薬剤師国家試験 第111回 問105 過去問解説

　問 題　　　　　

シスプラチンに関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 4 つの配位子は、四面体の頂点の方向に配置している。
2. シスプラチンの異性体であるAは、シスプラチンよりも強い抗がん作用を示す。
3. 2 種類の配位子のうち、アンモニアが解離して抗がん作用を示す活性錯体となる。
4. 配位子が解離しやすいのは、血中よりも細胞内である。
5. 活性錯体は、主にアの窒素に結合して抗がん作用を示す。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
シスプラチンは、平面四角形構造です。「四面体の頂点の方向」ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
トランス型は、抗がん作用を示しません、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
シスプラチンが体内で解離するのはアンモニアではなく、クロロ配位子です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
血中と細胞内を比較すると、塩化物イオン濃度は血中の方が高いため、血中では解離しにくく安定な状態で存在します。一方、細胞内は塩化物イオン濃度が相対的に低いため、解離して活性化します。

選択肢 5 は妥当です。
活性錯体は、主にアの窒素 すなわち「DNA を構成する塩基の一つであるグアニンの 7 位の窒素」に結合して抗がん作用を示します。

以上より、正解は 4,5 です。