国家公務員総合職（化学・生物・薬学）R1年 問56解説

　問 題　　　　　

プロドラッグとアンテドラッグに関する記述㋐～㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。

㋐　オセルタミビルは、吸入後、エステラーゼで加水分解され活性体となる。
㋑　ロキソプロフェンは、経口投与後、活性体の trans‒ヒドロキシ体となる。
㋒　ラニナミビルオクタン酸エステルは、吸入後、活性体のラニナミビルとなり、長時間作用する。
㋓　フルチカゾンプロピオン酸エステルは、吸入後、エステラーゼで代謝され活性が強くなる。

1．㋐、㋑
2．㋐、㋒
3．㋐、㋓
4．㋑、㋒
5．㋑、㋓

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

㋐ ですが
オセルタミビル（タミフル）は、カプセル剤、ドライシロップ剤です。吸入剤ではありません。カルボキシルエステラーゼで加水分解されて活性体となるプロドラッグである、という点は妥当です。㋐ は誤りです。

㋑、㋒ は妥当な記述です。

㋓ ですが
フルチカゾンプロピオン酸エステルは、アンテドラッグの一種です。代謝により活性を消失します。よって、㋓ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。