インスリン受容体はどれに分類されるか。1つ選べ。

1. Gqタンパク質共役型受容体
2. Giタンパク質共役型受容体
3. イオンチャネル内蔵型受容体
4. 酵素内蔵型受容体
5. 核内受容体

　解 説　　　　　

インスリン受容体は、細胞表面に存在します。ほとんどの細胞に発現していますが、その数は、組織により様々です。

インスリン受容体は４量体タンパク質です。インスリンが受容体 α－サブユニットに結合すると、膜貫通領域の構造が変化します。すなわち、細胞内 β－サブユニットにおけるチロシンキナーゼが活性化され、受容体の一部のチロシン残基をリン酸化します。

その結果、細胞内において、IRS（insulin receptor substrate）タンパクなどのチロシン残基がリン酸化され、それを認識する SH２ドメインを持つ PI－３キナーゼ等のタンパク質が結合し、情報伝達が様々な経路を通じて下流へと伝わり、糖取り込み促進などが引き起こされます。このような受容体は、酵素内蔵型受容体と呼ばれます。

以上より、正解は 4 です。

参考　生化学まとめ　細胞内で情報を伝達する主要なタンパク質

プロプラノロールは、気管支ぜん息患者において気管支狭窄を起こすことがある。この作用機序はどれか。1つ選べ。

1. ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断
2. アドレナリン α₁ 受容体遮断
3. アドレナリン β₂ 受容体遮断
4. ヒスタミン H₁ 受容体遮断
5. ロイコトリエン受容体遮断

　解 説　　　　　

プロプラノロールは、β 遮断薬です。β 遮断薬の、それぞれの代表的な臓器への作用は以下の通りです。

眼→縮瞳
心臓→収縮力低下　無理をさせない効果がある。狭心症に薬として用いられる。
気管支平滑筋→収縮　喘息患者には、禁忌です。
泌尿器→尿道を引き締める　尿を溜める方に作用します。

以上より、正解は 3 です。
類題 １００－１５７
参考　薬理学まとめ　代表的な虚血性心疾患治療薬

コリンエステラーゼを可逆的に阻害するのはどれか。1 つ選べ。

1. アトロピン
2. カルバコール
3. エドロホニウム
4. ブチルスコポラミン
5. プラリドキシム (PAM)

　解 説　　　　　

アトロピンは、抗コリン薬です。ムスカリン受容体に結合することで、受容体を遮断する薬です。コリンエステラーゼには作用しません。

カルバコールは、コリン作動薬の一つです。コリンエステラーゼに分解されにくいという特徴があります。

エドロホニウムは、持続時間の短い、コリンエステラーゼ阻害薬です。重症筋無力症の診断に使用されます。

ブチルスコポラミン（ブスコパン）は、４級アンモニウム塩である、抗コリン薬です。４級アンモニウム化することにより、血液脳関門の透過性を低め、中枢性の副作用を軽減した薬物です。胃腸など、内臓のけいれん性の痛みをとるお薬です。

プラリドキシムは、コリンエステラーゼ賦活薬です。コリンエステラーゼ阻害薬による中毒の、特異的解毒剤として用いられます。

以上より、正解は 3 です。
類題 104-246247
参考　薬理学まとめ　副交感神経に作用する薬　

リドカインの局所麻酔作用発現に関わる作用点はどれか。1つ選べ。

1. ヒスタミン H₁ 受容体
2. セロトニン 5 – HT₃ 受容体
3. 電位依存性 Na^＋ チャネル
4. アデニル酸シクラーゼ
5. GABA_B 受容体

　解 説　　　　　

リドカインは、局所麻酔薬として用いられます。又、抗不整脈薬としても用いられます。作用機序は Na⁺ チャネル遮断です。神経細胞の興奮を妨げます。

以上より、正解は 3 です。
類題 ９７－１５４
参考　薬理学まとめ　知覚神経に作用する代表的な薬

ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断により、抗パーキンソン病作用を示すのはどれか。1 つ選べ。

1. アマンタジン
2. トリヘキシフェニジル
3. セレギリン
4. エンタカポン
5. ブロモクリプチン

　解 説　　　　　

アマンタジンは、ドパミン放出を促進することで作用しパーキンソン病の症状改善に用いられます。又、A型インフルエンザ治療薬としても用いられます。

トリヘキシフェニジルは、抗コリン薬です。ドパミン作動性神経と、コリン作動性神経のバランスを整えることで抗パーキンソン病作用を示します。

セレギリンは、MAO-B 阻害薬です。ドパミン代謝酵素である MAO-B を阻害することにより作用しパーキンソン病の症状改善に用いられます。

エンタカポンは、COMT 阻害薬です。パーキンソン病治療薬であるレボドパと併用されます。レボドパの抹消における代謝を阻害することで、中枢移行を助けることで間接的な、パーキンソン病の症状改善に用いられます。

ブロモクリプチンは、麦角アルカロイドです。ドパミン作動薬です。パーキンソン病治療薬として用いられます。

以上より、正解は 2 です。
類題 104-250251
参考　薬理学まとめ　代表的な中枢神経疾患の治療薬

選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取込み阻害により抗うつ作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. パロキセチン
2. ミアンセリン
3. アモキサピン
4. トラゾドン
5. ミルナシプラン

　解 説　　　　　

パロキセチン（パキシル）は、SSRI（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors）です。
SSRI としては、他に、フルボキサミン（デプロメール、ルボックス）、セルトラリン（ジェイゾロフト）などがあります。セロトニンの再取り込みを選択的に阻害することにより、抗うつ作用を示します。

よく効いてくるまでに２～３週間以上かかることがあります。又、飲み始めに吐き気がおきることがあります。この吐き気は、たいてい２週間ほどで軽くなってきます。自己判断で服用を中止しないようによく指導する必要があります。

ミアンセリン（テトラミド）は、四環系抗うつ薬です。
四環系抗うつ薬としては、他に、マプロチリン（ルジオミール）、セチプチリン（テシプール）などがあります。三環系抗うつ剤と比べて、抗コリン作用が弱いことが特徴です。

アモキサピン（アモキサン）は、三環系抗うつ剤です。
三環系抗うつ剤としては、他に、イミプラミン（トフラニール）、クロミプラミン（アナフラニール）、アミトリプチリン（トリプタノール）などがあります。抗コリン作用が強いことが特徴です。

トラゾドン（デジレル）は、非三環系抗うつ剤です。
セロトニン受容体の拮抗作用に加え、弱い取り込み阻害作用を示します。

ミルナシプラン（トレドミン）は、SNRIです。
セロトニン、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害します。

以上より、正解は 5 です。
類題 １００－１５６
参考　薬理学まとめ　代表的な精神疾患の治療薬

ジゴキシンの強心作用の機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリンβ₁受容体刺激
2. Na^＋– K^＋– 2Cl^－共輸送系阻害
3. Na^＋,K^＋– ATPase阻害
4. ホスホジエステラーゼⅢ阻害
5. アデニル酸シクラーゼ活性化

　解 説　　　　　

ジゴキシンは、強心配糖体です。Na⁺、K⁺－ATPase を阻害することにより、心筋収縮力増強作用を持つ心不全薬です。

ちなみに、β₁ 刺激薬は、ドブタミン、デノパミンなどです。β₁ 受容体を刺激することにより、Gs タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼが活性化されます。それにより、細胞内 cAMP が増加することにより、心筋収縮力が増強されます。

Na⁺－K⁺－２Cl^ー 共輸送系阻害薬は、ループ利尿薬で、フロセミドなどです。降圧薬として用いられます。

ホスホジエステラーゼ III 阻害薬は、ミルリノンなどです。心筋と血管平滑筋のホスホジエステラーゼ III という、cAMP 分解酵素を選択的に阻害することで、細胞内 cAMP を増加させることで、強心薬として作用します。

アデニル酸シクラーゼ（AC）活性化は、コルホルシンダロパートです。ACとは、cAMPを合成する酵素です。AC 活性化により、細胞内 cAMP を増加させることで、心筋収縮力が増強されます。

以上より、正解は 3 です。
類題 １０６－１５９
参考　薬理学まとめ　代表的な心不全治療薬　

血管平滑筋のアドレナリンα₁受容体の選択的遮断により、降圧作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. ベタキソロール
2. ロサルタン
3. フェントラミン
4. プラゾシン
5. クロニジン

　解 説　　　　　

ベタキソロールは、β遮断薬です。β₁ 選択的遮断薬です。心臓を休ませる作用があり、高血圧や狭心症などに用いられます。

ロサルタンは、ARB です。降圧薬です。

フェントラミンは、α受容体拮抗薬です。非選択的α遮断薬です。褐色細胞腫の診断に用いられる薬です。褐色細胞腫とは、副腎髄質などから発生するカテコラミン産生腫瘍です。腫瘍細胞において、カテコラミンが過剰産生することで、各種の症状が発症します。代表的な症状は、高血圧です。

プラゾシンは、α遮断薬です。α₁ 受容体を選択的に遮断します。降圧薬、及び前立腺肥大による排尿障害に用いられます。

クロニジンは、α₂ 刺激薬です。ノルアドレナリンの分泌を抑制することで、降圧薬として作用します。

以上より、正解は 4 です。
類題 105-254255
参考　薬理学まとめ　代表的な高血圧治療薬

急性膵炎の治療に用いられるタンパク質分解酵素阻害薬はどれか。1つ選べ。

1. プロパンテリン
2. ウルソデオキシコール酸
3. フロプロピオン
4. ニザチジン
5. ナファモスタット

　解 説　　　　　

プロパンテリンは、抗コリン薬です。
胃腸など、内蔵のけいれん性の痛みをとるお薬です。

ウルソデオキシコール酸（ウルソ）は、胆汁の流れをよくする薬です。又、肝臓の炎症を軽減するなどの、肝機能改善作用もあります。

フロプロピオンは、COMT 阻害薬です。
COMT は、カテコラミン分解酵素です。ノルアドレナリンの分解を防ぎ、β受容体を介して Oddi 括約筋という十二指腸の下の方における、総胆管及び膵管の出口の筋肉を弛緩させます。その結果、胆汁や膵液の十二指腸への排出を促進します。結果として、胆道や膵臓のけいれん性の痛みをとります。

ニザチジン（アシノン）は、ヒスタミン受容体拮抗薬です。
胃酸の分泌を抑えます。

ナファモスタットは、タンパク質分解酵素阻害薬です。
急性膵炎の治療に用いられます。

以上より、正解は 5 です。
類題 １０６－１６４
参考　薬理学まとめ　肝臓疾患治療薬、膵臓疾患治療薬

ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体 (PPAR)α を刺激するのはどれか。1つ選べ。

1. フルバスタチン
2. エゼチミブ
3. コレスチラミン
4. フェノフィブラート
5. コルヒチン

　解 説　　　　　

フルバスタチン（ローコール）は、スタチン、すなわちHMG－CoA還元酵素阻害剤です。
コレステロールの生合成における律速段階である、メバロン酸を合成する酵素を阻害することにより、コレステロールの合成を抑制します。脂質異常症に対して用いられます。横紋筋融解症に注意が必要な薬です。初めて飲む人には、初期症状である、筋肉痛や、赤みがかった尿がでたら、直ちに服用を止め、受診することを伝える必要があります。

エゼチミブ（ゼチーア）は、小腸コレステロールトランスポーター（NPC１L1）阻害薬です。主にコレステロール値を下げますが、中性脂肪の低下作用もあります。

コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂です。
胆腸管内で、胆汁酸と結合することにより、胆汁性コレステロールの再吸収をおさえ、排出を促進します。中性脂肪は下げません。

フェノフィブラート（リピディル）は、フィブラート系高脂血症治療薬です。
核内受容体であるPPARα（peroxisome proliferator – activated receptor）に結合することで PPARαを活性化し、様々な作用を介して、主に中性脂肪を低下させます。

コルヒチンは、対症療法に用いられる、痛風治療薬です。
微小管タンパクである、チュブリンに結合することで、細胞分裂を抑制させます。主に好中球に作用し、抗炎症作用を示します。

以上より、正解は 4 です。
類題 １０１－１６２
参考　薬理学まとめ　高脂血症治療薬