次の伝達物質のうち、Gタンパク質と共役する受容体がないのはどれか。1つ選べ。

1. グリシン
2. ドパミン
3. グルタミン酸
4. γ-アミノ酪酸(GABA)
5. セロトニン

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
グリシン受容体は、イオンチャネル（Cl^ーチャネル）型です。G タンパク質と共役してはいません。

選択肢 2 ですが
ドパミン受容体のサブタイプである D₁ 受容体や、D₂ 受容体が共に G タンパク質共役受容体です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
グルタミン酸受容体は大きくイオンチャネル型と、G タンパク質共役型に分類されます。つまり、G タンパク質と共役する受容体が存在します。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
GABA 受容体のサブタイプである GABA_B 受容体が、G タンパク質共役受容体です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
セロトニン受容体のサブタイプは、５－HT₃ のみがイオンチャネル型であり、残りはすべて G タンパク質共役受容体です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
類題 １０６－１５１
参考　薬理学まとめ　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系

部分受容体刺激薬に関する記述として正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 受容体の立体構造を変化させる力は、完全受容体刺激薬と同等である。
2. 完全受容体刺激薬の存在下で相乗作用を示す。
3. 固有活性によって最大作用が決まる。
4. 内因性受容体刺激物質の作用を変化させない。
5. 濃度を上げれば受容体を最大限に活性化する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
部分受容体刺激薬とは、受容体に結合するが、完全受容体刺激薬よりは作用が弱い薬のことです。作用が弱い原因として、受容体の立体構造を、完全受容体刺激薬よりも変化させきらない結合形成や、完全作動薬とは異なる結合形式をとっていることなどがあげられます。つまり、立体構造を変化させる力が同等であるとは、いえません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
相乗作用とは、それぞれの薬が異なる受容体に作用する場合の作用です。完全受容体作動薬と部分受容体刺激薬は、同じ受容体に作用する薬です。相乗作用は示しません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい記述です。
固有活性とは、薬が受容体に結合した後に、作用を生み出す能力のことです。最大の反応を示す薬物の固有活性を 1 とします。例えば、ある部分受容体刺激薬の固有活性が 0.5 ならば、どんなに薬物と受容体が結合しても、最大の反応を示す薬物に対して 50 %の効果しか発現しません。つまり、 固有活性によって最大作用が決まるといえます。

選択肢 4 ですが
内因性受容体刺激物質とは、内因性、つまり体内で作られるカテコラミンなどのことです。部分作動薬の中には、β 遮断薬のように、内因性交感神経刺激作用（ISA：Intrinsic　Sympathomimetic Activity）を持ち、内因性受容体刺激物質の作用に影響を与えるものもあります。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
薬物濃度を上げることで、受容体に対する薬物の占有度を 100 % にすることはできます。しかし、固有活性が 1 でなければ受容体を最大限に活性化することはできません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する頻尿治療薬はどれか。1つ選べ。

1. オキシブチニン
2. ナフトピジル
3. クレンブテロール
4. ベタネコール
5. ネオスチグミン

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
オキシブチニンは抗コリン作用、つまりムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用を持つ頻尿治療薬です。

選択肢 2 ですが
ナフトピジルは、α 遮断薬の一種です。排尿障害改善薬です。M 受容体遮断薬ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
クレンブテロールは、β₂ 受容体刺激薬の一種です。気管支拡張薬として用いられます。M 受容体遮断薬ではないし、頻尿治療薬でもありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ベタネコールは、M 受容体刺激薬です。M 受容体遮断薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害剤です。M 受容体遮断薬では、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
類題 １０５－１５２
参考　薬理学まとめ　副交感神経に作用する薬

麻酔下の動物に、アドレナリンを静脈注射すると急速な血圧上昇とそれに続く下降が認められた。しかし、ある薬物を前処置後に先と同量のアドレナリンを静脈注射すると血圧下降のみが認められた。前処置した薬物はどれか。1つ選べ。

1. スコポラミン
2. フェントラミン
3. イソプレナリン
4. プロプラノロール
5. クロニジン

　解 説　　　　　

本問の問題文はアドレナリン反転についての記述です。アドレナリン反転とは、α1 受容体遮断薬投与後に、アドレナリンを注射すると血圧下降作用が見られる現象です。

アドレナリンは、α₁ 受容体及び、β₂ 受容体に作用します。α₁ 受容体が刺激されると、血圧上昇が引き起こされ、β₂ 受容体が刺激されると、血圧下降が引き起こされます。α₁ 受容体を介した作用の方が、より大きい作用のため従来は、アドレナリンにより、血圧は上昇します。

しかし、α₁ 受容体遮断薬を投与していると、β₂ 作用のみが見られることで、アドレナリンを投与して血圧が降下する、という現象が見られます。

選択肢の５つの薬物ですが
スコポラミンは、M 受容体拮抗薬です。
フェントラミンは、α受容体遮断薬です。
イソプレナリンは、β受容体刺激薬です。
プロプラノロールは、β受容体遮断薬です。
クロニジンは、α₂ 受容体作動薬です。
前処置をした薬物は、α遮断薬であるフェントラミンであると考えられます。

以上より、正解は 2 です。

ブロチゾラムの催眠作用の発現に関わる受容体はどれか。1つ選べ。

1. アデノシン受容体
2. ヒスタミン H₁ 受容体
3. ムスカリン性アセチルコリン受容体
4. ベンゾジアゼピン受容体
5. カンナビノイド受容体

　解 説　　　　　

ブロチゾラムは、ベンゾジアゼピン系催眠鎮静剤、抗不安薬です。催眠作用の発現に関わる受容体はベンゾジアゼピン受容体です。

以上より、正解は 4 です。
類題 100-252253
参考　薬理学まとめ　代表的な催眠薬

ペロスピロンが統合失調症の陽性症状を改善する機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリン α₂ 受容体刺激
2. セロトニン 5-HT₂ 受容体遮断
3. セロトニン 5-HT₄ 受容体刺激
4. ドパミン D₁ 受容体遮断
5. ドパミン D₂ 受容体遮断

　解 説　　　　　

ペロスピロンは 、SDA （セロトニン・ドパミン拮抗薬）です。SDA に分類される薬は他に、リスペリドンがあります。統合失調症の陽性症状の改善には、D₂ 受容体遮断作用が有効です。

以上より、正解は 5 です。

ちなみにペロスピロンは、５－HT₂ 受容体遮断作用も示します。

類題 １００－１５６
参考　薬理学まとめ　代表的な精神疾患の治療薬

心臓に対する選択性が高く、頻脈性不整脈に用いられるCa^2＋チャネル遮断薬はどれか。1つ選べ。

1. アゼルニジピン
2. エホニジピン
3. シルニジピン
4. ベラパミル
5. マニジピン

　解 説　　　　　

不整脈にも使われる Ca²⁺ チャネル遮断薬はベラパミルです。

以上より、正解は 4 です。

ちなみに、その他の、語尾がジピンである Ca²⁺ チャネル拮抗薬は、ジヒドロピリジン系 Ca 拮抗薬と呼ばれます。血管に選択的に作用し、心筋への作用がほとんどないという特徴があります。

類題 ９７－１５７
参考　薬理学まとめ　代表的な抗不整脈薬

交感神経終末へのノルアドレナリンの再取り込みを阻害することで、透析時の血圧低下を改善する薬物はどれか。1つ選べ。

1. アメジニウム
2. デノパミン
3. エチレフリン
4. フェニレフリン
5. ミドドリン

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
アメジニウムは、ノルアドレナリンの再取り込みを阻害する薬物です。起立性調節障害や、透析時の血圧低下に用いられます。

選択肢 2 ですが
デノパミンは、β₁ 受容体刺激薬です。ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用はありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
エチレフリンは、α、β 受容体刺激薬です。ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用はありません。よって、選択肢 ３ は誤りです。

選択肢 4 ですが
フェニレフリンは、α₁ 受容体刺激薬です。ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用はありません。よって、選択肢 ４ は誤りです。

選択肢 5 ですが
ミドドリンは、α₁ 受容体刺激薬です。ノルアドレナリンの再取り込み阻害作用はありません。よって、選択肢 ５ は誤りです。

以上より、正解は 1 です。
類題 ９７－１５８
参考　薬理学まとめ　交感神経系に作用する薬

ミソプロストールの消化管粘膜保護作用に関わる受容体はどれか。1つ選べ。

1. セロトニン5-HT₃受容体
2. ヒスタミンH₂受容体
3. アセチルコリンM₁受容体
4. ドパミンD₂受容体
5. プロスタノイドEP受容体

　解 説　　　　　

ミソプロストールは、PG（prostaglandin）製剤です。PG の誘導体です。胃酸分泌抑制作用に加え、粘膜分泌を促進させることにより消化管粘膜保護作用を示します。PG の受容体は、プロスタノイド受容体です。

以上より、正解は 5 です。

プロスタノイド受容体について より詳しく以下で補足します。
プロスタノイド　→　対応する受容体　という形式で列挙します。
PGD₂　　→ 　 DP
PGE₂　　→ 　 EP　
PGF_2α　→ 　 FP
PGI₂　　 → 　 IP
TX_A2　　　→　 TP　といったように、プロスタノイドそれぞれに対して特異的な受容体があることがわかっています。

ちなみに、ミソプロストールは PGE₁ 誘導体です。PGE₁ と PGE₂ の違いは、分子内の
二重結合の有無です。又、PG の受容体は EP のサブタイプである EP₁ を除いて PGE₁ と、PGE₂ を区別しません。補足　終わり

類題 １０１－１６０
参考　薬理学まとめ　胃・十二指腸潰瘍治療薬

ヒドロコルチゾンの薬理作用として誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. 尿中カルシウム排泄の増加
2. 感染症の誘発及び増悪
3. 脂肪組織での脂肪分解促進
4. 胃酸分泌の抑制
5. 血糖値の上昇

　解 説　　　　　

ヒドロコルチゾンは、ステロイドの一種です。ステロイドの代表的な副作用は、易感染性、骨粗しょう症、糖尿病、高脂血症、消化性潰瘍などです。これをふまえて、各選択肢を検討します。

選択肢 1 は正しいです。
カルシウム排泄が増加することにより骨粗しょう症のリスクが高まります。

選択肢 2 は正しいです。
免疫が抑制されるため易感染性となります。又、すでに感染症にかかっている場合は増悪の危険性があります。

選択肢 3 は正しいです。
脂肪分解が促進されることにより高脂血症が進行することがあります。

選択肢 4 は誤りです。
ステロイドは、胃酸分泌を促進させます。その結果、消化性潰瘍が発症することがあります。

選択肢 5 は正しいです。
血糖値が上昇することがあります。

以上より、正解は 4 です。
類題 ９８－１６３