問 題
68 歳男性。パーキンソン病及びうつ病の治療のため継続して薬剤を服用し、パーキンソン病の症状は軽快していたが、1 ケ月前より時間帯によって歩くことができたりできなかったりする症状が認められ、生活に支障をきたすようになった。
薬の調節とリハビリテーションを行う目的で 4 週間の入院となった。
(入院時持参薬)
- レボドパ 100 mg・カルビドパ配合錠
- ペルゴリドメシル酸塩錠 250 μg
- パロキセチン錠 20 mg
問222
下図に示すように、レボドパは、末梢で酵素 A が触媒する反応によってドパミンに、カテコール – O – メチルトランスフェラーゼ (COMT) によるメチル化によって代謝物Bに変換される。
以下の記述のうち、正しいのはどれか。2 つ選べ。

- レボドパは、ラセミ体である。
- 酵素 A による反応は、アミノ基転移反応である。
- 酵素 A による反応は、ビタミン B6 に由来する補酵素によって促進される。
- レボドパよりもドパミンの方が、脳内へ移行しやすい。
- 代謝物Bは、レボドパ分子内のヒドロキシ基がメチル化されたものである。
問223
入院後、レボドパ・カルビドパ配合錠を 1 回 1 錠、1 日 3 回から 1 回 1 錠、1 日 5 回に増量したが、症状が改善しなかったため、さらに薬剤を追加することとなった。
この患者に追加する薬剤の候補として適切なのはどれか。2 つ選べ。
- イストラデフィリン錠
- エンタカポン錠
- セレギリン塩酸塩錠
- サフィナミドメシル酸塩錠
- ラサギリンメシル酸塩錠
問222:3, 5
問223:1, 2
解 説
問222
選択肢 1 ですが
L – DOPA という名前を見たことがあると思います。レボドパは、L 体です。ラセミ体は、L,R が混ざったものです。選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 ですが
抹消でレボドパがドパミンになる反応を触媒する酵素は「芳香族 L – アミノ酸脱炭酸酵素」です。酵素が触媒する反応は、アミノ基転位反応ではなく 脱炭酸反応 です。選択肢 2 は誤りです。
選択肢 3 は妥当です。
レボドパ服用中にビタミン B6 (ピリドキシン等) を避けるべきであるという知識を思い出すと、正しいと判断しやすかったと思われます。
選択肢 4 ですが
レボドパは、血液脳関門に発現する中性アミノ酸トランスポーター LAT1 により運搬されるため、脳内移行しやすいです。一方、ドパミンは BBB 通過しづらく、脳内移行しづらいです。選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 は妥当です。
以上より、問 222 の正解は 3,5 です。
類題 107-168
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-168/
類題 104-222223
https://yaku-tik.com/yakugaku/104-222/
問223
選択肢 1,2 は妥当です。
選択肢 3 ~ 5 は全て MAO – B 阻害薬です。
パロキセチンと MAO – B 阻害薬は併用禁忌です。追加薬剤として不適当です。
ちなみにですが
ラサギリンは、セレギリンと比較した際 アンフェタミン骨格を有さず、覚せい剤原料でないことが特徴です。
また、サフィナミドは
MAO – B 阻害だけでなく、非ドパミン作動性作用も有するという特徴があります。
以上より、問 223 の正解は 1,2 です。
類題 107-286287
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-286/

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