薬剤師国家試験 第108回 問171 過去問解説

　問 題　　　　　

プロドラッグとその親化合物及びプロドラッグ化の目的の組合せとして、正しいのはどれか。2 つ選べ。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
レボドパは、ドパミンだと、血液脳関門があって脳に移行しないため開発されました。つまり、目的は血液脳関門の回避であり、副作用の減少ではありません。選択肢 1 は誤りです。（参考　薬剤学まとめ　薬物の脳への移行）。

選択肢 2 ですが
フルスルチアミンは、チアミンの吸収性改善が目的で開発されました。溶解性の増大が目的ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は妥当です。

選択肢 5 ですが
アンピシリンは、親水性が高く膜透過性が低いため、吸収改善のための脂溶性プロドラッグとして、バカンピシリンなどが開発されました。（98-166　薬物の消化管吸収）。「初回通過効果の回避」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

参考　製剤学まとめ　代表的なプロドラッグ