薬剤師国家試験 第111回 問42 過去問解説

　問 題　　　　　

肝初回通過効果の影響を最も大きく受ける剤形はどれか。1 つ選べ。

1. 坐剤
2. 点鼻剤
3. 吸入剤
4. 舌下錠
5. 口腔内崩壊錠

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

肝初回通過効果とは、薬物が体循環に入る前に代謝を受けることです。具体的には、経口で投与された薬物は消化管吸収を経て、門脈という肝臓へダイレクトにつながっている血管を通り、肝臓へ運ばれます。そこで代謝を受けた後、循環血へ運ばれて、全身へと分布します。この、循環血に入る前の代謝のことを肝初回通過効果と呼びます。

選択肢 1,2,3,4 ですが
坐剤、点鼻剤、吸入剤、舌下錠は、いずれも門脈を経由せずに吸収 (または局所で作用) されるため、肝初回通過効果を回避、低減できる剤形です。選択肢 1,2,3,4 は妥当ではありません。

選択肢 5 は妥当です。
口腔内崩壊錠は、口腔内で速やかに崩壊し、飲み込まれて小腸から吸収されます。そのため、通常の錠剤と同様に門脈を経由し、肝初回通過効果を大きく受けます。

以上より、正解は 5 です。