Cl^－チャネル内蔵型受容体はどれか。1つ選べ。

1. アセチルコリン N_M 受容体
2. γ-アミノ酪酸 GABA_A 受容体
3. セロトニン 5-HT₃ 受容体
4. グルタミン酸 NMDA 受容体
5. ATP P2X 受容体

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
アセチルコリン N_M 受容体は、Na⁺ チャネル内蔵型受容体です。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
Cl^－チャネル内蔵型受容体は、GABA_A 受容体です。

選択肢 3 ですが
セロトニン 5-HT₃ 受容体は、Na⁺ 、K⁺ チャネル内蔵型受容体です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
グルタミン酸受容体 NMDA 型　は、Ca²⁺ チャネル内蔵型受容体です。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
P2X 受容体は、ATPをリガンドとする細胞表面受容体です。Na⁺、Ca²⁺ および K⁺ いずれも通す、リガンド依存性非選択的陽イオンチャネルです。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系

麻酔したラットにおいてフェントラミン処置後にアドレナリンを静脈内投与すると、アドレナリンの昇圧作用は認められず、降圧作用のみが見られた。この現象を生じさせたフェントラミンの機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリン α₁ 受容体刺激
2. アドレナリン α₁ 受容体遮断
3. アドレナリン β₁ 受容体刺激
4. アドレナリン β₁ 受容体遮断
5. アドレナリン β₂ 受容体遮断

　解 説　　　　　

アドレナリン反転についての記述です。アドレナリン反転とは、α₁ 受容体遮断薬投与後に、アドレナリンを注射すると、血圧下降作用が見られる現象です。

アドレナリンは、α₁ 受容体及び、β₂ 受容体に作用します。α₁ 受容体が刺激されると、血圧上昇が引き起こされ、β₂ 受容体が刺激されると、血圧下降が引き起こされます。α₁ 受容体を介した作用の方が、より大きい作用のため、従来は、アドレナリンにより血圧は「上昇」します。

しかし、α₁ 受容体遮断薬を投与していると、β₂ 作用のみが見られることで、アドレナリンを投与して血圧が降下する、という現象が見られます。（99-29)。

従って、フェントラミンの機序は、アドレナリン α₁ 受容体遮断と考えられます。

以上より、正解は 2 です。

メピバカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. ATP 感受性 K^＋ チャネルの刺激
2. アセチルコリン N_N 受容体の遮断
3. 電位依存性 Na^＋ チャネルの遮断
4. セロトニン 5-HT_1A 受容体の遮断
5. 電位依存性 T 型 Ca^2＋ チャネルの遮断

　解 説　　　　　

〇〇カインなので、リドカインを思い出します。リドカインが Na^＋ チャネル遮断薬だったことから、同様の作用機序であると判断すればよいです。

以上より、正解は 3 です。
類題 105-27

ミルタザピンがシナプス間隙のセロトニン及びノルアドレナリンを増加させる機序はどれか。1 つ選べ。

1. アドレナリン α₂ 受容体遮断
2. セロトニン 5-HT_2A 受容体刺激
3. セロトニン 5-HT₃ 受容体刺激
4. モノアミン酸化酵素阻害
5. セロトニン及びノルアドレナリンの再取り込み阻害

　解 説　　　　　

ミルタザピン（リフレックス、レメロン）は、NaSSA （ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ薬）に分類される抗うつ薬の一種です。シナプス前の α₂ 受容体の阻害を介して中枢のノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達を増強します。又、5-HT₂、5-HT₃ 受容体を阻害することで選択的に 5-HT₁ 受容体を活性化します。（106-248249）。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な精神疾患の治療薬

抗てんかん薬ガバペンチンの作用点はどれか。1つ選べ。

1. 電位依存性 Ca^2＋ チャネル
2. 電位依存性 Na^＋ チャネル
3. シナプス小胞タンパク質 SV2A
4. γ – アミノ酪酸 GABA_A 受容体
5. グルタミン酸 AMPA 受容体

　解 説　　　　　

ガバペンチンは、２つの作用機序により効果を発現します。Ca チャネル α2σ リガンドとしての作用と、GABA トランスポータ活性化です。(104-30）。選択肢から選ぶのであれば、電位依存性 Ca^2＋ チャネルが妥当です。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な中枢神経疾患の治療薬

T 細胞のカルシニューリンを阻害する免疫抑制薬はどれか。1つ選べ。

1. シクロホスファミド
2. アザチオプリン
3. レフルノミド
4. バシリキシマブ
5. シクロスポリン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
シクロホスファミドは、アルキル化剤の一種です。T 細胞のカルシニューリンを阻害する免疫抑制薬ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
アザチオプリンは、６－MP（メルカプトプリン）のプロドラッグです。（101-106)。メルカプトプリンは、生体内でチオイノシン酸に変換され、アデニル酸及びグアニル酸の生合成を阻害します。（99-165）。抗がん剤、免疫抑制剤として用いられます。T 細胞のカルシニューリンを阻害する免疫抑制薬ではありません。選択肢 ２ は誤りです。

選択肢 3 ですが
レフルノミド は、ピリミジン合成系を阻害し、リンパ球の増殖を抑制することで作用するリウマチ治療薬です。（105-256257) 。T 細胞のカルシニューリンを阻害する免疫抑制薬ではありません。選択肢 ３ は誤りです。

選択肢 4 ですが
バシリキシマブ（シムレクト）は、ヒトインターロイキン「２」受容体に対するヒト／マウス　キメラ型モノクローナル抗体です。（105-34)。T 細胞のカルシニューリンを阻害する免疫抑制薬ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
シクロスポリンは、免疫抑制剤です。カルシニューリンインヒビターです。シクロスポリンが結合するのは細胞内タンパク質であるシクロフィリンです。シクロスポリン－シクロフィリン複合体はカルシニューリンに結合し、活性化を抑制します。カルシニューリンとは、T 細胞活性化に関するシグナル伝達を担うタンパク質の一種です。（103-40）。

以上より、正解は 5 です。

骨粗しょう症治療薬 テリパラチド の作用点はどれか。1つ選べ。

1. ヒドロキシアパタイト
2. オステオカルシン
3. カルシトニン受容体
4. 副甲状腺ホルモン受容体
5. エストロゲン受容体

　解 説　　　　　

テリパラチドは、（フォルテオ（毎日）、テリボン（週一回））は、遺伝子組換え副甲状腺ホルモン誘導体です。この薬は、骨芽細胞の働きを高める骨形成促進剤です。作用点は 副甲状腺ホルモン受容体となります。

以上より、正解は 4 です。
類題 106-158

心筋収縮力及び心拍数を低下させ、労作性狭心症発作を予防するのはどれか。1つ選べ。

1. 硝酸イソソルビド
2. チクロピジン
3. ピモベンダン
4. アテノロール
5. デノパミン

　解 説　　　　　

狭心症発作予防、心筋収縮力 及び 心拍数「低下」と来たら、β 遮断薬です。選択肢から選ぶなら、アテノロールです。アテノロールは、選択的 β₁  遮断薬です。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、選択肢 1 ですが
硝酸イソソルビドは、硝酸薬です。狭心症治療薬です。硝酸薬を服用すると、体内でNO（一酸化窒素）が遊離されます。NO は、血管平滑筋のグアニル酸シクラーゼを活性化します。その結果 GTP からの cGMP 生成が促進されます。この結果、冠動脈の血管拡張が引き起こされます。さらに、末梢静脈が拡張することにより、前負荷が減少することにより、心筋の酸素消費が減少します。これらの複合的な効果により、狭心症に対して作用します。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
チクロピジンは抗血小板薬です。労作性狭心症発作を予防する薬ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ピモベンダンは、心筋のトロポニンの Ca²⁺ 感受性を高めて、強心作用を示します。（106-159)。心筋収縮力及び心拍数を低下させるわけではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 5 ですが
デノパミンは、β₁ 刺激薬です。強心薬の一種です。（100-30）。筋収縮力及び心拍数を低下させるわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

参考　薬理学まとめ　代表的な虚血性心疾患治療薬

プラスミンによるフィブリン溶解を抑制することで、止血作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. トラネキサム酸
2. アルテプラーゼ
3. カルバゾクロム
4. プロタミン
5. フィトナジオン

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
トラネキサム酸は、線溶系抑制剤です。プラスミノーゲンやプラスミンのフィブリン親和部分であるリシン結合部位に結合し、プラスミノーゲン等のフィブリンへの吸着を阻止します。（100-162)。

選択肢 2 ですが
アルテプラーゼは、血栓溶解剤です。止血ではありません。（105-55)。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
カルバゾクロムは血管強化薬です。凝固系、線溶系に影響を与えることなく止血作用を示す薬です。（100-162)。プラスミンによるフィブリン溶解を抑制ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
プロタミンは、ヘパリンと結合し、ヘパリンの抗凝固作用を消失させます。ヘパリンの中和剤としてよく用いられます。（100-162)。プラスミンによるフィブリン溶解を抑制することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
フィトナジオンは、凝固系促進薬です。ビタミン K₁ です。フィトナジオンによりプロトロンビンの生成が促進されます。プロトロンビンは、血液凝固因子です。ビタミン K 欠乏による低トロンビン血症の治療に用いられます。（100-162)。プラスミンによるフィブリン溶解を抑制することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　止血薬、抗血栓薬

利尿薬の作用機序でないのはどれか。1 つ選べ。

1. バソプレシン V₂ 受容体遮断
2. 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) 受容体刺激
3. アルドステロン受容体刺激
4. 炭酸脱水酵素阻害
5. Na^＋ – K^＋ – 2Cl^－ 共輸送系阻害

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
トルバプタンが代表的な薬です。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
カルペリチドが代表的な薬です。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
代表的な利尿薬の１つであるスピロノラクトンは抗アルドステロン薬です。アルドステロン受容体を「刺激」するわけではありません。従って、利尿薬の作用機序ではありません。

選択肢 4 ですが
アセタゾラミドが代表的な薬です。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
フロセミドが代表的な薬です。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。
類題 103-35
参考　薬理学まとめ　利尿薬