薬剤師国家試験 第111回 問163 過去問解説

　問 題　　　　　

抗凝固薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害する。
2. ヘパリンは、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することにより、線溶系を活性化する。
3. ナファモスタットは、アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に阻害する。
4. ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、第 Xa 因子の活性を選択的に阻害する。
5. トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合し、プロテイン C を活性化することで、第 Va 因子及び第 VIIIa 因子を不活性化する。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害します。

選択肢 2 ですが
ヘパリンは、アンチトロンビンに結合してトロンビンや第 Xa 因子などの凝固因子を阻害します。プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することにより、線溶系を活性化するのは、ウロキナーゼや組織プラスミノーゲンアクチベーターなどです。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ナファモスタットは、トロンビンや第 Xa 因子などの各種セリンプロテアーゼを直接阻害します。「アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に阻害」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ダビガトランエテキシラートは、体内でダビガトランとなりトロンビン (第 IIa 因子) 活性を選択的に阻害します。第 Xa 因子を選択的に阻害するのはリバーロキサバンやアピキサバンなどです。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合してプロテイン C を活性化し、第 Va 因子・第 VIIIa 因子を分解・不活性化します。

以上より、正解は 1,5 です。