受容体と細胞内情報伝達に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. イオンチャネル内蔵型受容体には、陽イオンを細胞内に流入させるグリシン受容体が含まれる。
2. Gタンパク質共役型受容体(GPCR)には、アデニル酸シクラーゼ活性化能を持つものがあり、ドパミンD₂受容体が含まれる。
3. GPCRには、ホスホリパーゼC活性化能を持つものがあり、アドレナリンα₁受容体が含まれる。
4. 酵素共役内蔵型受容体には、細胞膜を1回貫通し細胞内に酵素活性を持つか、酵素に直接結合するものがあり、インスリン受容体が含まれる。
5. 核内受容体には、細胞質においてリガンドと結合したのち核内に移行し、遺伝子の転写を調節するものがあり、バソプレシンV₁受容体が含まれる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
グリシン受容体は「Cl- チャネル」です。「陽イオン」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
D2 受容体は Gi です。記述は Gs 受容体についてです。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
バソプレシン受容体は、 G タンパク質共役型受容体です。記述は核内受容体についてです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

参考）薬理学まとめ　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系

副交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ピロカルピンは、アセチルコリンM₃受容体を刺激して瞳孔散大筋を収縮させる。
2. アンベノニウムは、コリンエステラーゼを不可逆的に阻害して重症筋無力症を改善する。
3. チオトロピウムは、アセチルコリンM₃受容体を遮断して気管支平滑筋を弛緩させる。
4. トロピカミドは、アセチルコリンM₃受容体を刺激して毛様体筋を収縮させる。
5. オキシブチニンは、アセチルコリンM₃受容体を遮断して排尿筋を弛緩させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ピロカルピンは「直接型コリン作動薬」です。記述は「散大筋」を収縮　とあるので、瞳がパッチリするという記述です。瞳がパッチリするのは「抗コリン薬」です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
アンベノニウムは間接的コリン作動薬です。「可逆的」にコリンエステラーゼを阻害します。「不可逆的」ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。

選択肢 4 ですが「トロピ」が入っているので「抗コリン」です。M 受容体の「刺激」ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当な記述です。

以上より、正解は 3,5 です。

参考　薬理学まとめ　副交感神経に作用する薬

自律神経節遮断薬の効果とその説明に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 唾液腺は副交感神経の支配が優位なため、口渇が起こる。
2. 心臓は交感神経の支配が優位なため、心拍数が増加する。
3. 消化管は副交感神経の支配が優位なため、消化管の緊張低下や便秘が生じる。
4. 汗腺は交感神経の支配が優位なため、汗の分泌が増加する。
5. 瞳孔は副交感神経の支配が優位なため、縮瞳が起こる。

　解 説　　　　　

自律神経節遮断薬により、交感神経系も副交感神経系も遮断されます。各臓器が「交感神経優位」か「副交感神経優位」か により、自律神経節遮断薬の効果が異なります。

選択肢 1 は妥当な記述です。

選択肢 2 ですが
心臓は、副交感神経系優位です。よって、選択肢 2 は誤りです。
副交感神経が刺激されると脈は低下します。自律神経節遮断薬を投与すると副交感神経遮断の影響がより大きくでるため結果として、「頻脈」となります。

選択肢 3 は妥当な記述です。

選択肢 4 ですが
汗腺は交感神経が優位に支配しており、交感神経優位になると汗が吹き出してくるといった反応が見られます。自律神経節遮断薬投与で交感神経遮断の影響がより大きくでるため、結果として汗の分泌が「低下」します。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
抗コリン薬で瞳ぱっちり　を思い出せば「縮瞳」ではなく「散瞳」です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,3 です。

類題 101-153
参考 生化学まとめ　自律神経系

催眠・鎮静作用をもつ薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ミダゾラムは、γ-アミノ酪酸GABA_A受容体のGABA結合部位に結合し、Cl^－チャネルの開口を促進することで鎮静・催眠作用を示す。
2. ジフェンヒドラミンは、中枢神経系のヒスタミンH₁受容体を遮断し、眠気を誘発する。
3. ラメルテオンは、メラトニン受容体を遮断し、睡眠覚醒リズムを調節する。
4. デクスメデトミジンは、アドレナリンα₂受容体を刺激し、ノルアドレナリン放出を抑制することで鎮静作用を示す。
5. スボレキサントは、ドパミンD₂受容体を遮断し、覚醒状態から睡眠状態へと移行させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ミダゾラムは Bz（ベンゾジアゼピン） 系催眠鎮静剤の一種です。Bz 系は、GABA A 受容体に含まれる「Bz 受容体」と呼ばれる部分に結合し、GABA_A 受容体機能を亢進し、GABA 作用を増強することで効果を示します。「GABA 結合部位」に結合するわけではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当な記述です。
商品名 レスタミン などです。

選択肢 3 ですが
ラメルテオンは、メラトニン受容体を「刺激」し、睡眠覚醒リズムを調節します。「遮断」ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。
α2 作動性鎮静剤です。呼吸抑制が少ないという特徴を有します。

選択肢 5 ですが
スボレキサント（ベルソムラ）は、選択的デュアルオレキシン受容体拮抗薬です。覚醒を維持するオレキシンの受容体を遮断することで寝つきをよくし、眠りを維持します。ドパミン D2 遮断薬ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2,4 です。

類題 101-155

パーキンソン病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. エンタカポンは、B型モノアミンオキシダーゼ(MAO-B)を阻害することで、脳内のドパミン代謝を抑制する。
2. ビペリデンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することで、線条体におけるアセチルコリン神経系とドパミン神経系のアンバランスを改善する。
3. セレギリンは、線条体におけるドパミン神経終末からのドパミン遊離を促進することで、ドパミンの神経伝達を回復させる。
4. イストラデフィリンは、アデノシンA_2A受容体を遮断することで、運動機能を回復させる。
5. ゾニサミドは、線条体のドパミンD₂受容体を刺激することで、ドパミン神経系を活性化する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
エンタカポンは 「COMT」 を阻害して「末梢」での 「3 – O – メチルドパ」 の生成を抑制します。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当な記述です。

選択肢 3 ですが
セレギリンは「MAO-B」阻害薬です。ドパミン遊離促進ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
ゾニサミドは様々な機序を介して作用する抗てんかん薬です。パーキンソン病にも用いられます。ドパミン合成促進や、神経細胞保護作用などを有するようです。D₂ 受容体刺激ではないと考えられます。

以上より、正解は 2,4 です。

類題 103-165
参考 薬理学まとめ　代表的な中枢神経疾患の治療薬

貧血の治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. クエン酸第一鉄は、体内で欠乏した鉄を補充し、ヘモグロビンを増加させることで、鉄欠乏性貧血を改善する。
2. ガベキサートは、セリンプロテアーゼを阻害することで、自己免疫性溶血性貧血を改善する。
3. ダルベポエチンアルファは、エリスロポエチン受容体を刺激し、赤芽球前駆細胞から赤血球への分化を促進することで、腎性貧血を改善する。
4. ピリドキシンは、体内で欠乏したビタミンB₁₂を補充し、DNA合成を促進することで、巨赤芽球性貧血を改善する。
5. コバマミドは、低下したヘモグロビン合成を促進することで、鉄芽球性貧血を改善する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。

選択肢 2 ですが
ガベキサートは、抗トロンビン薬です。タンパク質分解酵素阻害薬でアンチトロンビン III 非依存的に凝固因子を阻害することにより、抗凝固作用を示します。膵炎や DIC(汎発性血管内血液凝固症）に用いられます。自己免疫性溶血性貧血には用いられません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。

選択肢 4 ですが
ピリドキシンは ビタミン「B₆」です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
コバマミドは活性型ビタミン B₁₂ 製剤です。鉄芽球性貧血には用いられません。よって、選択肢 5 は誤りです。選択肢 4,5 の主語が逆と考えられます。

以上より、正解は 1,3 です。

参考　病態・薬物治療学まとめ　貧血の病態生理、治療薬、注意点

インドメタシンの副作用である消化性潰瘍の発症機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ガストリン受容体の刺激
2. ムスカリン性アセチルコリン受容体の刺激
3. 胃蠕動運動の抑制
4. 胃粘膜血流の低下
5. 胃粘液分泌の抑制

　解 説　　　　　

胃粘膜防御因子であるプロスタグランジン（PG)の減少により、消化性胃潰瘍が副作用として発生する可能性があります。これが基礎知識です。

すると、「胃粘膜防御因子」というキーワードから選択肢を検討すれば、「胃粘膜血流低下」「胃粘液分泌抑制」を選べると考えられます。

以上より、正解は 4,5 です。

下部消化管に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ピコスルファートは、腸内細菌の作用でレインアンスロンを生成し、アウエルバッハ神経叢を刺激することで、大腸運動を促進する。
2. ラクツロースは、界面活性作用により腸内容物の表面張力を低下させ、水分を浸潤させることで、硬便を軟化させる。
3. ルビプロストンは、小腸上皮に存在するCl^－チャネル2(ClC－2)を活性化することで、腸管腔内への水分分泌を促進する。
4. リナクロチドは、グアニル酸シクラーゼC受容体を活性化し、サイクリックGMP(cGMP)濃度を増加させることで、腸管分泌及び腸管運動を促進する。
5. センノシドは、管腔内で水分を吸収して膨張し、腸壁を刺激することで、蠕動運動を促進する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
腸内細菌によりレインアンスロンになるのは「センノシド」などです。センノシドもピコスルファートも共に大腸刺激性下剤です。ピコスルファートはやはり腸内細菌により BHPM（bis (p-hydroxyphenyl) -2-pyridylmethane） という活性物質が生成されて作用を示します。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ラクツロースは機械性下剤です。腸の内容物を膨張したり、粘膜の滑りをよくするなどして、下剤として働きます。水分浸潤、軟化作用ではありません。ちなみにラクツロースは、乳酸菌の増加作用もあります。その結果、アンモニア産生及びアンモニアの腸管吸収を低下させる働きがあり、高アンモニア血症にも適応があります。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は妥当な記述です。
ルビプロストン（アミティーザ）は、慢性便秘症治療薬です。
リナクロチド（リンゼス）は、便秘型過敏性腸症候群、慢性便秘症治療薬です。

選択肢 5 ですが
センノシドは大腸刺激性下剤です。腸内細菌によりレインアンスロンを生成し、大腸運動を促進します。「水分吸収して膨張」ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

参考　薬理学まとめ　その他の消化性疾患治療薬

図はステロイドホルモン様の薬理作用をもつ薬物の化学構造を示したものである。この薬物の構造と薬理活性に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 1位と2位の炭素原子間が二重結合となっているため、鉱質コルチコイド作用が弱められ、糖質コルチコイド作用が強められる。
2. 3位にC＝Oをもつため卵胞ホルモン作用を有する。
3. 9位の炭素原子にF原子が結合しているため、ほかの置換基の場合よりも鉱質コルチコイド作用が弱い。
4. 11位の炭素上のOH基は糖質コルチコイド作用に必須である。
5. 16位の炭素上のOH基は糖質コルチコイド及び鉱質コルチコイド作用に必須である。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。
「A 環に二重結合２個 → 糖質コルチコイド作用増強、鉱質コルチコイド作用減弱」という関係が知られています。

選択肢 2 ですが
３位の C = O は、多くの糖質コルチコイドに共通しており、この構造と卵胞ホルモン作用の活性に相関は知られていません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
「B 環に F 導入 → 糖質、鉱質コルチコイド作用共に増強」という関係が知られています。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。

選択肢 5 ですが
16 位について「メチル化により、鉱質コルチコイド作用減弱」が知られています。OH 基が必須ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

ホルモン関連薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. フルベストラントは、アロマターゼを阻害し、エストロゲンの産生抑制作用を示す。
2. アナストロゾールは、エストロゲン受容体を遮断し、排卵誘発作用を示す。
3. プロピルチオウラシルは、甲状腺ホルモン受容体を遮断し、甲状腺機能抑制作用を示す。
4. エプレレノンは、アルドステロン受容体を遮断し、利尿作用を示す。
5. トルバプタンは、バソプレシンV₂受容体を遮断し、利尿作用を示す。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
フルベストラント（フェソロデックス）は、閉経後乳がんに適応を持つ、筋注で用いられる製剤です。エストロゲン受容体の分解を促進する　という作用機序です。SERD（選択的エストロゲン受容体ダウンレギュレーター）の一種です。「アロマターゼ阻害剤」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。（104-254)

選択肢 2 ですが
アナストロゾールは、アロマターゼ阻害剤です。閉経後乳がんに用いられます。「エストロゲン受容体遮断」ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。（102-191)

選択肢 3 ですが
プロピルチオウラシルは、ペルオキシダーゼ阻害薬です。甲状腺ホルモンをおさえる薬です。「甲状腺ホルモン受容体を遮断」するわけではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。（97-37)

選択肢 4,5 は妥当な記述です。

以上より、正解は 4,5 です。