薬剤師国家試験 第100回 問43 過去問解説

 問 題     

グルクロン酸抱合反応に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

  1. UDP – グルクロン酸転移酵素により触媒される。
  2. シトクロムP450 による酸化的代謝物にのみ起こる。
  3. UDP – グルクロン酸が必要である。
  4. 薬物のフェノール性水酸基にも起こる。
  5. 主に細胞のミクロソーム画分に活性がある。

 

 

 

 

 

正解.2

 解 説     

グルクロン酸抱合反応は、代謝の第 2 相反応の1つです。小胞体(ミクロソーム)において行われ、補酵素として UDP-α-グルクロン酸が必要です。反応を触媒するのは、グルクロン酸転移酵素(UGT)です。-OH、-SH、-NH2、-COOH などの官能基に、グルクロン酸が転移されます。

参考 グルクロン酸の構造

グルコースと類似している点 と、カルボキシル基(COOH)がある点を意識しておくとよい と思います。)

以上をふまえて、以下、各選択肢を検討します。

選択肢 1 は、正しい記述です。

選択肢 2 ですが
シトクロム P450 による酸化的代謝物 とは、第 1 相反応を受けた物質 ということです。第 1 相、第 2 相 というのは反応の分類です。分子量が大きく増加するかどうか で分類されます。(第 2 相が、大きく増加。)第 1 相反応を受けた物質でなければ、第 2 相を受けない ということは、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ~ 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 2 です。

参考 薬剤学まとめ 薬物の還元・加水分解、抱合

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