薬物の安全域の計算式はどれか。1 つ選べ。

1. LD₅₀ － ED₅₀
2. ED₅₀ － LD₅₀
3. LD₅₀ × ED₅₀
4. ED₅₀ ÷ LD₅₀
5. LD₅₀ ÷ ED₅₀

　解 説　　　　　

ED₅₀ と LD₅₀ の比（LD₅₀/ED₅₀）を安全域といいます。この値が大きいほど、薬の効き目が見られる量と、致死的な作用が出てしまう量との差が大きいです。つまり、安全性の高い薬であるといえます。

以上より、正解は　5　です。

参考　薬理学まとめ　薬物の用量と作用の関係

競合的アンタゴニストを加えることによりアゴニストの用量‐反応曲線が矢印のように変化した。正しいのはどれか。1つ選べ。

　解 説　　　　　

競合的アンタゴニストとは、同じ作用点において、アゴニストと受容体を奪い合うような物質の総称です。競合的アンタゴニスト存在下では、用量－反応曲線は、高濃度側に平行移動します。

以上より、正解は　1　です。

ちなみに、競合的アンタゴニストの強さの指標としては pA₂ が用いられます。pA₂ とは、用量－反応曲線を２倍高濃度に平行移動させるのに要する、競合的アンタゴニストのモル濃度の負の対数値のことです。

参考　薬理学まとめ　薬物の用量と作用の関係

アトロピンの薬理作用として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 瞳孔括約筋収縮
2. 唾液分泌抑制
3. 消化管運動促進
4. 胃酸分泌促進
5. 子宮平滑筋収縮

　解 説　　　　　

アトロピンは、代表的な抗コリン薬です。抗コリン薬は、M（ムスカリン）受容体を遮断する薬です。代表的な副作用として、唾液分泌抑制（口渇）、便秘などがあります。

又、瞳孔括約筋（瞳を縮ませる筋肉）にある M₃ 受容体を遮断して、瞳をパッチリとさせる効果があります。

更に、胃酸を分泌する胃の壁細胞にある M₃ 受容体を遮断して、胃酸分泌を抑制する作用があります。

他にも、平滑筋の M 受容体を遮断することで、平滑筋を弛緩させる作用があります。

以上により、正解は　2　です。
類題 １０３－１５１
参考　薬理学まとめ　副交感神経に作用する薬

終板の持続的脱分極により骨格筋弛緩作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. パンクロニウム
2. ベクロニウム
3. ダントロレン
4. スキサメトニウム
5. A型ボツリヌス毒素

　解 説　　　　　

バンクロニウム、ベクロニウムは、競合的 Nm 受容体遮断薬です。

ダントロレンは、筋肉の興奮－収縮連関の抑制薬です。

スキサメトニウムは、脱分極性筋弛緩薬です。

A 型ボツリヌス毒素は、アセチルコリンの放出を妨げます。

以上より、正解は 4 です。
類題 ９８－１５４、９９－１５４
参考　薬理学まとめ　運動神経系に作用する代表的な薬

フェンタニルの鎮痛作用発現に関わる作用点はどれか。1 つ選べ。

1. GABA_A 受容体
2. グルタミン酸 NMDA 受容体
3. オピオイド μ 受容体
4. ドパミン D₂ 受容体
5. 電位依存性 Na^＋チャネル

　解 説　　　　　

フェンタニルは、μ 受容体を刺激することにより鎮痛作用を示します。

以上より、正解は　3　です。

ちなみに GABA_A 受容体に関連する薬は、バルビツール酸誘導体や、ベンゾジアゼピン系の、抗不安薬や睡眠導入薬です。刺激薬として働きます。

グルタミン酸 NMDA 受容体に関連する薬は、メマンチン塩酸塩です。これはアルツハイマー型認知症の薬です。拮抗薬として働きます。

D₂ 受容体に関連する薬は、麦角アルカロイドや統合失調症薬です。麦角アルカロイドは刺激薬、統合失調症薬は遮断薬です。

電位依存性 Na⁺ チャネルに関連する薬は、抗てんかん薬や麻酔薬です。遮断薬です。

類題 ９９－１５５
参考　薬理学まとめ　代表的な鎮痛薬

GABAトランスアミナーゼ阻害作用を有する抗てんかん薬はどれか。1つ選べ。

1. カルバマゼピン
2. フェニトイン
3. ジアゼパム
4. エトスクシミド
5. バルプロ酸

　解 説　　　　　

抗てんかん薬はその作用機序により、大きく4つに分類されます。
ⅰ．GABA 受容体タイプ
ⅱ．Na⁺ チャネル遮断タイプ
ⅲ．T 型 Ca²⁺ チャネル遮断タイプ
ⅳ．GABA トランスアミナーゼ阻害タイプ

GABA トランスアミナーゼ阻害タイプの代表的な薬は、バルプロ酸です。

以上より、正解は　5　です。

ちなみにカルバマゼピン、フェニトインは、Na⁺ チャネル遮断タイプです。
ジアゼパムは、GABA 受容体タイプです。
エトスクシミドは、T 型 Ca²⁺ チャネル遮断タイプです。

類題 ９８－１５６
参考　薬理学まとめ　代表的な中枢神経疾患の治療薬

ドブタミンの強心作用発現に関わる作用点はどれか。1 つ選べ。

1. アドレナリン β₁ 受容体
2. アセチルコリン M₂ 受容体
3. アデニル酸シクラーゼ
4. プロテインキナーゼ A
5. ホスホジエステラーゼ

　解 説　　　　　

ドブタミンは、心不全治療薬です。

心不全治療薬は、大きく２つに分類されます。
・ 強心薬
・ 心臓への負担を軽減させる薬

ドブタミンは、心不全治療薬の中の、強心薬です。作用機序は、β₁ 受容体を刺激することにより、Gs タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ（AC：adenylate cyclase）が刺激（活性化）されます。アデニル酸シクラーゼが活性化されると細胞内サイクリック AMP（cAMP:cyclic AMP）が増加します。細胞内 cAMP が増加することで、心筋収縮力が増強されます。

以上より、正解は　1　です。
類題 １０２－１５２
参考　薬理学まとめ　代表的な心不全治療薬

L型Ca^2＋チャネルを遮断することにより冠動脈拡張作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. ニトログリセリン
2. ジピリダモール
3. アルプレノロール
4. ジルチアゼム
5. 硝酸イソソルビド

　解 説　　　　　

代表的な Ca^2＋ チャネル遮断薬は、◯◯ジピン（アムロジピン、シルニジピン等）、ジルチアゼムです。血管平滑筋の膜電位依存型 L 型 Ca^2＋ チャネルを遮断することで、動脈を拡張します。動脈が拡張することにより血圧が下がります。

以上より、正解は　4　です。

ちなみに、ニトログリセリン、硝酸イソソルビドは、硝酸薬です。体内の NO 遊離を介して血管拡張を引き起こす薬です。狭心症薬として用いられます。

ジピリダモールは、アデノシン増強薬です。アデノシンの分解の抑制などを介して、冠動脈に存在する A₂ 受容体へのアデノシン結合量を増加させ、冠血管拡張を引き起こし、それにより心筋への酸素供給量を増加させます。狭心症薬として用いられます。

アルプレノロールは、β遮断薬です。狭心症薬です。

参考　薬理学まとめ　代表的な高血圧治療薬

Na^＋– K^＋– 2Cl^－ 共輸送系の抑制により利尿作用を示すのはどれか。1つ選べ。

1. チアジド系利尿薬
2. ループ利尿薬
3. カリウム保持性利尿薬
4. 浸透圧利尿薬
5. 炭酸脱水酵素阻害薬

　解 説　　　　　

Na^＋– K^＋– 2Cl^－ 共輸送系の抑制により利尿作用を示すのは、ループ利尿薬です。ループ利尿薬の代表例はフロセミド、ブメタニド、アゾセミド、ピレタニドです。副作用として低 K 血症があります。この点を改良し K 保持を実現したのがトラセミドです。

以上より、正解は　2　です。

ちなみに、チアジド系利尿薬は、近位尿細管腔に分泌され、遠位尿細管前半部に作用します。Na^＋ – Cl^－ 共輸送系を抑制することにより利尿作用を示します。チアジド系利尿薬の代表例は、ヒドロクロロチアジド、トリクロルメチアジドです。

カリウム保持性利尿薬は、遠位尿細管に作用し、アルドステロン受容体に結合することにより、Na^＋-K^＋ 交換系を抑制します。カリウム保持性利尿薬の代表例は、スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム、エプレレノン、トリアムテレンです。

浸透圧利尿薬は、血液の浸透圧を上昇させることで、再吸収が抑制され、これらの作用の結果として、利尿作用を示します。浸透圧性利尿薬の代表例は、D – マンニトール、イソソルビドです。

炭酸脱水酵素阻害薬は、近位尿細管の炭酸脱水酵素（CA：carbonic anhydrase）を阻害します。これにより、Na^＋ – H^＋ 交換系が抑制され、Na^＋ の再吸収が抑制されることにより利尿作用を示します。炭酸脱水酵素阻害薬の代表例は、アセタゾラミドです。

類題 １０１－１５８
参考　薬理学まとめ　利尿薬

ムコタンパク質のジスルフィド結合(-S-S-)を切断して低分子化し、喀痰の粘度を低下させるのはどれか。1つ選べ。

1. アンブロキソール
2. ジヒドロコデイン
3. アセチルシステイン
4. ジモルホラミン
5. ノスカピン

　解 説　　　　　

◯◯システイン（カルボシステインを除く）は、粘液のムコタンパク質の S – S 結合を切断することで、粘液の粘度を低下させます。

以上より、正解は　3　です。

ちなみに、アンブロキソールは、気道粘膜潤滑薬です。肺表面活性物質（肺サーファクタント）の分泌促進を主な作用として持ちます。痰の排出を容易にします。

ジヒドロコデインは、麻薬性中枢性鎮咳薬です。延髄咳中枢を抑制することにより鎮咳作用を示します。

ジモルホラミンは、中枢性呼吸興奮薬です。過度の呼吸抑制がおきたときに使用される薬物です。

ノスカピンは、非麻薬性中枢性鎮咳薬です。

類題 １０１－１５９
参考　薬理学まとめ　代表的な鎮咳・去痰薬