問 題
プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型（PCSK9）を阻害することで、LDL 受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。1 つ選べ。
- ベザフィブラート
- エゼチミブ
- エボロクマブ
- アトルバスタチン
- ロミタピド
正解．3
解 説
選択肢 1 ですが
ベザフィブラートは、フィブラート系薬です。PPAR α に結合して活性化させることで結果として、中性脂肪を低下させます。PCSK9 を阻害ではありません。選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが
エゼチミブは、小腸 コレステロールトランスポーター (NPC1L1) 阻害薬です。PCSK9 を阻害ではありません。選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 は妥当です。
エボロクマブは、ヒト抗 PCSK9 モノクローナル抗体製剤です。PCSK9 とは、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン 9 型のことです。LDL 受容体分解促進タンパク質である PCSK9 に高い親和性を示し、PCSK9 の LDL 受容体への結合を阻害します。この結果、LDL 受容体の分解を抑制します。
選択肢 4 ですが
アトルバスタチンは、HMG-CoA 還元酵素を阻害し、肝細胞の低密度リポタンパク質 (LDL) 受容体を増加させます。PCSK9 を阻害ではありません。選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが
ロミタピドは、高脂血症治療薬です。適応はホモ接合体家族性高コレステロール血症です。ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）を阻害することにより脂質転送を阻害し、結果として血漿中 LDL－C 濃度が低下します。PCSK9 を阻害ではありません。選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 3 です。
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