問 題
50歳男性。近医にて高血圧、不眠症のため以下の薬剤が処方され来局した。
問238
薬剤師が薬歴を確認したところ、他院より爪白癬のためイトラコナゾール錠が処方されており、服用中であった。そこで、今回の処方医に疑義照会を行い処方薬の変更を提案した。その内容として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。
- エナラプリルマレイン酸塩錠をテルミサルタン錠に変更
- エナラプリルマレイン酸塩錠をニフェジピン錠に変更
- トリアゾラム錠をゾルピデム錠に変更
- トリアゾラム錠をゾピクロン錠に変更
- トリアゾラム錠をジアゼパム錠に変更
問239
イトラコナゾールによる相互作用の機序として、正しいのはどれか。1つ選べ。
- PXRを介したCYP3A4の誘導
- 代謝物によるCYP3A4の活性化
- 代謝物によるCYP3A4の不可逆的阻害
- CYP3A4のヘム鉄への配位による阻害
- CYP3A4の分解促進
正解．
問238：3
問239：4
解 説
問238
イトラコナゾールが、トリアゾラム（ハルシオン）の代謝酵素 CYP3A4 を阻害するため、血中濃度が高くなり副作用がおきやすくなるため、併用禁忌です。よって、イトラコナゾールと併用しても問題のない睡眠薬を提案する必要があります。
ゾルピデム（マイスリー）は、特にイトラコナゾールとの併用注意もなく使用できる薬です。
ゾピクロン（アモバン）は、CYP３A4を阻害する薬剤とは、併用注意です。よって、最も適切とはいえません。
ジアゼパム（セルシン）は、抗不安薬なので、睡眠薬として適切であるとはいえません。
以上より、正解は 3 です。
問239
本処方においては、イトラコナゾールが、トリアゾラム（ハルシオン）の代謝酵素 CYP３A4 を阻害するため、血中濃度が高くなり副作用がおきやすくなるため、併用禁忌です。よって、変更の根拠となる相互作用の機序は CYP3A4 の阻害です。そして、アゾール系抗菌薬は、CYPにおけるヘム鉄との配位が CYP 阻害の作用機序となります。
以上より、正解は 4 です。
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