問 題
抗悪性腫瘍薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。
- メルカプトプリンは、チオイノシン酸に代謝され、イノシン酸からアデニル酸及びグアニル酸への生成を阻害する。
- イリノテカンは、生体内で SN-38 に代謝された後、DNA ポリメラーゼを選択的に阻害する。
- ゲムシタビンは、DNA をアルキル化し、がん細胞の S 期移行性を阻害する。
- リュープロレリンは、持続的刺激により下垂体 GnRH（性腺刺激ホルモン放出ホルモン）受容体のダウンレギュレーションを起こし、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。
- ニボルマブは、がん細胞上の PD-L1 に結合して、T 細胞を活性化する。
正解．1, 4
解 説
選択肢 1 は妥当です。
メルカプトプリンは、生体内でチオイノシン酸に変換され、アデニル酸及びグアニル酸の生合成を阻害します。
選択肢 2 ですが
イリノテカンは、生体内で SN – 38 に代謝された後、DNA「トポイソメラーゼⅠ」を選択的に阻害します。DNA「ポリメラーゼ」ではありません。選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 ですが
ゲムシタビンは、DNA 鎖に取り込まれることで DNA 合成を阻害する抗がん薬です。アルキル化剤ではありません。選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4 は妥当です。
リュープロレリンは、持続刺激により下垂体 GnRH 受容体のダウンレギュレーションを引き起こし、テストステロンの分泌を抑制します。
選択肢 5 ですが
ニボルマブは「T 細胞上」の PD – 1 に結合して、T 細胞の抗腫瘍活性を回復・活性化させます。がん細胞上の PD – L1 に結合するのは アテゾリズマブやデュルバルマブ です。選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 1,4 です。
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