薬剤師国家試験 第97回 問151 過去問解説

　問 題　　　　　

細胞膜受容体の情報伝達系に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 平滑筋のGsタンパク質共役型受容体が刺激されると、小胞体からのCa^2＋遊離が促進される。
2. 心筋のGiタンパク質共役型受容体が刺激されると、K^＋の細胞外流出が抑制される。
3. 血管内皮細胞のアセチルコリンM₃受容体が刺激されると、Gqタンパク質を介して一酸化窒素合成酵素が阻害される。
4. 腎臓のナトリウム利尿ペプチド受容体が刺激されると、チロシンキナーゼの活性化による自己リン酸化が起こる。
5. 脊髄のグリシン受容体が刺激されると、Cl^－の透過性が亢進する。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

Gs タンパク質共役型受容体が刺激されると、AC（adenylate cyclase：アデニル酸シクラーゼ）が活性化されます。AC 活性化により、細胞内 cAMP (cyclic AMP:サイクリックAMP)が増加します。よって、Ca²⁺ 遊離が促進されるわけではないので、選択肢 1 は誤りです。Gs ではなく、Gq タンパク質ならば、この記述は正しいです。

※※※　2016.12.23 修正　※※※
心筋においては G タンパク質制御  K⁺ チャネルがあり、これがアセチルコリンで活性化される
＝ 開口するチャネルであり K⁺ の細胞外流出が「促進」されます。これにより、心臓の徐脈を引き起こします。　よって、選択肢 2 は誤りです。

この知識は多少細かいと思うので、知らなかった場合は心筋における電位における K イオンの役割から考えるのが試験本番では、現実的であると思います。

すなわち G「i」 タンパク質共役の受容体なので「刺激されると、心臓にとって抑制的な作用」を引き起こすはずです。

「K⁺ が細胞外に流出」 とは細胞内をマイナスに保つことです。これは心筋細胞が「興奮しない方向の作用」です。

「K⁺ の細胞外流出が抑制される」と細胞内の K⁺  イオンが相対的に多くなります。→ 心筋細胞内の電位は、より＋に偏ります。→ 興奮状態になりやすくなるといえます。

 Gi タンパク質共役の受容体が刺激されて、K+ イオンの流出入に変化がおきるとすれば、興奮しない方向の作用なので「K⁺  の細胞外流出が促進する」　のが妥当です。「K⁺  の細胞外流出が抑制される」　はおかしいと判断できます。
※※※　2016.12.23 補足終了　※※※

M₃ 受容体が刺激されると、Gｑ タンパク質を介して NO （一酸化窒素）産生が促進されます。よって、合成酵素が阻害されるわけではないので、選択肢 3 は誤りです。

ナトリウム利尿ペプチド受容体が刺激されると、細胞内 cGMP （cyclic GMP:サイクリックGMP）の増加が見られます。この時、チロシンキナーゼの活性化による自己リン酸化はおきないので、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 はその通りの記述です。
グリシン受容体は、抑制系の受容体です。Cl^ー の透過性が亢進することで、静止電位が下がり、興奮しづらくなります。

以上より、正解は 5 です。