問 題
静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。ただし、血漿と脳組織間で薬物分布は平衡状態にあるものとする。
- 血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行する。
- 同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。
- 単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しい。
- P-糖タンパク質の基質となる薬物では、血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃度より低い。
- 脳内へ能動輸送される薬物であっても、脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃度を超えない。
正解．2, 3
解 説
選択肢 1 ですが
脳毛細血管は密着結合 (タイトジャンクション) で結ばれています。そのため、細胞間隙の通過は制限されます。「主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行」ではありません。選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 は妥当です。
同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高いです。
選択肢 3 は妥当です。
単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しいです。
選択肢 4 ですが
P – gp は、脳内の薬物を血中に排出します。そのため、P – gp の基質となる薬物では、脳内の薬物濃度の方が低いです。「血漿中非結合形濃度 は 脳内非結合形濃度 より低い」わけではありません。選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが
脳内へ能動輸送される薬物であれば、脳内の濃度が血中濃度よりも高くなることはありえます。「能動輸送される薬物でも・・・脳内非結合形濃度 は 血漿中非結合形濃度 を超えない」わけではありません。選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 2,3 です。
参考 薬物の脳への移行
https://yaku-tik.com/yakugaku/yz-2-2-2/
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