薬剤師国家試験 第103回 問160 過去問解説

　問 題　　　　　

非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. アスピリンは、シクロオキシゲナーゼ(COX)のセリン残基をメチル化し、酵素活性を不可逆的に阻害する。
2. チアラミドは、COX-1とCOX-2に対して強い阻害作用を示し、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。
3. ロキソプロフェンは、プロドラッグであり、アスピリンと比較して消化管障害を起こしにくい。
4. インドメタシンは、プロスタグランジンE₂の産生を抑制することで炎症による体温上昇を抑制する。
5. ジクロフェナクは、COXをほとんど阻害することなく、鎮痛作用や抗炎症作用を示す。

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
アスピリンの作用機序は、COX のセリン残基を「アセチル化」し不可逆的に阻害です。「メチル化」ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
チアラミドは、塩基性NSAIDｓです。COX 阻害作用はほとんど認められません。解熱、鎮痛、抗炎症作用を示します。「COX-1,COX-2に対して強い阻害」を示すわけではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
ジクロフェナクは、インドメタシン類似 NSAIDｓです。COX 阻害薬です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

参考　薬理学まとめ　炎症治療薬