薬剤師国家試験 第98回 問208-209 過去問解説

　問 題　　　　　

48歳男性。腎移植後、拒絶反応予防のため、タクロリムス水和物顆粒剤を1回5mgで1日2回経口投与されている。

問208

タクロリムスに関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. 顆粒剤からカプセル剤への切り換えに際しては血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する。
2. 血液中で多くは赤血球画分に分布する。
3. フェノバルビタールの併用により血中濃度が上昇する。
4. 乾燥弱毒生風疹ワクチンとの併用は禁忌である。
5. スピロノラクトン投与中の患者には禁忌である。

問209

タクロリムス水和物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. テトラサイクリン系抗生物質に分類される。
2. L-プロリンを含む。
3. テトラヒドロフラン環を含む。
4. 四角で囲んだ三置換アルケンの立体化学はEである。
5. 強アルカリ性で安定に存在する。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

問208

タクロリムスは、TDM 対象の医薬品です。次回投与直前の血中濃度を測定し、トラフ値をチェックしつつ薬物療法を行います。シクロスポリンとタクロリムスは、赤血球によく移行するので、採血した血の全てを血中濃度測定に使います。

免疫抑制剤なので、ワクチン等とは併用禁忌です。高 K 血症が発現することがあるので、カリウム保持性利尿薬との併用は禁忌です。

代謝は　CYP３A4　で主に行われます。よって、フェノバルビタールの併用により、酵素が誘導され血中濃度が低下することがあります。よって、血中濃度が上昇するわけではないので、選択肢 3 は誤りです。

正解は 3 です。

問209

テトラサイクリンの構造を以下に示します。

４つの環構造が横並びになっているような構造を持つのがテトラサイクリン系抗生物質です。タクロリムスは、テトラサイクリン系抗生物質ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

プロリンの構造を以下に示します。

このような構造は、含まれていません。よって、選択肢 2 は誤りです。

テトラヒドロフランの構造を以下に示します。

このような構造は含まれていません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 はその通りの記述です。
E-Z表記については　参考）有機化学まとめ　絶対配置の表示法。簡単にいうと、優先順位の高い置換基が同じ側なら Z 配置、反対側ならば E 配置です。

タクロリムスは、アルカリ性で分解されやすいです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。