禁煙補助薬として用いられるニコチン性アセチルコリン受容体部分刺激薬はどれか。1 つ選べ。

1. シアナミド
2. ナロキソン
3. ニコチン
4. バレニクリン
5. フルマゼニル

　解 説　　　　　

禁煙補助薬、Ach 受容体部分刺激薬というキーワードから「バレニクリン」です。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに選択肢 1 ですが
シアナミドは酒量抑制剤です。肝臓においてアルデヒドデヒドロゲナーゼを阻害し、肝でのエタノール代謝を抑制し、アセトアルデヒドを蓄積することで、少量の飲酒でも不快な悪酔い状態になります。構造式は CN₂H₂ です。

選択肢 2 ですが
ナロキソンは麻薬拮抗剤です。モルヒネの解毒剤として知られています。

選択肢 3 ですが
ニコチンはパッチ剤として、禁煙補助薬に使われるアルカロイドです。Ach 受容体刺激薬です。「部分刺激薬」ではありません。

選択肢 5 ですが
フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン (Bz) 受容体拮抗薬です。GABA_A 受容体の Bz 結合部位を遮断します。Bz 系薬物による鎮静の解除及び、呼吸抑制の改善を示す特異的解毒剤です。

自律神経節遮断薬の効果として、正しいのはどれか。1 つ選べ。

1. 心拍数低下
2. 散瞳
3. 消化管運動促進
4. 排尿促進
5. 発汗促進

　解 説　　　　　

自律神経節遮断薬により、交感神経系も副交感神経系も遮断されます。各臓器が「交感神経優位」か「副交感神経優位」か により、自律神経節遮断薬の効果が異なります。

選択肢 1 ですが
心臓は、副交感神経系優位です。副交感神経が刺激されると脈は低下します。自律神経節遮断薬を投与すると副交感神経遮断の影響がより大きくでるため結果として「頻脈」、つまり心拍数「増加」となります。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
抗コリン薬で瞳ぱっちり　を思い出せば判断できると思われます。

選択肢 3 ですが
消化管は副交感神経の支配が優位です。副交感神経が刺激されると消化管が活発に活動します。自律神経遮断薬投与により、副交感神経遮断の影響が大きく出るため結果として消化管運動は抑制されます。結果便秘がちになります。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
抗コリンの代表的副作用である「尿閉」を思い出せば「排尿促進」ではないと判断できるのではないでしょうか。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
汗腺は交感神経が優位に支配しています。交感神経優位になると、汗が吹き出してくるといった反応が見られます。自律神経節遮断薬投与で交感神経遮断の影響がより大きくでるため、結果として汗の分泌が「低下」します。発汗「促進」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

類題 105-153 自律神経節遮断薬の効果
https://yaku-tik.com/yakugaku/105-153/

リスペリドンが高プロラクチン血症を引き起こす機序はどれか。1 つ選べ。

1. 線条体でのドパミンD₂受容体遮断
2. 線条体でのセロトニン5-HT_2A受容体遮断
3. 前頭前野でのドパミンD₂受容体遮断
4. 下垂体でのセロトニン5-HT_2A受容体遮断
5. 下垂体でのドパミンD₂受容体遮断

　解 説　　　　　

リスペリドンは、SDA (serotonin-dopamine antagonist) です。SDA は、D₂ 及び 5－HT_2A 受容体遮断作用を持つ薬です。

プロラクチンは「脳下垂体前葉」から分泌されます。そして、ドパミン遮断薬による代表的な副作用として、高プロラクチン血症が知られています。

以上より、正解は 5 です。

類題 105-111 視床下部－下垂体系
https://yaku-tik.com/yakugaku/105-111/

アバタセプトの関節リウマチ治療効果発現の標的分子はどれか。1 つ選べ。

1. CD28
2. 細胞傷害性Tリンパ球抗原-4 (CTLA-4)
3. CD80/CD86
4. IL-6受容体
5. TNF-α

　解 説　　　　　

アバタセプトは、抗原提示細胞表面の CD80/CD86 に結合して、CD28 を介した共刺激シグナルを抑制します。従って、標的分子は「CD80/CD86」です。

以上より、正解は 3 です。

類題 108-156 抗リウマチ薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-156

オステオカルシンのグルタミン酸残基の γ – カルボキシ化を促進するのはどれか。1 つ選べ。

1. メナテトレノン
2. エルカトニン
3. カルシトリオール
4. テリパラチド
5. イプリフラボン

　解 説　　　　　

オステオカルシンは、骨芽細胞が生産する骨基質タンパク質です。ビタミン K 依存性タンパク質です。具体的には、グルタミン酸残基を γ – カルボキシル化する酵素の活性発現にビタミン K が必要です。

メナテトレノン（グラケー）は、ビタミン K₂ 製剤です。骨芽細胞活性化により骨形成を促進します。

以上より、正解は 1 です。

ちなみに選択肢 2 ですが
エルカトニンは、カルシトニン製剤の一種です。破骨細胞に作用して骨吸収を抑制します。疼痛除去にも効果が認められているのが特徴です。

選択肢 3 ですが
カルシトリオールは、ビタミン D 受容体を刺激し、腸管からのカルシウム吸収を促進します。

選択肢 4 ですが
テリパラチド（フォルテオ（毎日）、テリボン（週一回））は、遺伝子組換え副甲状腺ホルモン誘導体です。この薬は、骨芽細胞の働きを高める骨形成促進剤です。作用点は 副甲状腺ホルモン受容体です。

選択肢 5 ですが
イプリフラボンは、骨に直接作用して骨吸収を抑制するとともに、エストロゲンのカルシトニン分泌促進作用を増強することで骨吸収を抑制します。

類題 101-62 骨粗しょう症治療薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/101-062/

血管平滑筋細胞において、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激して血管拡張作用を示すのはどれか。1 つ選べ。

1. アルプロスタジル
2. シルデナフィル
3. ベラプロスト
4. リオシグアト
5. マシテンタン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
アルプロスタジルは、プロスタグランジン E₁ という、血小板凝集抑制などの生理活性を有する化合物です。可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激するわけではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
シルデナフィルはホスホジエステラーゼ（PDE）5 を阻害し cGMP の分解を抑制します。結果的に cGMP 上昇に働き血管平滑筋を弛緩（拡張）させますが、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激するわけではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ベラプロストは、血管平滑筋細胞においてサイクリック AMP (cAMP) を増やすことで血管拡張作用を示す、プロスタグランジン I₂ 誘導体製剤です。可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激するわけではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
リオシグアト（アデムパス）は、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC) 刺激薬です。慢性血栓塞栓性肺高血圧症（CTEPH）および、肺動脈性肺高血圧症（PAH）の治療薬です。 肺動脈を広げるタイプの薬です。

選択肢 5 ですが
マシテンタン (オプスミット) は、エンドセリン受容体拮抗薬です。エンドセリンは、血管収縮をもたらす体内物質です。肺動脈性肺高血圧症治療薬です。

以上より、正解は 4 です。

プラスミンのフィブリンへの結合を阻害することで、止血作用を示すのはどれか。1 つ選べ。

1. フィトナジオン
2. プロタミン
3. トラネキサム酸
4. ヘモコアグラーゼ
5. カルバゾクロムスルホン酸

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
フィトナジオンは、凝固系促進薬です。ビタミン K₁ です。フィトナジオンによりプロトロンビンの生成が促進されます。プロトロンビンは、血液凝固因子です。ビタミン K 欠乏による低トロンビン血症の治療に用いられます。プラスミンのフィブリンへの結合を阻害することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
プロタミンは、ヘパリンと結合し、ヘパリンの抗凝固作用を消失させます。ヘパリンの中和剤としてよく用いられます。プラスミンのフィブリンへの結合を阻害することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
トラネキサム酸は、線溶系抑制剤です。プラスミノーゲンやプラスミンのフィブリン親和部分であるリシン結合部位に結合し、プラスミノーゲン等のフィブリンへの吸着を阻止します。

選択肢 4 ですが
ヘモコアグラーゼは、蛇毒由来の酵素止血剤です。トロンビン様の作用と、トロンボプラスチン様の作用を有します。プラスミンのフィブリンへの結合を阻害することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
カルバゾクロムは血管強化薬です。凝固系、線溶系に影響を与えることなく止血作用を示す薬です。プラスミンのフィブリンへの結合を阻害することで、止血作用を示すわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

類題 
107-34 止血薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-034/

100-162 止血薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/100-162/

メフルシドの利尿作用の機序はどれか。1 つ選べ。

1. 心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) 受容体刺激
2. バソプレシン V₂ 受容体遮断
3. 上皮性 Na^＋ チャネル遮断
4. Na^＋ – Cl^－ 共輸送体阻害
5. Na^＋ – K^＋ – 2Cl^－ 共輸送体阻害

　解 説　　　　　

メフルシドは、非チアジド系利尿薬です。チアジド系利尿薬とは骨格構造が異なりますが、作用機序は類似した薬です。遠位尿細管で「Na^＋ – Cl^－」共輸送体を阻害します。

以上より、正解は 4 です。

類題 100-32 利尿薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/100-032/

ウメクリジニウムの気管支収縮抑制作用の機序はどれか。1 つ選べ。

1. ホスホジエステラーゼ阻害
2. アデノシン A₁ 受容体遮断
3. アドレナリン β₂ 受容体刺激
4. アセチルコリン M₃ 受容体遮断
5. エラスターゼ阻害

　解 説　　　　　

ウメクリジニウム臭化物は、長時間作用性の抗コリン薬です。長時間作用抗コリンを 「LAMA」と略します。 ドライパウダー吸入剤です。単剤は商品名エンクラッセ、ビランテノールとの合剤は商品名アノーロエリプタです。

抗コリンなので、作用機序は アセチルコリン M₃ 受容体遮断が妥当です。

以上より、正解は 4 です。

類題 106 – 258259 COPD 治療中の症例
https://yaku-tik.com/yakugaku/106-258/

トリメブチンの消化管運動調節作用の機序はどれか。1 つ選べ。

1. ドパミンD₂受容体遮断
2. コリンエステラーゼ阻害
3. アセチルコリンM₃受容体刺激
4. セロトニン5-HT₄受容体刺激
5. オピオイドμ受容体刺激

　解 説　　　　　

トリメブチン は、μ 受容体刺激薬です。腸の運動を抑制する止瀉 (下痢止め) 薬です。

以上より、正解は 5 です。

類題 101-33 胃腸運動促進薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/101-033/