関節リウマチとは、自己免疫疾患の1つであり、関節の慢性炎症です。III 型アレルギーに分類される滑膜炎です。
リウマチ治療薬は作用機序に基づき、大きく4つに分類されます。
ⅰ.金化合物
ⅱ.SH 基(チオール)製剤
ⅲ.生物学的製剤
ⅳ.免疫抑制剤
ⅰ.金化合物
このタイプの代表的な薬は
・金チオリンゴ酸ナトリウム(シオゾール)
・オーラノフィン(リドーラ)
などが挙げられます。( )の中が商品名の一例になります。
金チオリンゴ酸ナトリウム、オーラノフィンは、金化合物です。金が体内の硫黄に対し高親和性を示し、種々のチオール基(SH)が関与する酵素を阻害することによって効果を表します。
金チオリンゴ酸ナトリウムは、筋注で用いられます。
オーラノフィンは、経口で用いられます。
ⅱ.SH 基(チオール)製剤
このタイプの代表的な薬は
・D-ペニシラミン(メタルカプターゼ)
・ブシラミン(リマチル)
などが挙げられます。
D-ペニシラミン、ブシラミンは、SH 基(チオール)製剤です。免疫複合体のジスルフィド結合(S-S結合)に働いて解離させることにより作用します。又、キレート作用があり、銅沈着を主徴とするウイルソン病に用いられます。
ペニシラミンには、重症筋無力症や、無顆粒球症といった重篤な副作用が知られています。ブシラミンは、重篤な副作用がペニシラミンほどはないという特徴があります。
ⅲ.生物学的製剤
このタイプの代表的な薬は
・インフリキシマブ(レミケード)
・エタネルセプト(エンブレル)
・トシリズマブ(アクテムラ)
などが挙げられます。
インフリキシマブ、エタネルセプト、トシリズマブは、生物学的製剤です。
インフリキシマブは、遺伝子組み換え抗ヒトTNF-αモノクローナル抗体です。TNF-αとは、炎症性サイトカインの一つです。TNF-αに対してインフリキシマブは選択的に結合することで、炎症を抑制します。
エタネルセプトは、遺伝子組み換え完全ヒト型可溶性 TNF-α/LT-α受容体製剤です。エタネルセプトは、過剰の TNF-α をキャッチする、おとり受容体として働きます。これにより、細胞表面の TNF-α 受容体と、TNF-α の結合を抑制することにより炎症を抑制します。
トシリズマブは、遺伝子組み換えヒト化ヒト IL-6 受容体モノクローナル抗体です。IL-6 受容体に結合することにより、IL-6 の活性発現を抑制し、炎症を抑制します。
ⅳ.免疫抑制剤
このタイプの代表的な薬は
・メトトレキサート(メソトレキセート)
・レフルノミド(アラバ)
・ロベンザリットニナトリウム(カルフェニール)
・アクタリット(オークル)
・サラゾスルファピリジン(サラゾピリン)
などが挙げられます。
メトトレキサート、レフルノミド、ロベンザリットニナトリウム、アクタリット、サラゾスルファピリジンは、免疫抑制剤です。
メトトレキサートは投与法が特徴的であり、1 週間単位の投与量を 6 mgとし、初日から 2 日目にかけて 12 時間毎に 2mg を 3 回投与後、残り 5 日間休薬というサイクルを1週間ごとに繰り返します。又、メトトレキサートは、白血病に対して、リウマチ治療時よりも高用量で用いられることがあります。
代表的なリウマチ治療薬をまとめると、以下の表になります。
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