問 題
グルクロン酸抱合に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
- グルクロン酸抱合は解毒反応であり、未変化体に比べ活性が高い代謝物が生成されることはない。
- UDP-グルクロン酸転移酵素は小胞体膜に局在する。
- グルクロン酸抱合はウリジン二リン酸-β-D-グルクロン酸を補酵素とする。
- シトクロムP450とは異なり、UDP-グルクロン酸転移酵素に酵素誘導は起こらない。
- 胆汁中に排泄されたグルクロン酸抱合体は、小腸上皮細胞に発現しているβ-グルクロニダーゼによって加水分解された後、アグリコンが再吸収される。
正解．2
解 説
選択肢 1 ですが
モルヒネのグルクロン酸抱合体は活性が高くなることが知られています。よって、選択肢 1 は誤りです。
選択肢 2 は、正しい記述です。
選択肢 3 ですが
必要な補酵素は、UDP－α－グルクロン酸です。βーグルクロン酸ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。
選択肢 4 ですが
フェノバルビタールが、グルクロン酸転移酵素を含む複数種の薬物代謝酵素を誘導することが知られています。よって、選択肢 4 は誤りです。
選択肢 5 ですが
グルクロン酸抱合された薬物が胆汁中に排泄され、「腸内細菌叢」のβ-グルクロニダーゼにより加水分解され脱抱合体（アグリコン）として腸管から再吸収されることがあります。小腸上皮細胞に発現しているβーグルクロニダーゼによってではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。
以上より、正解は 2 です。
類題 100-43
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