薬剤師国家試験 第98回 問32 過去問解説

　問 題　　　　　

ジゴキシンの強心作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリンβ₁受容体刺激
2. Na^＋– K^＋– 2Cl^－共輸送系阻害
3. Na^＋,K^＋– ATPase阻害
4. ホスホジエステラーゼⅢ阻害
5. アデニル酸シクラーゼ活性化

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

ジゴキシンは、強心配糖体です。Na⁺、K⁺－ATPase を阻害することにより、心筋収縮力増強作用を持つ心不全薬です。

ちなみに、β₁ 刺激薬は、ドブタミン、デノパミンなどです。β₁ 受容体を刺激することにより、Gs タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが活性化されます。それにより、細胞内 cAMP が増加することにより、心筋収縮力が増強されます。

Na⁺－K⁺－２Cl^ー 共輸送系阻害薬は、ループ利尿薬で、フロセミドなどです。降圧薬として用いられます。

ホスホジエステラーゼ III 阻害薬は、ミルリノンなどです。心筋と血管平滑筋のホスホジエステラーゼ III という、cAMP 分解酵素を選択的に阻害することで、細胞内 cAMP を増加させることで、強心薬として作用します。

アデニル酸シクラーゼ（AC）活性化は、コルホルシンダロパートです。ACとは、cAMPを合成する酵素です。AC 活性化により、細胞内 cAMP を増加させることで、心筋収縮力が増強されます。

以上より、正解は 3 です。
類題 １０６－１５９
参考　薬理学まとめ　代表的な心不全治療薬