問 題
DDS に関する記述㋐〜㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。
㋐ C 型肝炎治療薬ペグインターフェロン aー2b は、PEG 化修飾により、肝臓への標的指向化を行っている。
㋑ 長期徐放性注射剤の中には、生分解性ポリマーが使用されている製剤がある。
㋒ マトリックス型薬物放出制御製剤の場合、製剤からの薬物の放出にラグタイムが観測される。
㋓ バラシクロビルは、消化管上皮細胞の PEPT1（ペプチドトランスポーター）により輸送される。
1．㋐、㋒
2．㋐、㋓
3．㋑、㋒
4．㋑、㋓
5．㋒、㋓
正解．4
解 説
㋐ ですが
ポリエチレングリコールを結合させることを PEG 化といいます。目的は、水溶性の向上、血中濃度の維持（糸球体ろ過の抑制 など）、抗原性の低下、タンパク質分解酵素に対する安定性向上などです。PEG 化により血中濃度が維持され全身に長く存在するようになる、というのが大きなメリットの一つです。肝臓への標的指向化という目的はありません。よって、㋐ は誤りです。
㋑ は妥当な記述です。
酢酸リュープロレリンの徐放性注射剤などが代表例です。
㋒ ですが
マトリックス型製剤とは、全体を基剤と混ぜ込んでゆっくり放出させるタイプの製剤です。表面から徐々に薬物が放出されるため、ラグタイムは観測されません。ラグタイムが観測されるのは膜制御型などです。よって、㋒ は誤りです。
㋓ は妥当な記述です。
以上より、正解は 4 です。
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