薬剤師国家試験 第100回 問131 過去問解説

　問 題　　　　　

Trp-P-2(下図)は、シトクロムP450で酸化された後、第Ⅱ相反応を経て活性化される。この代謝的活性化に関わる第Ⅱ相反応はどれか。2つ選べ。

1. グルクロン酸抱合
2. 硫酸抱合
3. グルタチオン抱合
4. グリシン抱合
5. アセチル抱合

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

Trp－P－2 は、ヘテロサイクリックアミンの一種です。ヘテロサイクリックアミンは芳香族アミンと同様にまず、ヒドロキシルアミン（N－OH）となり、N－アセチル化、O－アセチル化　および　硫酸抱合を受けニトレニウムカチオンとなり、DNA と結合することで発ガン性を示します。従って、代謝活性化に関わる第Ⅱ相反応は、硫酸抱合と、アセチル化です。

以上より、正解は 2,5 です。