薬剤師国家試験 第104回 問55 過去問解説

　問 題　　　　　

消化管吸収後、体内でCYP2A6によって代謝され、抗悪性腫瘍作用を示すプロドラッグはどれか。1つ選べ。

1. テガフール
2. イリノテカン
3. ドキシフルリジン
4. サラゾスルファピリジン
5. アラセプリル

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。代謝されてフルオロウラシルになって作用を示します。

選択肢 2 ですが
イリノテカンは「カルボキシルエステラーゼ」により代謝活性化を受けます。 CYP2A6 ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ドキシフルリジンは、腫瘍細胞で活性が高いピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼによって、5 – FU に変換されます。CYP2A6 ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
サラゾスルファピリジンは、腸内細菌により還元されて代謝活性化されます。５－アミノサリチル酸を生じます。CYP 2A6 ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
アラセプリルは、カルボキシルエステラーゼによって代謝活性化を受けます。CYP 2A6 ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　製剤学まとめ　代表的なプロドラッグ