問 題
ある受容体の完全刺激薬である化合物Ａに化学修飾を加え、受容体への親和性がより高い化合物Ｂを得た。化合物Ａの摘出腸管標本における収縮の濃度－反応曲線がａ(破線)であるとき、化合物Ｂの濃度－反応曲線ｂ(実線)が正しく示されている図はどれか。1つ選べ。
ただし、化学修飾により受容体への選択性や内活性には変化がなかったものとする。
正解．2
解 説
化合物 A がある受容体の完全刺激薬 とあるので、薬物濃度を挙げていくとだんだん反応率が高くなり、反応率 100% まで達するとわかります。そして、化合物 A に化学修飾を加え、受容体への親和性がより高くなったのであれば、より少ない濃度で高い反応率を得ることができると考えられます。つまり、濃度ー反応曲線が 左側へ移動します。従って、正解は 2 or 3 です。
また、化学修飾により受容体への選択性や内活性に変化がなかったということなので、反応率の上限は変わらないと考えられます。
以上より、正解は 2 です。
類題 102-26
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