Ca²⁺ に対して高い透過性を示すイオンチャネル内蔵型受容体はどれか。1つ選べ。

1. セロトニン5-HT₂受容体
2. グルタミン酸NMDA受容体
3. アセチルコリンN_M受容体
4. GABA_A受容体
5. グリシン受容体(ストリキニーネ感受性)

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
セロトニン受容体の中で、イオンチャネル内蔵型は、 5 – HT₃ です。（通過させるイオンは、Na⁺ , K⁺ 。「1価陽イオンチャネル」ぐらいの理解で十分ではないでしょうか。）5 – HT₂ ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい選択肢です。
グルタミン酸受容体は、イオンチャネル共役型とGタンパク質共役型の２つに大きく分類されます。イオンチャネル共役型受容体は、NMDA（N – メチル – D – アスパラギン酸）受容体型と、それ以外の非 NMDA 型に更に分類されます。NMDA 受容体は、Ca 透過性を示します。以上より、NMDA 型はイオンチャネル共役型といえます。

選択肢 3 ですが
アセチルコリンNm 受容体は、Na⁺ チャネルです。イオンチャネル内蔵型受容体ですが
透過するのが Na⁺ であるため選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
GABA_A 受容体は、Cl^ー チャネルです。イオンチャネル内蔵型受容体ですが、透過するのが Cl^ー であるため、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
グリシン受容体は、Cl^ー チャネルです。イオンチャネル内蔵型受容体ですが、透過するのが Cl^ー  であるため、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。
類題 99-256257、97-155

ある受容体への競合的遮断薬A、B、CのpA₂値がそれぞれ、9.3、7.9、8.2である場合、拮抗作用の強い順番として正しいのはどれか。1つ選べ。

1. A ＞ B ＞ C
2. A ＞ C ＞ B
3. B ＞ A ＞ C
4. B ＞ C ＞ A
5. C ＞ A ＞ B

　解 説　　　　　

pA₂ 値とは、競合的拮抗薬の効力を表す値です。ある薬の、用量－反応曲線を 2 倍、高濃度側に平行移動させるのに要する競合的拮抗薬のモル濃度［B₂］の、負の対数値です。式で表すと、pA₂ = -log[B₂] となります。この値は、大きいほど B₂ が小さいということです。

つまり、pA₂ が大きい → 少ない量で、拮抗を示す → 拮抗作用が強い　といいかえることができます。本問で pA₂ が大きい順番は A , C , B ですので、拮抗作用の強い順番も A , C , B となります。

以上より、正解は 2 です。

参考　薬理学まとめ　薬物の用量と作用の関係

リトドリンの子宮収縮抑制作用機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリン α₁ 受容体遮断
2. アドレナリン α₂ 受容体刺激
3. アドレナリン β₁ 受容体遮断
4. アドレナリン β₂ 受容体刺激
5. アドレナリン β₃ 受容体遮断

　解 説　　　　　

リトドリンの作用機序は、β₂ 受容体刺激です。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、選択肢 1 ですが
α₁ 受容体遮断薬としては、平滑筋に作用して、降圧作用を有するものや（例：ドキサゾシン　（カルデナリン））、前立腺に作用して前立腺肥大に伴う排尿障害を改善するもの（例：ウラピジル　（エブランチル））があります。

選択肢 2 ですが
α₂ 受容体刺激薬としては、中枢に作用して降圧作用を有するものがあります。（例：クロニジン　（カタプレス））

選択肢 3,5 ですが
β 遮断薬としては、心臓の働きを抑制するものがあります。β受容体には、β₁  ～ β₃ のサブタイプが知られています。

β₁ 受容体は主に心臓に分布しており、β₁ 遮断薬は主に心臓に働き、心不全の治療薬として用いられます。β₂ 受容体は、血管平滑筋や気管支平滑筋に分布しています。β₃ 受容体は、排尿筋や脂肪組織に分布しています。β₃ 受容体に関する薬は、刺激薬で過活動膀胱治療薬であるミラベグロン（ベタニス）のみです。（※本問出題時において。 ）
※追記：過活動膀胱治療薬ビベグロン（ベオーバ）が 2018.09 時点で承認されました。

参考　薬理学まとめ　交感神経系に作用する薬

脳梗塞の際に産生されるフリーラジカルを消去し、脳保護作用を示す薬物はどれか。1つ選べ。

1. ファスジル
2. オザグレル
3. アルガトロバン
4. ウロキナーゼ
5. エダラボン

　解 説　　　　　

本問の薬剤は、脳の血流循環に関する薬です。脳梗塞時におけるフリーラジカル消去による脳保護作用ときたら、エダラボンです。

以上より、正解は 5 です。

ちなみに、選択肢 1 ですが
ファスジルは、Rhoキナーゼ阻害薬です。平滑筋収縮機構の最終段階であるミオシン軽鎖のリン酸化を阻害することで血管を拡張します。くも膜下出血後の、脳虚血症状の改善を目的に使用されます。

選択肢 2 ですが
オザグレルは、トロンボキサン合成酵素阻害薬です。脳虚血症状の改善に用いられることが
あります。（喘息治療薬としても用いられます。）

選択肢 3 ですが
アルガトロバンは、AT（アンチトロンビン）非依存性　抗トロンビン薬です。脳血栓症の急性期に用いられます。

トロンビンは、フィブリノーゲンをフィブリンという繊維状タンパク質に変えるタンパク質です。つまり、血液凝固を促進させる酵素です。

ちなみに、AT 非依存性かどうかという分類について以下で補足します。例えば、DIC という、体中に微小血栓ができ凝固系の材料が消費するため全身において、出血傾向が生じるという病気があります。体中に血栓ができる時というのはどんどんトロンビンが作られている時です。（血液が、どんどん固まりやすくなり色んな所で微小血栓ができます。）

一方で、血液の凝固をコントロールするために、血中には一定量のアンチトロンビンがあります。また、必要に応じて産生量がコントロールされます。DIC で、どんどんトロンビンが作られると、アンチトロンビンは何とかトロンビンの量を調節しようとして、どんどんトロンビンと結合していきます。これは、いいかえれば、アンチトロンビンが激しく消費されるといえます。その結果、DIC 発症後血中のアンチトロンビンは少なくなります。しかし、DIC の勢いは止まらない、という状況です。

この時に血液凝固を抑制したいと考え、抗凝固作用を持つ薬として AT 「非」依存性であるアルガトロバンや、低分子ヘパリンなどを投与します。もしもアルガトロバンの代わりに、AT 依存性である、ヘパリンなどを投与するとどうなるでしょうか。

アンチトロンビンを活性化させることで抗凝固作用を期待するわけですが、そもそもアンチトロンビンが血中にほとんどないため意味がないということになります。よって、抗凝固薬が AT 依存なのか、それとも非依存であるかという分類は、致命的に重要であるということになります。補足　終わり。

選択肢 4 ですが
ウロキナーゼは、プラスミノゲンを活性化する薬です。抗凝固薬です。プラスミノーゲンは、プラスミンの前駆体です。プラスミンは、血栓を分解するタンパク質です。脳梗塞の急性初期時における血栓溶解療法に用いられます。（目的は、血流の回復です。）

類題 ９７－１５６

ドパミン D₂ 受容体の部分刺激薬で、統合失調症の陽性症状と陰性症状を改善するのはどれか。1 つ選べ。

1. ブロモクリプチン
2. スピペロン
3. ハロペリドール
4. スルピリド
5. アリピプラゾール

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ブロモクリプチンは、麦角アルカロイドの一種です。ドパミン受容体「刺激」薬です。パーキンソン病の治療薬として使用されます。統合失調症の薬では、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 ですが
スピペロン及び◯◯ペリドールは、D₂ 受容体遮断薬です。統合失調症の治療などに用いられることがあります。部分刺激薬では、ありません。よって、選択肢 2,3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
スルピリドは、D₂ 遮断薬です。統合失調症だけでなく、抗うつ薬や消化性潰瘍治療薬など多くの適用がある薬です。部分刺激薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい選択肢です。

以上より、正解は 5 です。
類題 １０１－１８７
参考　薬理学まとめ　代表的な精神疾患の治療薬

ジゴキシンが直接阻害するのはどれか。1つ選べ。

1. Na⁺-Ca²⁺ 交換体
2. Na⁺,K⁺ – ATPase
3. アデニル酸シクラーゼ
4. ホスホジエステラーゼ
5. プロテインキナーゼA

　解 説　　　　　

ジゴキシンが阻害するのは、Na⁺,K⁺ – ATPase です。

以上より、正解は 2 です。

ちなみに
ジゴキシンは、強心配糖体の一種です。心筋の収縮力を増大させます。代表的副作用が
低 K 血症（3.5mEql 以下）です。Na⁺ と K⁺ の交換がうまく働かないために生じます。低 K 血症により色んな筋肉がうまく働かなくなります。その結果、脱力感、便秘などが症状として表れます。また、不整脈を起こしやすくなります。

類題 101-292293
参考　薬理学まとめ　代表的な心不全治療薬

高血圧症治療薬の作用機序でないのはどれか。1つ選べ。

1. レニン阻害
2. アンギオテンシン変換酵素阻害
3. アルドステロン受容体遮断
4. アドレナリン α₁ 受容体刺激
5. アドレナリン α₂ 受容体刺激

　解 説　　　　　

α₁ 受容体を刺激すると末梢血管が収縮します。その結果、血圧が上昇します。よって、高血圧治療薬の作用機序では、ありません。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、選択肢 1 ですが
レニンとは、アンギオテンシノーゲンからアンギオテンシンⅠを合成する酵素です。アンギオテンシンや、アルドステロンは血圧上昇系のカスケードを構成する物質なので、レニンを阻害することで、降圧作用を示します。代表的レニン阻害薬はアリスキレンフマル酸塩（ラジレス）です。

選択肢 2 ですが
アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬は、腎保護作用を有し、副作用として空咳や浮腫が知られている降圧薬です。代表的 ACE 阻害薬は、◯◯プリル（エナラプリル、カプトプリルなど）です。

選択肢 3 ですが
代表的アルドステロン受容体遮断薬は、スピロノラクトンやエプレレノンです。

選択肢 5 ですが
α₂ 受容体を刺激すると、NE（ノルエピネフリン） の分泌が抑制されます。その結果、交感神経の興奮を抑制します。中枢性高血圧症に用いられます。代表的 α₂ 受容体刺激薬は、クロニジン（カタプレス）、メチルドパ（アルドメット）です。

参考　薬理学まとめ　代表的な高血圧治療薬

消化管のセロトニン5-HT₄受容体を刺激することにより、胃腸運動を促進するのはどれか。1つ選べ。

1. ロペラミド
2. ドンペリドン
3. モサプリド
4. ベタネコール
5. トリメブチン

　解 説　　　　　

5－HT₄ 受容体刺激薬はモサプリドです。

以上より、正解は 3 です。

ちなみに、選択肢 1、5 ですが
ロペラミド（ロペミン）及びトリメブチン（セレキノン）は、μ 受容体刺激薬です。腸の運動を抑制する止瀉（下痢止め）薬です。

選択肢 2 ですが
ドンペリドン（ナウゼリン）は、D₂ 遮断薬です。消化管運動の促進薬です。

選択肢 4 ですが
ベタネコールは、M 受容体刺激薬です。消化管運動の促進薬です。

類題 ９８－１６２
参考　薬理学まとめ　その他の消化性疾患治療薬

前立腺がん治療に用いるアンドロゲン受容体遮断薬はどれか。1つ選べ。

1. メテノロン
2. レトロゾール
3. テストステロン
4. クロミフェン
5. フルタミド

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
メテノロン（プリモボラン）はタンパク質同化ステロイドです。造血薬として、再生不良性貧血に用いられます。骨粗しょう症や、消耗状態にも用いられます。アンドロゲン受容体遮断薬では、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
レトロゾール（フェマーラ）は、閉経後乳がん治療薬です。アロマターゼ阻害薬です。アンドロゲン受容体拮抗薬では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
テストステロンは、男性ホルモン＝アンドロゲン の一種です。前立腺がん治療には、用いられません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
クロミフェンは、抗エストロゲン薬です。結果的には、フィードバック作用を介してエストロゲン放出が増加します。不妊症の排卵誘発剤として用いられます。アンドロゲン受容体拮抗薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい選択肢です。
フルタミド（オダイン）は、前立腺がんの治療薬です。非ステロイド性の抗アンドロゲン（男性ホルモン）薬です。

以上より、正解は 5 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な性ホルモン代用薬及び拮抗薬　

腎において尿酸の再吸収に関わる輸送体を阻害する痛風・高尿酸血症治療薬はどれか。1つ選べ。

1. ベンズブロマロン
2. ラスブリカーゼ
3. コルヒチン
4. フェブキソスタット
5. クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム配合製剤

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい選択肢です。
ベンズブロマロンは、尿酸の尿細管における再吸収を特異的に抑制する薬です。

選択肢 2 ですが
ラスブリカーゼは、遺伝子組換え尿酸オキシダーゼです。点滴静注薬です。がん化学療法に伴う高尿酸血症の治療に用います。尿酸再吸収に関わる輸送体を阻害するわけでは、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
コルヒチンは、微小管タンパク質（チュブリン）と結合することで微小管の形成を阻害します。これにより、関節炎症部位への好中球の遊走を抑制することで痛風発作を緩解します。尿酸再吸収に関わる輸送体を阻害するわけでは、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
フェブキソスタットは、キサンチンオキシダーゼ（XO）阻害薬です。尿酸再吸収に関わる輸送体を阻害するわけでは、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
クエン酸カリウム・クエン酸ナトリウム製剤は、酸性尿を改善するために用いられます。尿酸再吸収に関わる輸送体を阻害するわけでは、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
類題 97-212213
参考　薬理学まとめ　高尿酸血症、痛風治療薬