薬剤師国家試験 第111回 問106 過去問解説

　問 題　　　　　

アスパラギン酸プロテアーゼであるレニンは、基質タンパク質 A をペプチド B に加水分解する。レニン阻害薬アリスキレンは、この遷移状態を模倣したプロテアーゼ阻害薬である。

アリスキレンの中央部（ア）にあるアミノ基とヒドロキシ基は、レニンの活性中心に存在する 2つのアスパラギン酸残基と相互作用する。アで示す官能基に隣接する構造（イ及びウ）は基質切断部位のアミノ酸の構造を模倣している。

レニンによるタンパク質 A の切断部位はどれか。1 つ選べ。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

イ 及び ウ の部分構造に注目すると「分岐鎖」が読み取れます。分岐鎖アミノ酸は、バリン、ロイシン、イソロイシンです。従って「分岐鎖アミノ酸ー分岐鎖アミノ酸」のペプチド結合を切断するとわかります。

Leu (ロイシン) ーVal (バリン) が妥当です。

以上より、正解は 4 です。