問 題
体内からの薬物の消失がミカエリス・メンテン式に従うとき、経口投与後の定常状態における平均血中濃度が 2 mg/L となる投与量と投与回数の組合せとして、最も適切なのはどれか。 1 つ選べ。
ただし、この薬物のミカエリス定数は 4 mg/L、最大消失速度は 720 mg/day、バイオアベイラビリティは 100% とする。
- 1回あたりの投与量（mg）― 投与回数
- 360 mg ― 1 日 1 回
- 300 mg ― 1 日 2 回
- 240 mg ― 1 日 3 回
- 120 mg ― 1 日 3 回
- 80 mg ― 1 日 3 回
正解．5
解 説
経口投与後の定常状態では「1 日あたりの体内への薬物吸収速度」と「1 日あたりの薬物消失速度 v」が等しくなります。また、本問ではバイオアベイラビリティが100％（F = 1）であるため、投与された薬物がすべて体内に吸収されます。
したがって
定常状態を維持するために必要な「1 日あたりの投与量」は、定常状態における「1 日あたりの消失速度 v」と一致します。
ミカエリス・メンテン式
v = Vmax・[S]/{(Km) + [S]} です。
[S] = 2mg/L、Vmax = 720 mg/day Km = 4mg/L を代入すれば
(720 × 2)/(4 + 2) = 240 mg/day です。
選択肢 1 から 5 について 1 日あたりの投与量を計算してみると
1：360 × 1 = 360
2：300 × 2 = 600
3：240 × 3 = 720
4：120 × 3 = 360
5：80 × 3 = 240 です。
以上より、正解は 5 です。
参考 非線形性の薬物動態
https://yaku-tik.com/yakugaku/yz-3-1-8/
コメント