アゴニストの作用点に結合するが、受容体の恒常的活性を減弱させるのはどれか。1つ選べ。

1. 非受容体アンタゴニスト
2. 部分アゴニスト
3. 逆アゴニスト
4. 競合的アンタゴニスト
5. 非競合的アンタゴニスト

　解 説　　　　　

「作用点に結合」とあるので
非競合的アンタゴニスト、非受容体アンタゴニストではありません。

受容体の活性を「減弱」させるので、部分アゴニストではありません。

受容体の「恒常的」活性を減弱させるので、競合的アンタゴニストは妥当ではないと考えられます。競合的アンタゴニストは、「アゴニストとの結合を妨げることでアゴニストによる受容体の活性化を妨げるような物質」です。

従って、逆アゴニストが妥当と考えられます。

以上より、正解は 3 です。

強酸性下でも活性を示すため、胃炎や消化性潰瘍に用いられる局所麻酔薬はどれか。1つ選べ。

1. オキセサゼイン
2. プロカイン
3. メピバカイン
4. ブピバカイン
5. レボブピバカイン

　解 説　　　　　

「強酸性下でも活性を示す局所麻酔薬」と来れば、オキセサゼインです。

以上より、正解は 1 です。

ちなみにですが
本試験時において、局所麻酔薬として、リドカイン（キシロカインほか）やメピバカイン（カルボカインほか）が多く使用されています。

また、長時間作用型では、エステル型のテトラカイン（テトカインほか）や、アミド型のブピバカイン塩酸塩（マーカイン）が使用されています。そして、ブピバカインの S (-) 異性体がレボブピバカインです。同等の効果で、心毒性等の副作用がより低減されています。

参考）
薬理学まとめ　知覚神経に作用する代表的な薬
薬理学まとめ　催吐薬・制吐薬

腎臓の傍糸球体細胞で、レニン分泌を抑制する機序はどれか。1つ選べ。

1. アドレナリンα₁受容体刺激
2. アドレナリンα₁受容体遮断
3. アドレナリンα₂受容体遮断
4. アドレナリンβ₁受容体刺激
5. アドレナリンβ₁受容体遮断

　解 説　　　　　

レニン分泌「抑制」は、「β 遮断」です。

以上より、正解は 5 です。

類題 104-155

図は自律神経節における節後線維の細胞体の膜電位変化を示す。速い興奮性シナプス後電位に関わるのはどれか。1つ選べ。

1. ムスカリン性アセチルコリン受容体
2. ニコチン性アセチルコリン受容体
3. 電位依存性Ca^2＋チャネル
4. 電位依存性K^＋チャネル
5. 電位依存性Na^＋チャネル

　解 説　　　　　

節前神経の興奮が伝導 → 自律神経節においてアセチルコリンが放出される → 放出されたアセチルコリンが、N 受容体（ニコチン性）により受け取られる → 節後神経に興奮が伝わる　という流れを経ます。

節「前」神経の刺激の次が「速い興奮性シナプス後電位」となっているため、対応するのは「N 受容体（ニコチン性）です。イオンチャネルが開口することにより、電位が発生します。

以上より、正解は 2 です。

参考　生化学まとめ　自律神経系

セロトニン5-HT_1B/1D受容体を刺激する片頭痛治療薬はどれか。1つ選べ。

1. ロメリジン
2. チザニジン
3. スマトリプタン
4. バクロフェン
5. デュロキセチン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ロメリジン（ミグシス）は、Ca 拮抗薬です。片頭痛予防薬です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
チザニジン（テルネリン）は、中枢性 α₂ 受容体刺激作用を有する中枢性筋弛緩薬です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。
スマトリプタンはセロトニン 5 – HT_1B/1D 受容体を刺激する片頭痛治療薬です。

選択肢 4 ですが
バクロフェンは、GABA誘導体で、GABA_B 受容体に作用する中枢性筋弛緩薬です。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
デュロキセチン（サインバルタ）は、SNRI です。セロトニン、ノルアドレナリンの再取り込み阻害薬です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

ベンゾジアゼピン骨格を有し、筋弛緩作用に基づく転倒などの副作用が少ない催眠薬はどれか。1つ選べ。

1. クアゼパム
2. ゾルピデム
3. ゾピクロン
4. リルマザホン
5. トリアゾラム

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当な記述です。
クアゼパムは ω1 受容体選択的です。筋弛緩作用に深く関与する ω2 受容体への親和性が小さいことから、転倒などの副作用が相対的に小さいことが期待されます。

選択肢 2 ですが
ゾルピデムは、非 ベンゾジアゼピン（Bz）系です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ゾピクロン（アモバン）は、非 Bz 系です。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
リルマザホン（リスミー）は、ベンゾジアゼピン系の、開環誘導体です。リルマザホン自体がBz骨格を有するわけではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。（104-29)

選択肢 5 ですが
トリアゾラム（ハルシオン）は、Bz 系催眠薬です。「筋弛緩作用に基づく転倒などの副作用が少ない」という記述に符号しないと考えられます。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1 です。

参考　薬理学まとめ　代表的な催眠薬

抗不安作用とともに、ヒスタミンH₁受容体の遮断による抗アレルギー作用を併せもつのはどれか。1つ選べ。

1. エチゾラム
2. ヒドロキシジン
3. エスシタロプラム
4. タンドスピロン
5. クロルジアゼポキシド

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
エチゾラム（デパス）は ベンゾジアゼピン（Bz)系です。ヒスタミン受容体遮断ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当な記述です。
ヒドロキシジン（アタラックス）は、非Bｚ系の抗不安薬です。抗ヒスタミン薬です。

選択肢 3 ですが
エスシタロプラム（レクサプロ）は、SSRI（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors） です。セロトニンの再取り込みを選択的に阻害します。ヒスタミン受容体遮断ではありません。よって、選択肢 ３ は誤りです。

選択肢 4 ですが
タンドスピロン（セディール）は、セロトニン5-HT_1A受容体を選択的に刺激することで抗不安作用を示します。ヒスタミン受容体遮断ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。（103-33)

選択肢 5 ですが
クロルジアゼポキシド（®コントール）は、ベンゾジアゼピン系抗不安薬です。ヒスタミン受容体遮断ではありません。よって、選択肢 ５ は誤りです。（100-241）

以上より、正解は 2 です。

Rhoキナーゼを阻害して血管平滑筋を弛緩させるのはどれか。1つ選べ。

1. ニコランジル
2. タダラフィル
3. ファスジル
4. ロメリジン
5. リオシグアト

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ニコランジルは、「ATP 感受性 K⁺ チャネルを開口」することで「冠動脈」を拡張させます。よって、選択肢 1 は誤りです。（104-154）

選択肢 2 ですが
タダラフィル（アドシルカ）は、ホスホジエステラーゼ（PDE）５ 阻害薬です。肺動脈性肺高血圧症治療薬です。Rho キナーゼ阻害ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当な記述です。
ファスジル（エリル）は Rho キナーゼ阻害剤です。くも膜下出血後の、脳虚血症状の改善を目的に使用されます。（101-29）

選択肢 4 ですが
ロメリジン（ミグシス）は Ca チャネル遮断薬です。片頭痛治療剤です。Rho キナーゼ阻害ではありません。よって、選択肢 ４ は誤りです。

選択肢 5 ですが
リオシグアト（アデムパス）は、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC)刺激薬です。s は soluble の略です。肺高血圧治療剤です。Rho キナーゼ阻害ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

IL-6(インターロイキン-6)受容体に対するモノクローナル抗体はどれか。1つ選べ。

1. アダリムマブ
2. バシリキシマブ
3. インフリキシマブ
4. トシリズマブ
5. ゴリムマブ

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
アダリムマブ（ヒュミラ）は、ヒト型抗ヒトTNF－αモノクローナル抗体です。IL-6受容体に対するモノクローナル抗体ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
バシリキシマブ（シムレクト）は、ヒトインターロイキン「２」受容体に対するヒト／マウス　キメラ型モノクローナル抗体です。IL-「6」受容体に対するモノクローナル抗体ではありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
インフリキシマブ（レミケード）は、遺伝子組み換え抗ヒトTNF－αモノクローナル抗体です。IL-6受容体に対するモノクローナル抗体ではありません。よって、選択肢 ３ は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。
トシリズマブ（アクテムラ）は、ヒトインターロイキン６レセプターモノクローナル抗体です。

選択肢 5 ですが
ゴリムマブ（シンポニー）は、ヒト型抗ヒトTNFーαモノクローナル抗体です。IL-6受容体に対するモノクローナル抗体ではありません。よって、選択肢 ５ は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

類題 99-280

K^＋と競合してH^＋,K^＋-ATPaseを可逆的に阻害し、胃酸分泌を抑制するのはどれか。1つ選べ。

1. エソメプラゾール
2. ラフチジン
3. ピレンゼピン
4. ボノプラザン
5. ポラプレジンク

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
エソメプラゾール（ネキシウム）は、PPI です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ラフチジン（プロテカジン）は、H₂ ブロッカーです。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ピレンゼピンは、M₁ 受容体遮断薬です。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当な記述です。
ボノプラザン（タケキャブ）は、カリウムイオン競合型アシッドブロッカー（P-CAB)です。PPI との違いとして、酸による活性化が不要で、速やかな作用発現が期待される点があげられます。

選択肢 5 ですが
ポラプレジンク（プロマック）は亜鉛含有胃潰瘍治療剤です。よって、選択肢 5 は誤りです。（103-257)

以上より、正解は 4 です。