問 題
アロマターゼを阻害することで、エストロゲン生合成を抑制する乳がん治療薬はどれか。1 つ選べ。
- フルベストラント
- アナストロゾール
- タモキシフェン
- ゴセレリン
- ラパチニブ
正解．2
解 説
代表的なアロマターゼ阻害薬は、アナストロゾール、エキセメスタン です。
選択肢 1 ですが
フルベストラントは、閉経後乳がんに適応を持つ、筋注で用いられる製剤です。エストロゲン受容体の分解を促進するという作用機序です。SERD（選択的エストロゲン受容体ダウンレギュレーター）の一種です。アロマターゼ阻害薬ではありません。選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 は妥当です。
アナストロゾールは、アロマターゼ阻害薬です。
選択肢 3 ですが
タモキシフェンは、抗エストロゲン薬です。エストロゲン受容体を遮断し、乳がん細胞の増殖を阻害します。アロマターゼ阻害薬ではありません。選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4 ですが
ゴセレリンは、LH－RH アナログです。性ホルモン放出ホルモンみたいなので女性ホルモン分泌増加方向に作用しそうに思うのですが、受容体を持続的に刺激することで 受容体の脱感作 を引き起こします。その結果、性ホルモン分泌 「抑制方向」に働く薬です。前立腺がんや閉経前乳がんに用いられます。アロマターゼ阻害薬ではありません。選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが
ラパチニブは、HER2 (および EGFR) のチロシンキナーゼを選択的に阻害する分子標的薬です。ヒト上皮増殖因子受容体 2 型 (HER2) 過剰発現が確認された手術不能乳がんの治療に用いられます。アロマターゼ阻害薬ではありません。選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 2 です。
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