経口投与された薬物が吸収される過程はどれか。1つ選べ。

1. 小腸 → 全身循環系 → 肝臓 → 門脈
2. 小腸 → 門脈 → 肝臓 → 全身循環系
3. 小腸 → 肝臓 → 門脈 → 全身循環系
4. 小腸 → 全身循環系 → 門脈 → 肝臓
5. 小腸 → 門脈 → 全身循環系 → 肝臓
6. 小腸 → 肝臓 → 全身循環系 → 門脈

　解 説　　　　　

経口投与された薬物は、崩壊・分散 → 溶解され、主に小腸から吸収されます。小腸から吸収されると、門脈血液 → 肝臓 → 全身循環系という流れで吸収されます。まずはじめに肝臓を通過する過程を、初回通過効果と呼びます。

以上より、正解は　2　です。

参考　薬剤学まとめ　経口投与された製剤が吸収までに受ける変化、薬物の生体内分布における循環系の重要性

薬物の生体膜透過機構のうち、トランスポーターを介するが、ATPの加水分解で産生されるエネルギーを必要としないのはどれか。1つ選べ。

1. 単純拡散
2. 促進拡散
3. 一次性能動輸送
4. 二次性能動輸送
5. 膜動輸送

　解 説　　　　　

細胞膜を介した物質の輸送形式は大きく受動輸送と能動輸送に分類されます。受動輸送は、更に単純拡散と促進拡散に分類されます。まとめると以下の表になります。

促進拡散とは、特定の物質を通すチャネルを介した拡散です。これはトランスポーターを介するが、ATPのエネルギーを必要としないものといえます。

以上より、正解は　2　です。
類題 ９９－１６６
参考　生化学まとめ　細胞膜を介した物質移動

薬物の血漿タンパク結合の測定に際し、非結合形薬物を分離する方法として、一般的なのはどれか。1つ選べ。

1. 溶媒抽出法
2. 塩析法
3. 再結晶法
4. 逆浸透法
5. 限外ろ過法

　解 説　　　　　

薬物の血漿タンパク結合の測定は、以下の図に示した平衡透析法により行われます。

非結合型薬物を分離するとは、ほかのタンパク質や、タンパク質と結合している薬物と分離するということです。つまり、分子量に基づいて分離するということです。

溶媒抽出法は、溶媒への物質の溶けやすさを利用した分離法です。

塩析法は、主にタンパク質を対象とした分離法で、タンパク質が高濃度の塩溶液に溶解しないことを利用した分離法です。

再結晶法は、溶媒に対する溶解度の差を利用し、不純物を取り除く分離法です。

逆浸透法は、水は通すが、溶解している塩は通しにくいような半透膜を使った、塩の分離法です。

限外ろ過法は、分子ふるい効果に基づき、物質を分子量に基づき分離する分離法です。

以上より、正解は　5　です。
類題 １０４－１６５
参考　薬剤学まとめ　代表的な薬物のタンパク結合能

ヒトの肝臓において、薬物の酸化、還元、加水分解、抱合の全ての代謝反応が行われる細胞内小器官はどれか。1つ選べ。

1. 核
2. ゴルジ体
3. 小胞体
4. ミトコンドリア
5. リソソーム

　解 説　　　　　

薬物代謝酵素反応に関する酵素は主に、細胞を破砕して遠心分離した際における、ミクロソーム画分と可溶性画分に存在します。

遠心分離による細胞の分画は、以下の図のように行います。

ミクロソーム画分に含まれる代表的な酵素は、シトクロムP450、UDP-グルクロン酸転移酵素です。それぞれ、第 I 相、第 II 相反応に関与します。ちなみにミクロソームとは、細胞小器官でいう小胞体です。

以上より、正解は　3　です。

ちなみに可溶性画分に含まれる代表的な酵素は、アルコール脱水素酵素、アルデヒド脱水素酵素、その他の転移酵素（硫酸転移、グルタチオンS－転移、N－アセチル転移、メチル転移酵素）です。

参考　薬剤学まとめ　薬物代謝様式と、関与する代表的な酵素

主として未変化体のまま体内から尿中に排泄されるのはどれか。1つ選べ。

1. ゲンタマイシン
2. テオフィリン
3. ニフェジピン
4. フェニトイン
5. リドカイン

　解 説　　　　　

未変化体のまま体内から尿中に排泄されるということは、腎排泄の薬です。

ゲンタマイシンは、アミノグリコシド系抗生物質です。副作用として腎障害が知られており、腎排泄の薬です。

テオフィリンは、気管支喘息薬です。CYP1A2 により代謝されることが知られており、肝代謝を受ける薬です。

ニフェジピンは、ジヒドロピリジン系 Ca 拮抗薬です。CYP3A4 により代謝されることが知られており、肝代謝を受ける薬です。

フェニトインは、抗てんかん薬です。CYP2C9 により代謝されることが知られており、肝代謝を受ける薬です。

リドカインはクラス Ib の抗不整脈薬です。局所麻酔薬としても用いられます。（参考　薬理学まとめ　代表的な抗不整脈薬）　CYP3A4 により代謝されることが知られており、肝代謝を受ける薬です。

クラスIa,Ib,Icの影響をまとめた図

以上より、正解は　1　です。

参考　薬剤学まとめ　生体内の薬物の主要な排泄経路

水酸化アルミニウムを含む制酸剤とともに経口投与すると、キレートを形成して吸収が低下するのはどれか。1つ選べ。

1. オメプラゾール
2. ノルフロキサシン
3. フェノバルビタール
4. リボフラビン
5. ワルファリン

　解 説　　　　　

水酸化アルミニウムを含む制酸剤とキレートを形成することで吸収が低下するのは、ニューキノロン系抗菌剤や、一部の抗生物質です。

ノルフロキサシンは、ニューキノロン系の抗菌剤です。DNA ジャイレースを阻害することにより、DNA 複製を阻害します。

以上より、正解は　2　です。

ちなみに、オメプラゾールは、プロトンポンプ阻害薬（PPI）です。プロトンポンプを非可逆的に阻害することにより、胃酸分泌を阻害します。代表的な胃・十二指腸潰瘍治療薬の一つです。

フェノバルビタールは、GABA 受容体に作用することにより、抗てんかん作用を示します。代表的な抗てんかん薬の一つです。

リボフラビンは、ビタミン B₂ です。口内炎などに用いられます。

ワルファリンは、ビタミン K 拮抗薬です。血液凝固因子合成を阻害することにより、凝固系の働きが抑制され、抗血栓効果を発揮する薬です。

類題 105-284285
参考　薬剤学まとめ　薬物動態に起因する相互作用

薬物を除去する能力を表すパラメーターで、血流速度と同じ単位を持つのはどれか。1つ選べ。

1. 分布容積
2. 消失半減期
3. 消失速度定数
4. 血中濃度－時間曲線下面積
5. クリアランス

　解 説　　　　　

血流速度の単位は、mL/minです。

分布容積の単位は、L/kg です。
消失半減期の単位は、hです。
消失速度定数の単位は、/hです。
血中濃度－時間曲線下面積（AUC：area under the blood concentration-time curve）の単位は、mg・h/Lです。
クリアランスの単位は、mL/minです。

以上より、正解は　5　です。

参考　薬剤学まとめ　薬物動態に関わる代表的なパラメータ

Fickの第一法則に従う膜透過において、薬物の透過速度と反比例するのはどれか。1つ選べ。

1. ドナー側(高濃度側)の薬物濃度
2. レシーバー側(低濃度側)の薬物濃度
3. 薬物の拡散係数
4. 膜の厚さ
5. 薬物の膜への分配係数

　解 説　　　　　

Fick の法則は、以下の式で表されます。

よって、薬物の透過速度と反比例するのは dxです。dx は膜の厚さを表します。

以上より、正解は　4　です。
類題 ９７－１６７
参考　薬剤学まとめ　受動拡散（単純拡散）、促進拡散

o/w 型エマルションの性質として、正しいのはどれか。1つ選べ。

1. 水に滴下したとき、水表面で容易に広がる。
2. スダンⅢを少量添加すると全体が着色される。
3. w/o 型エマルションよりも電気伝導度が小さい。
4. 半透膜を透過する。
5. 水を加えると粘度が増加する。

　解 説　　　　　

o/w　とは、oil in water です。つまり、全体は基本的には水です。そのため、水にo/w型のエマルションを滴下すると、水表面で容易に広がります。

以上より、正解は　1　です。

ちなみにスダン III は、親油性の染色剤です。そのため o/w 型エマルションに滴下すると、弾かれるため、全体は着色されません。

水と油では、水の方が電気伝導度が大きいため、o/w の方が電気伝導度は大きいです。

エマルションは、コロイド粒子の一種です。コロイド粒子は半透膜を通過することはできません。

水を加えると、粘度は減少します。

類題 97-278279
参考　製剤学まとめ　乳剤の型と性質

沈降法によって粒子径を求めるときに用いる式はどれか。1つ選べ。

1. コゼニーカーマン式
2. ラングミュアー式
3. BET式
4. ストークス式
5. ブラッグ式

　解 説　　　　　

沈降法とは、粒子の沈降速度を測定し、ストークス式により粒子径を算出する方法です。
ストークス式とは、以下の式です。

以上より、正解は　4　です。

ちなみに、コゼニーカーマン式とは、粉体層の中を流体が通過する時の抵抗の大きさを測定することにより、粒子の比表面積を測定する時に用いる式です。以下の式です。

ラングミュア－式とは、単分子層の吸着量に関する方程式です。以下の式です。

BET 式とは、ラングミュア－式を多分子層にまで拡張させた、吸着量に関する方程式です。以下の式です。

ブラッグ式とは、入射X線による回析がおこる条件を表す式のことです。以下の式です。

類題 ９９－１７６
参考　物理化学まとめ　沈降現象