今年も 2 月末から症状が出始めたが、 3 月に入ると悪化してきたため、一般用医薬品を求めて薬局を訪れた。
以下は、男性と対応した薬剤師との会話である。
男 性：1 週間前からくしゃみと透明な鼻水が出て、数日前から鼻がつまっています。車の運転に支障が出ないように、眠くならない薬を使いたいのですが、どの薬がお勧めですか。
薬剤師：点鼻薬がありますが、いかがですか。
男 性：点鼻薬は苦手なので、飲み薬はありませんか。
薬剤師：飲み薬でしたらこちらのロラタジン錠又は ( ア ) はいかがですか。
問212
薬剤師がこの男性に提案する一般用医薬品アの有効成分として最も適切なのはどれか。 1 つ選べ。
- セチリジン塩酸塩
- エピナスチン塩酸塩
- フェキソフェナジン塩酸塩
- ベポタスチンベシル酸塩
- ジフェンヒドラミン塩酸塩
問213
薬剤師の提案を受け、男性は服用回数が少なく、運転に影響が少ないロラタジン錠を購入することとした。ロラタジンは、シトクロム P450（CYP）による酸化を受けて薬効を示す A に変換される。
この代謝反応において生成する化合物 B として、適切なのはどれか。 1 つ選べ。
問212：3
問213：5
解 説
問212
選択肢 1 ~ 4 は全て第 2 世代 抗ヒスタミン薬です。そして、服用後運転も可能なものとして適切であるのは「フェキソフェナジン塩酸塩」です。第 2 世代抗ヒスタミン薬の中でも脳に入りにくい成分であるため「自動車の運転等危険を伴う機械の操作」の前にも比較的安心して服用できます。
選択肢 5 ですが
ジフェンヒドラミンは第 1 世代抗ヒスタミン薬です。強い眠気を感じることがあり、自動車の運転等危険を伴う機械の操作の前に服用はできません。選択肢 5 は誤りです。
以上より、問 212 の正解は 3 です。
問213
炭素数に注目します。ロラタジンの炭素数が 22、A の炭素数が 19、CO2 の炭素数が 1 なので、B の炭素数は 22 － (19 + 1) = 2 です。選択肢の中で炭素数が 2 であるのは、選択肢 4 or 5 です。
代謝物が選択肢 4 のエタノールと仮定すると、薬の代謝物による血中アルコール濃度上昇に伴い飲酒運転になる可能性がある薬物といえます。そのため、代謝物はエタノールではなく、選択肢 4 は誤りと推測されます。
以上より、問 213 の正解は 5 です。
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