薬剤師国家試験 第110回 問172 過去問解説

　問 題　　　　　

プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。2 つ選べ。

• プロドラッグ　　　　　　　　　活性代謝物

1. カルビドパ　　　　　　　　　　ドパミン
2. カペシタビン　　　　　　　　　フルオロウラシル
3. アシクロビル　　　　　　　　　バラシクロビル
4. カンデサルタンシレキセチル　　カンデサルタン
5. オセルタミビル　　　　　　　　ラニナミビル

 

 

 

 

 

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
カルビドパは、末梢性芳香族 L – アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害薬です。ドパミンのプロドラッグである L – ドパ を代謝する酵素の阻害薬です。ドパミンのプロドラッグではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
カペシタビンは、段階的にフルオロウラシルに代謝されるプロドラッグである。

選択肢 3 ですが
バラシクロビルが、加水分解受けてアシクロビルになります。プロドラッグがバラシクロビルです。プロドラッグと活性代謝物が逆になっています。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
カンデサルタンシレキセチルが代謝を受けて、活性代謝物であるカンデサルタンが生じます。プロドラッグと活性代謝物の関係です。

選択肢 5 ですが
オセルタミビルとラニナミビルは共にノイラミニダーゼ阻害薬です。抗インフルエンザ薬です。「オセルタミビルの活性体がラニナミビル」というわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

ちなみに
オセルタミビルがプロドラッグであることは妥当です。エステル部分が加水分解を受けて活性体が生じます。また、ラニナミビルは活性体です。ラニナミビルのプロドラッグは、ラニナミビルオクタン酸エステル水和物です。

以上より、正解は 2,4 です。

類題 108-171
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-171/