薬剤師国家試験 第100回 問131 過去問解説

 問 題     

Trp-P-2(下図)は、シトクロムP450で酸化された後、第Ⅱ相反応を経て活性化される。この代謝的活性化に関わる第Ⅱ相反応はどれか。2つ選べ。

  1. グルクロン酸抱合
  2. 硫酸抱合
  3. グルタチオン抱合
  4. グリシン抱合
  5. アセチル抱合

 

 

 

 

 

正解.2, 5

 解 説     

Trp-P-2 は、ヘテロサイクリックアミンの一種です。ヘテロサイクリックアミンは芳香族アミンと同様にまず、ヒドロキシルアミン(N-OH)となり、N-アセチル化、O-アセチル化 および 硫酸抱合を受けニトレニウムカチオンとなり、DNA と結合することで発ガン性を示します。従って、代謝活性化に関わる第Ⅱ相反応は、硫酸抱合と、アセチル化です。

以上より、正解は 2,5 です。

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