食事による胃内容排出速度の低下によって、吸収量が増大するのはどれか。1つ選べ。

1. アセトアミノフェン
2. エリスロマイシン
3. セファクロル
4. リファンピシン
5. リボフラビン

　解 説　　　　　

リボフラビンは担体輸送される薬物です。（参考　１０２－１６５）。そのため、GER が小さい方が担体の飽和を避けることができるため吸収量は増大します。よって、正解は 5 です。

ちなみに胃に入った薬物がどれくらいの速度で小腸に到達するかを GER（gastric emptying rate） といいます。GER の主要な変動要因としては食事や抗コリン薬があります。食事や抗コリン薬で、遅くなります。また、空腹やメトクロプラミドの投与で GER は速くなります。

参考　薬剤学まとめ　薬物吸収の影響因子

親水性薬物の経皮吸収における最大の障壁はどれか。1つ選べ。

1. 皮脂腺
2. 真皮層
3. 毛嚢
4. 角質層
5. 毛細血管

　解 説　　　　　

皮膚は「表皮」の下に「真皮」があります。表皮は更に、表面から角質層、顆粒層、有棘層、基底層に分類されます。表面の角質層がバリア機能を有します。

以上より、正解は 4 です。
類題 １００－１１１
参考　生化学まとめ　皮膚の機能と構造　

分布容積が最も大きいのはどれか。1つ選べ。

1. アミオダロン
2. バンコマイシン
3. ヘパリン
4. リチウム
5. ワルファリン

　解 説　　　　　

分布容積が著しく大きい薬物として、アミオダロン、三環系抗うつ剤、ジゴキシンなどがあります。アミオダロンや三環系抗うつ剤は極めて脂溶性が高いため、組織移行性が高く、分布容積が高くなります。従って、正解は 1 です。

ちなみに、ワルファリンはタンパク結合率が大きい代表的薬物の１つです。リチウム、バンコマイシンはタンパク結合率が小さい薬物の代表例です。

参考　薬剤学まとめ　分布容積が著しく大きい代表的な薬物

生体内で主にUDP-グルクロン酸転移酵素で代謝されるのはどれか。1つ選べ。

1. アセタゾラミド
2. アミカシン
3. イソニアジド
4. サラゾスルファピリジン
5. モルヒネ

　解 説　　　　　

モルヒネは麻薬性鎮痛薬です。肝臓においてグルクロン酸抱合で代謝されることがよく知られています。従って、正解は 5 です。

以下、モルヒネについて関連事項をまとめます。モルヒネは強い μ 受容体刺激作用があります。又、他にκ（カッパ）やδ（デルタ）受容体も刺激します。μ受容体の刺激により下行性痛覚抑制系を賦活化（ふかつか）することで鎮痛作用を示します。

又、モルヒネには催吐作用や、縮瞳作用もあります。催吐作用は延髄嘔吐中枢の化学受容器（CTZ：chemoreceptor trigger zone）において、D₂ 受容体を刺激することにより作用がおきます。縮瞳作用は中脳の動眼神経核の κ 受容体の刺激により作用がおきます。

又、やはりよく知られたモルヒネの性質として便秘の副作用があります。これは、μ受容体の刺激によりアセチルコリン遊離が抑制されることが原因です。

またモルヒネの解毒薬はナロキソンです。

参考　薬理学まとめ　代表的な鎮痛薬

ヘム鉄に配位することで、CYP3A4の活性を阻害するのはどれか。1つ選べ。

　解 説　　　　　

ヘム鉄に配位しCYP 3A4 の活性阻害といえば、シメチジンやアゾール系抗菌薬です。

選択肢 1 ですが
これはカナマイシンです。アミノグリコシド系抗生物質です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
これはメマンチン（メマリー）です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい記述です。
シメチジンの構造です。

選択肢 4 ですが
これはウベニメクス（ベスタチン）です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
これはロキソプロフェンです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

糸球体ろ過速度に対する腎クリアランスの比がほぼ1に等しいのはどれか。1つ選べ。

1. アンピシリン
2. イヌリン
3. インドシアニングリーン
4. グルコース
5. パラアミノ馬尿酸

　解 説　　　　　

問題文から「糸球体ろ過速度と腎クリアランスが等しくなるような物質がどれか」と考えるとよいです。

糸球体ろ過速度（GFR）の理想的測定法はイヌリン投与して尿中への排泄量を測定することです。なぜなら、イヌリンは再吸収も分泌も受けないためイヌリンの腎排泄量がわかれば糸球体ろ過された血液量がわかるというわけです。

このイヌリンの投与をCLという観点から改めて考えてみるとまず、腎CL =「糸球体ろ過 CL」 + 「分泌 CL」 － 「再吸収 CL」です。ここでイヌリンの場合、分泌と再吸収がないので、腎CL＝糸球体ろ過CL　といえます。

以上より、正解は 2 です。

肝クリアランスに関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 上限は肝固有クリアランスである。
2. 上限は肝血流速度である。
3. 下限は肝固有クリアランスである。
4. 下限は肝血流速度である。
5. 肝血流速度に反比例する。

　解 説　　　　　

『肝クリアランスは血流量を超えない』というポイントを思い出せば、正解は 2 です。また、クリアランスの式として以下を思い出すことができれば

「最高にクリアランスが高い時（上限）」　というのは「薬物を最高にきれいに除去出来る時」→Cout が０の時と考えることができます。すると、両辺を Cin で割ることで「Qin = 肝CL」　となる、という点から考えることもできると思います。

参考　薬剤学まとめ　肝および肝固有クリアランス

乳糖粉末の粒子径分布と粒子形状の両方を測定できる方法はどれか。1つ選べ。

1. 光学顕微鏡法
2. ふるい分け法
3. コールターカウンター法
4. 動的光散乱法
5. 遠心沈降法

　解 説　　　　　

顕微鏡で見れば大きさも形もわかるのでは・・・と感じると思います。確認のため他の選択肢を見ると選択肢 2,5 だと粒子径しかわからないのは想像できるのではないでしょうか。

選択肢 3 ですが
コールターカウンター法とは「電圧をかけて、粒子を通過させ」数及び大きさを測定するというものです。方法がイメージできれば粒子の「形」はわからないと判断できると思われます。

選択肢 4 ですが
動的光散乱法とは、粒子のブラウン運動を散乱光強度の揺らぎとして観測することで粒子径や粒子径分布を測定するというものです。やはり方法がイメージできれば粒子の「形」はわからないと判断できると思われます。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬剤学まとめ　粉体の性質

ソルビタンモノラウレート(HLB値=8.6)とポリオキシエチレンソルビタンモノオレート(HLB値=15.0)の等質量混合物のHLB値として最も近いのはどれか。1つ選べ。

HLB：Hydrophile-Lipophile Balance

1. 6
2. 9
3. 12
4. 15
5. 24

　解 説　　　　　

HLB値とは、界面活性剤の水及び油への親和性の程度を表す尺度です。7 より大きいと親水性です。異なる HLB 値を持つ界面活性剤を混ぜた時の HLB 値は、それぞれのHLB値に重み付けをして平均を取ります。すなわち本問であれば「等量」なので、8.6/2 + 15.0/2 = 11.8 です。

最も近い選択肢の値は 12 なので正解は 3 です。
類題 97-175,100-174

腸溶性の高分子でないのはどれか。1つ選べ。

1. セラセフェート
2. メタクリル酸コポリマー
3. ヒドロキシプロピルセルロース
4. ヒプロメロースフタル酸エステル
5. ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル

　解 説　　　　　

水溶性コーティングに使われる物質として代表的なものがヒドロキシプロピルセルロースやヒプロメロースなどです。従って、正解は 3 です。

ちなみに、セラセフェートは酢酸フタル酸セルロースのことです。腸溶性コーティング剤に用いられます。メタクリル酸コポリマー及びヒプロメロースフタル酸エステル、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルも腸溶性コーティング剤として用いられます。

参考　製剤学まとめ　徐放性製剤に用いられる製剤材料の種類と性質