細胞膜受容体からGタンパク系を介しての情報伝達経路

細胞膜受容体は、大きく３つに分類されます。 G タンパク質共役型、イオンチャネル内蔵型、酵素共役型です。この節では、G タンパク質共役型受容体の細胞内情報伝達についてまとめます。

G タンパク質共役型受容体は、共役する G タンパク質の種類によって大きく３つに分類されます。１つめは Gs タンパク質共役型です。s は stimulate（刺激）の略です。Gs タンパク質と共役する受容体に基質が結合すると、Gs タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ（AC：adenylate cyclase）が刺激（活性化）されます。

アデニル酸シクラーゼが活性化されると、細胞内サイクリックAMP（cAMP:cyclic AMP）が増加します。細胞内cAMP が増加することで、様々な生理的反応が引き起こされます。Gs 型の 2nd メッセンジャーは、AC 活性化により増加する cAMP です。

２つめは Gi タンパク質共役型受容体です。i は inhibit（抑制）の略です。Gi タンパク質と共役する受容体に基質が結合すると、Gi タンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ（AC：adenylate cyclase）が抑制されます。

アデニル酸シクラーゼが抑制されると、細胞内サイクリックAMP（cAMP:cyclic AMP）が減少します。細胞内cAMPが減少することで、様々な生理的反応が引き起こされます。Gi 型の 2nd メッセンジャーは、AC 抑制により減少する cAMP です。

３つめは、Gq タンパク質です。 Gq タンパク質と共役する受容体に基質が結合すると、Gq タンパク質を介してホスホリパーゼC が活性化されます。

ホスホリパーゼ C は、細胞膜を原料として、ジアシルグリセロール（DG）とイノシトール三リン酸（IP₃）を生成します。DG は更にプロテインキナーゼ C を活性化させ、タンパク質リン酸化を促進します。一方 IP₃ は、細胞内小胞体からの Ca²⁺ 動員を促進し、細胞内 Ca²⁺ 濃度を上昇させ、様々な反応を引き起こします。Gq 型の 2nd メッセンジャーは、ホスホリパーゼ活性化により細胞膜から生成される DG , IP₃ 及び Ca²⁺ です。