問 題
ドキソルビシン塩酸塩のリポソーム製剤である「ドキシル®注」に関する記述㋐～㋓のうち妥当なもののみを挙げているのはどれか。
㋐ リポソーム製剤化によりドキソルビシンの心毒性が軽減されている。
㋑ EPR(enhanced permeability and retention)効果を利用したアクティブターゲティング製剤である。
㋒ EPR 効果を利用するためにリポソームの粒子径は約 2 μm としている。
㋓ リポソーム表面をポリエチレングリコールで修飾することで血中滞留性を高めた製剤である。
1. ㋐ ㋑
2. ㋐ ㋒
3. ㋐ ㋓
4. ㋑ ㋒
5. ㋑ ㋓
正解．3
解 説
㋐ は妥当な記述です。
㋑ ですが
アクティブターゲティング製剤とは、抗体やリガンドとの結合によるターゲティング製剤です。EPR 効果を利用したターゲティングは受動的ターゲティングです。よって、㋑は誤りです。
㋒ ですが
直径およそ 100nm です。2 μm は大きすぎです。よって、㋒ は誤りです。
㋓ は妥当な記述です。いわゆる PEG 化です。
以上より、正解は 3 です。
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