問 題
トランスポーターを標的とした医薬品に関する記述 ㋐、㋑、㋒ のうち、妥当なもののみを全て挙げているのはどれか。
㋐ エゼチミブは、空腸のコレステロールトランスポーターを阻害してコレステロール吸収を抑制するが、グルクロン酸抱合を受けると阻害作用が減弱する。
㋑ イプラグリフロジンは、近位尿細管に存在する SGLT2 を阻害してグルコースの再吸収を抑制し、インスリンを介さずに血糖値を低下させる。
㋒ ベンズブロマロンは尿細管で尿酸トランスポーターを阻害し、尿酸の再吸収を抑制するとともに尿酸分泌も強く抑制する。
1．㋐
2．㋐、㋑
3．㋐、㋒
4．㋑
5．㋑、㋒
正解．4
解 説
㋐ ですが
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター (NPC 1 L 1) 阻害薬です。小腸又は肝臓で初回通過効果を受け、活性代謝物であるグルクロン酸抱合体になります。「グルクロン酸抱合を受けると阻害作用が減弱」ではありません。㋐ は誤りです。
㋑ は妥当です。
SGLT2 阻害薬 イプラグリフロジンについての記述です。
㋒ ですが
ベンズブロマロンは、尿酸の尿細管における再吸収を特異的に抑制する薬です。尿細管分泌には影響しません。「分泌も強く抑制」ではありません。㋒ は誤りです。
以上より、正解は 4 です。
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