不整脈とは、心臓が一定のリズムで動いていない状態のことです。正常なリズムよりも速く動く場合、頻脈性不整脈と呼ばれます。逆に遅く動く場合は、徐脈性不整脈と呼ばれます。
抗不整脈薬は、作用機序に基づき、大きく5つに分類されます。
ⅰ.クラス I 抗不整脈薬
ⅱ.クラス II 抗不整脈薬
ⅲ.クラス III 抗不整脈薬
ⅳ.クラス IV 抗不整脈薬
ⅴ.ジギタリス製剤
ⅰ.クラス I 抗不整脈薬
このタイプの代表的な抗不整脈薬は
・キニジン
・プロカインアミド(アミサリン)
・ジソピラミド(リスモダン)
・リドカイン(キシロカイン)
・メキシレチン(メキシチール)
・アプリンジン(アスペノン)
・プロパフェノン(プロノン)
・フレカイニド(タンボコール)
・ピルシカイニド(サンリズム)
などが挙げられます。( )の中が商品名の一例になります。
クラス I 抗不整脈薬は、Na+ チャネル遮断により抗不整脈作用を示します。クラス I 薬は、活動電位時間に与える影響により更に、Ia .Ib ,Ic に分類されます。
キニジン、プロカインアミド、ジソピラミドは、Ia 群の抗不整脈薬です。
活動電位時間を延長します。
リドカイン、メキシレチン、アプリンジンは、Ib 群の抗不整脈薬です。
活動電位時間を短縮します。リドカインは、局所麻酔薬としても用いられます。メキシレチンは、糖尿病性神経障害に伴うしびれの改善にも使用されます。
プロパフェノン、フレカイニド、ピルシカイニドは、Ic 群の抗不整脈薬です。活動電位時間に影響をほぼ与えません。
Ia ,Ib ,Ic の活動電位に与える影響を図にすると以下のようになります。
ⅱ.クラス II 抗不整脈薬
このタイプの代表的な抗不整脈薬は
・プロプラノロール(インデラル)
・ピンドロール(カルビスケン)
・カルテオロール(ミケラン)
・ナドロール(ナディック)
・アテノロール(テノーミン)
・アセブトロール(アセタノール)
・メトプロロール(セロケン、ロプレソール)
・ビソプロロール(メインテート)
などが挙げられます。
クラス II 群の抗不整脈薬は、β遮断作用があります。
プロプラノロール、ピンドロール、カルテオロール、ナドロールは、非選択的 β 遮断薬です。喘息患者には禁忌です。
アテノロール、アセブトロール、メトプロロール、ビソプロロールは、選択的 β1 遮断薬です。選択的β1 遮断薬は、主に心臓に作用するため、喘息患者にも使用することができます。
ⅲ.クラス III 抗不整脈薬
このタイプの代表的な抗不整脈薬は
・アミオダロン(アンカロン)
・ソタロール(ソタコール)
・ニフェカラント(シンビット)
などが挙げられます。
クラス III 群の抗不整脈薬は、K+ チャネルを遮断します。クラス III 群の抗不整脈薬は、重症不整脈に対して使う薬です。強い薬で、副作用も強いイメージをもっておくとよいです。アミオダロンの副作用として、間質性肺炎があります。
ⅳ.クラス IV 抗不整脈薬
このタイプの代表的な抗不整脈薬は
・ベラパミル(ワソラン)
・ジルチアゼム(ヘルベッサー)
・ベプリジル(ベプリコール)
などが挙げられます。
クラス IV 群の抗不整脈は、Ca2+ チャネル遮断薬です。洞房結節と、房室結節の Ca2+ チャネルを遮断することにより作用します。
ⅴ.ジギタリス製剤
このタイプの代表的な抗不整脈薬は
・ジゴキシン(ジゴシン)
・メチルジゴキシン(ラニラピッド)
などが挙げられます。
ジゴキシン、メチルジゴキシンはジギタリス製剤です。これらの薬は、心拍数を低下させる薬です。
イソプレナリン(プロタノール)、アトロピンはその他の抗不整脈薬です。これらの薬は、徐脈性不整脈に用いられます。
イソプレナリンは、非選択的β受容体刺激薬です。徐脈に用いられます。
アトロピンは、抗コリン薬です。心臓の M2 受容体を遮断することにより心拍数を増加させ、徐脈に用います。
代表的な抗不整脈薬をまとめると以下の表になります。
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