下のグラフは、摘出回腸平滑筋を用いた受容体刺激薬 A による収縮反応の濃度-反応曲線と、それに対する薬物 X（ 10⁻⁷ mol/L ）あるいは薬物 Y（ 10⁻⁷ mol/L ）の併用が及ぼす影響を示したものである。

刺激薬 A は、一種類の受容体のみを刺激し、薬物 X と薬物 Y に収縮作用はない。

この結果に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 刺激薬 A の pD₂ 値は、約 7 である。
2. 薬物 X の pA₂ 値は、7 より小さいと推定できる。
3. 10⁻⁵ mol/L の刺激薬 A による収縮反応は、薬物 X（ 10⁻⁷ mol/L ）の併用により約 50% 抑制される。
4. 薬物 Y は、刺激薬 A に対する非競合的拮抗薬である。
5. 薬物 Y の内活性は、0.5 である。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
pD₂ = －log(ED₅₀) または、pD₂ = －log(EC₅₀) です。本問は 濃度-反応曲線 における指標なので EC₅₀ を用います。

 EC₅₀ は、50 % 有効濃度です。刺激薬 A の EC₅₀ は、グラフより 10^-7 mol/L と読み取れます。従って、pD₂ = －log(10^-7) = －(－7) = 7 です。

選択肢 2 ですが
pA₂ は、競合的拮抗薬の効力を表します。作動薬の用量－反応曲線を 2 倍高濃度側に平行移動させるのに要する競合的拮抗薬のモル濃度の、負の対数値です。

グラフから薬物 X 10^-7 mol/L を加えた際に、10 倍以上高濃度側に平行移動しています。そのため、2 倍高濃度側に平行移動させるのに要する 薬物 X のモル濃度は、10^-7 よりも小さな値です。

具体的に 10^-10 mol/L とすれば、pA₂ 値は －log (10^-10) = 10 です。つまり、薬物 X の pA₂ 値は 7 よりも「大きい」と推定されます。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
グラフにおける 刺激薬 A + 薬物 X の曲線に注目します。10^-5 mol/L の刺激薬 A では薬物 X 併用時、約 80 % の反応を示していることが読み取れます。従って、抑制率は約 20 %です。「約 50 ％ 抑制」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
刺激薬 A の濃度を高くしても、薬物 Y は最大反応を 50 % (0.5) まで低下させており、非競合的拮抗薬です。

選択肢 5 ですが
内活性（α）とは、薬物が受容体に結合した際に最大反応を引き起こす効率（反応性）を示す指標です（完全作動薬で 1、拮抗薬で 0）。

問題文より「薬物 Y 自体に収縮作用はない」ため、内活性は 0 です。「薬物Ｙの内活性は、0.5」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

参考　薬物の用量と作用の関係
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-1/

副交感神経系に作用する薬物の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ピロカルピンは、アセチルコリン M₃ 受容体を刺激して、毛様体筋を収縮させる。
2. アトロピンは、アセチルコリン M₂ 受容体を遮断して、洞房結節の活動電位の発生頻度を増加させる。
3. ジスチグミンは、コリンエステラーゼを非可逆的に阻害して、膀胱排尿筋の収縮を増強する。
4. ベタネコールは、アセチルコリン M₁ 受容体を遮断して、腸管平滑筋を弛緩させる。
5. トロピカミドは、アセチルコリン M₃ 受容体を刺激して、気管支平滑筋を収縮させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
ピロカルピンについての記述です。

選択肢 2 は妥当です。
アトロピンについての記述です。

選択肢 3 ですが
ジスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害剤です。コリンエステラーゼを「可逆的」に阻害して、膀胱排尿筋の収縮を増強します。「非可逆的」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ベタネコールは、直接型コリン作動薬です。アセチルコリン受容体を 刺激 します。遮断するわけではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
トロピカミドは、「トロピ」が入っているので「抗コリン」です。アセチルコリン M3 受容体を「遮断」します。刺激ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。

類題 106-152
https://yaku-tik.com/yakugaku/106-152/

参考　副交感神経に作用する薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-2-2/

筋弛緩薬に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ロクロニウムは、電位依存性 Na⁺ チャネルに結合して、終板の脱分極を抑制する。
2. スキサメトニウムの筋弛緩作用は、スガマデクスの併用により減弱される。
3. ダントロレンは、骨格筋のリアノジン受容体に作用して、筋小胞体からの Ca²⁺ 遊離を抑制する。
4. バクロフェンは、γ-アミノ酪酸 GABA_A 受容体を刺激して、γ 運動ニューロンの活動を抑制する。
5. チザニジンは、アドレナリン α₂ 受容体を刺激して、脊髄の多シナプス反射を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ロクロニウムは「～クロニウム」という末尾に注目し「競合的 Nm 受容体遮断薬」と判断します。作用点は「Nm 受容体」です。従って、結合するのは電位依存性 Na⁺ チャネルではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
スキサメトニウムは脱分極性筋弛緩薬です。スガマデクスは筋弛緩回復剤です。◯◯クロニウム による筋弛緩状態を回復させます。スキサメトニウムの筋弛緩作用は減弱されません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
ダントロレンについての記述です。

選択肢 4 ですが
バクロフェンは、GABA 誘導体で、GABA_B 受容体に作用する中枢性筋弛緩薬です。「GABA_A」受容体ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
チザニジンについての記述です。

以上より、正解は 3,5 です。

類題 109-152
https://yaku-tik.com/yakugaku/109-152/

30 歳女性。高校 3 年生のときにきっかけもなく元気がなくなり、 3 ヶ月間学校を休んだことがあったが、特に治療を受けずに回復した。その後は順調であったが、 1 ヶ月前に急に元気がなくなり、会社を休んだりしていた。

ここ数日は「偉大な発見をしたので、自分には特別な才能がある」と言ったり、誰彼構わず夜中に電話をするといった状態が持続するため、母親に連れられて来院した。

母親によると 2 週間前から母親と話していても、話の内容が次々と脱線し、話している内容がまとまらない、些細なことを契機に怒り出すなど、普段とは異なる行動がみられた。

睡眠をほとんどとっていないが、本人は疲れを感じていない。親戚や友人への電話で家や車の購入計画などを話し、相手が反対すると激怒するようになった。

血液生化学検査、脳画像検査、脳波検査、脳脊髄液検査で異常はない。飲酒・喫煙歴なし。違法薬物の使用歴もない。診察の結果、患者は双極性障害と診断された。

問154

この患者に認められる症状はどれか。 2 つ選べ。

1. 観念奔逸
2. 誇大妄想
3. 心気妄想
4. 罪業妄想
5. 貧困妄想

問155

双極性障害に用いられる薬物の薬理作用に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 炭酸リチウムは、イノシトール 1-リン酸分解酵素を阻害し、ホスファチジルイノシトール（PI）代謝回転を亢進させる。
2. オランザピンは、電位依存性 Ca²⁺ チャネルの α₂δ サブユニットに結合し、興奮性神経伝達物質の遊離を抑制する。
3. アリピプラゾールは、ドパミン D₂ 受容体及びセロトニン 5-HT_1A 受容体に対して部分刺激薬として作用する。
4. カルバマゼピンは、γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼを阻害し、脳内 GABA 量を増加させる。
5. ラモトリギンは、電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断し、神経細胞の過剰興奮を抑制する。

　解 説　　　　　

問154

選択肢 1 は妥当です。
観念奔逸は、考えが次々と浮かんできて、話の道筋が脱線し、まとまりがなくなってしまう思考障害の症状です。

選択肢 2 は妥当です。
誇大妄想は、自分の能力、地位、財産、使命などを実際よりもはるかに偉大であると過剰に信じ込み、客観的な事実や周囲の否定があっても考えを修正できない精神症状のことです。

選択肢 3 ですが
心気妄想は、身体に実際には異常や重大な病気がない、あるいは軽い不調であるにもかかわらず「自分は不治の病や重い病気にかかっている」と執拗かつ過剰に思い込み、その考えが揺るがなくなる状態です。この患者には認められません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
罪業妄想は、実際には罪を犯していない、または小さな出来事であるにもかかわらず「取り返しのつかない重い罪を犯した」「罰を受けなければならない」と強く思い込む症状のことです。この患者には認められません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
貧困妄想は、実際には十分な収入や貯金があるにもかかわらず「お金が全くない」「破産して家族が路頭に迷う」と強く思い込み、食事などの必要な支出まで極端に控える症状です。この患者には認められません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 154 の正解は 1,2 です。

問155

選択肢 1 ですが
炭酸リチウムは、イノシトール – 1 – リン酸分解酵素 (IMPase) を阻害することで、細胞内の遊離イノシトール量を減少させます。その結果、PI (ホスファチジルイノシトール) 代謝回転の「抑制」を通じて抗躁作用を示します。代謝回転を「亢進」ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
オランザピンは MARTA に分類されます。MARTA は、多様な受容体に結合し拮抗作用を持つ薬です。具体的には、セロトニン・ドパミン受容体などを遮断します。電位依存性 Ca²⁺ チャネル α₂δ サブユニットに結合するのはプレガバリンやガバペンチンです。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
アリピプラゾールについての記述です。

選択肢 4 ですが
カルバマゼピンは、電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断します。GABA トランスアミナーゼを阻害するのは バルプロ酸 や ビガバトリン です。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
ラモトリギンについての記述です。

以上より、問 155 の正解は 3,5 です。

類題 102 – 296297
https://yaku-tik.com/yakugaku/102-296/

片頭痛治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. エレトリプタンは、セロトニン 5-HT_1B 受容体を刺激して、脳血管を収縮させる。
2. ゾルミトリプタンは、セロトニン 5-HT_1F 受容体を選択的に刺激して、ニューロペプチドの放出を抑制する。
3. エレヌマブは、電位依存性 Ca²⁺ チャネルに結合して、ニューロペプチドの放出を抑制する。
4. ガルカネズマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）に結合して、神経原性炎症を抑制する。
5. ロメリジンは、プロスタグランジン E₂ の産生を抑制して、痛覚閾値を上昇させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
エレトリプタンについての記述です。5 – HT_1B/_1D 受容体を刺激し、脳血管収縮と神経伝達物質放出抑制を行います。

選択肢 2 ですが
ゾルミトリプタンは 5 – HT_1B/_1D 受容体を刺激して、ニューロペプチドの放出を抑制します。5 – HT_1F 選択的刺激薬はラスミジタンです。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
エレヌマブは、カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) 受容体に結合して CGRP の作用を阻害することで、片頭痛発作の発症を抑制します。「電位依存性 Ca^2＋ チャネルに結合」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
ガルカネズマブは、ヒト化抗 CGRP モノクローナル抗体製剤です。カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) に直接結合して、神経原性炎症を抑制します。

選択肢 5 ですが
ロメリジンは電位依存性 Ca^2＋ チャネルを遮断して、血管収縮を抑制します。片頭痛発作予防薬です。「プロスタグランジン E2 の産生を抑制」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

類題 106-250251
https://yaku-tik.com/yakugaku/106-250/

18 歳女性。アレルギー性鼻炎と診断され、治療中である。その他の既往歴及び常用薬はない。

問157

アレルギー性鼻炎の病態と治療に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 通年性アレルギー性鼻炎の原因では、スギ花粉が最も多い。
2. 季節性アレルギー性鼻炎は、アレルギー性結膜炎を併発しやすい。
3. 鼻噴霧用副腎皮質ステロイド薬は、くしゃみ鼻漏型と鼻閉型の両方に有効である。
4. 既存治療で効果不十分な難治例に対しては、エタネルセプトが適用される。
5. 減感作療法は、通常 2 ～ 3 週間で終了する。

問158

アレルギー性鼻炎の治療に用いられる薬物の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ビラスチンは、ヒスタミン H₁ 受容体を遮断することで、くしゃみや鼻汁分泌を軽減する。
2. クロモグリク酸は、アドレナリン α 受容体を刺激することで、鼻粘膜の血管平滑筋を収縮させ、鼻閉を改善する。
3. トラニラストは、ロイコトリエン CysLT₁ 受容体を遮断することで、鼻粘膜の過敏性を改善する。
4. プランルカストは、IgE 抗体を中和することで、肥満細胞からのヒスタミン遊離を抑制する。
5. ラマトロバンは、プロスタノイド TP 受容体及びプロスタノイド DP₂ 受容体（CRTH₂ 受容体）を遮断することで、鼻粘膜の炎症を軽減する。

　解 説　　　　　

問157

選択肢 1 ですが
スギ花粉は「季節性」アレルギー性鼻炎（花粉症）の主な原因です。通年性アレルギー性鼻炎の原因としては、ダニやハウスダストが最も多く見られます。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
季節性アレルギー性鼻炎 (スギ花粉症など) では、花粉が鼻粘膜だけでなく目の結膜にも同時に接触・感作します。そのため、アレルギー性結膜炎 (目のかゆみ・充血) を頻繁に併発します。

選択肢 3 は妥当です。
鼻噴霧用副腎皮質ステロイド薬は、局所の強い抗炎症作用により鼻粘膜の血管透過性亢進や浮腫を抑制します。くしゃみ鼻漏型・鼻閉型のどちらにも有効です。

選択肢 4 ですが
エタネルセプトは、TNF – α (腫瘍壊死因子 – α) の作用を阻害する ヒト型可溶性 TNF 受容体 – Fc 融合タンパク質の生物学的製剤です。アレルギー性鼻炎の重症・難治例に対して適用される抗体製剤は、抗 IgE 抗体 であるオマリズマブ などです。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
減感作療法は、アレルギーの原因物質（アレルゲン）を少ない量から徐々に増やしつつ曝露し、体を慣らす (免疫寛容の獲得) ことでアレルギー症状を和らげる治療法です。免疫寛容を誘導するために「3 〜 5 年程度」の長期間にわたる継続投与が必要です。通常 2 ～ 3 週間で終了するわけではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 157 の正解は 2,3 です。

問158

選択肢 1 は妥当です。
ビラスチンは、眠気の少ない第ニ世代抗アレルギー薬の 1 つです。ヒスタミン H₁ 受容体を遮断することで、くしゃみや鼻汁分泌を軽減します。

選択肢 2 ですが
クロモグリク酸は、肥満細胞の膜を安定化させてヒスタミン等の遊離を抑えるケミカルメディエーター遊離抑制薬です。アドレナリン α 受容体を刺激する薬ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 ですが
トラニラストは、ケミカルメディエーター遊離抑制薬です。ロイコトリエン受容体遮断薬ではありません。選択肢 3 は誤りです。

プランルカストは、ロイコトリエン CysLT1 受容体を遮断する薬です。IgE 抗体を中和するわけではありません。選択肢 4 は誤りです。

※ トラニラストとプランルカストを逆にすれば、どちらも正しい記述になる選択肢の組です。

選択肢 5 は妥当です。
ラマトロバンについての記述です。ラマトロバンは、プロスタノイド TP 受容体及びプロスタノイド DP2 受容体（CRTH2 受容体）の双方を遮断する デュアル抗受容体薬です。

以上より、問 158 の正解は 1,5 です。

参考　アレルギー治療薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-3-6-3/

骨粗しょう症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. アレンドロン酸は、メバロン酸経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで、破骨細胞による骨吸収を抑制する。
2. カルシトリオールは、カルシトニン受容体を刺激することで、腸管からの Ca²⁺ 吸収を促進する。
3. テリパラチドは、破骨細胞のビタミン D 受容体に結合することで、破骨細胞のアポトーシスを促進する。
4. ラロキシフェンは、骨組織のエストロゲン受容体の活性化を介して、骨吸収を抑制する。
5. ロモソズマブは、スクレロスチンに結合し、古典的 Wnt シグナル伝達を抑制して、骨形成を促進する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
アレンドロン酸は、メバロン酸代謝経路のファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、破骨細胞の機能を抑制します。

選択肢 2 ですが
カルシトリオール (活性型ビタミン D3) は、腸管のビタミン D 受容体を刺激することで、腸管からの Ca²⁺ 吸収を促進します。「カルシトニン受容体を刺激」ではありません。カルシトニン受容体を刺激するのは、エルカトニンなどです。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
テリパラチドは、遺伝子組換え副甲状腺ホルモン誘導体です。骨芽細胞の働きを高める骨形成促進剤で、作用点は 副甲状腺ホルモン受容体です。「破骨細胞のビタミン D 受容体に結合」ではありません。また「破骨細胞のアポトーシスを促進」でもありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
ラロキシフェン (SERM)  についての記述です。

選択肢 5 ですが
ロモソズマブ (抗スクレロスチン抗体) は、スクレロスチンに結合してその機能を阻害し、古典的 Wnt シグナル伝達を 活性化 して骨形成を促進します。また骨吸収抑制作用も示します。古典的 Wnt シグナル伝達を「抑制」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,4 です。

62 歳女性。10 年前から高血圧症と脂質異常症の治療を受けていたが、それ以外は心疾患を含めて既往歴はない。

半年前より坂道や階段を昇るときに胸部圧迫感を自覚するようになったが、 3 ～ 4 分程度安静にすると症状は消失していた。現在も労作時に同様の胸部症状が現れるが、その強さや頻度、持続時間は半年前と比較して変わらないという。

運動負荷心電図で ST の低下が認められ、さらに冠動脈造影検査などの諸検査の結果、労作性狭心症と診断された。その他の検査結果は以下のとおりであった。

（検査値）
血圧 140/92 mmHg、心拍 68 拍/分、LDL-C 132 mg/dL、HDL-C 43 mg/dL、TG（トリグリセリド） 115 mg/dL、HbA1c 5.8%

問160

この患者の病態と治療に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 急性冠症候群の症例である。
2. 冠動脈硬化による器質的狭窄が生じていると考えられる。
3. 血中の心筋トロポニン値や CK（クレアチンキナーゼ）値が上昇している。
4. 降圧目標は、診察室血圧で 130/80 mmHg 未満である。
5. LDL-C は管理目標値に達している。

問161

狭心症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ニトログリセリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を介して、血管を拡張させる。
2. アテノロールは、アドレナリン β₁ 受容体を遮断して、心筋の酸素需要を減少させる。
3. ニフェジピンは、電位依存性 L 型 Ca²⁺ チャネルを遮断して、冠動脈を拡張させる。
4. ジルチアゼムは、電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断して、陰性の変時作用を示す。
5. ニコランジルは、ATP 感受性 K⁺ チャネルを遮断して、細動脈を拡張させる。

　解 説　　　　　

問160

選択肢 1 ですが
急性冠症候群とは、心臓の血管 (冠動脈) が突然狭くなったり詰まったりして、心筋に血液が届かなくなる病態の総称です。「不安定狭心症」や「急性心筋梗塞」が代表例です。労作性狭心症は該当しません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
多くの場合、動脈硬化によって冠動脈が狭くなることにより、労作性狭心症は生じます。

選択肢 3 ですが
心筋トロポニンやCK（クレアチンキナーゼ）は心筋細胞が壊死した際に血中に流出する心筋逸脱酵素・マーカーです。労作性狭心症では見られません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
家庭血圧で 120/80 mmHg 未満が目標です。

選択肢 5 ですが
本患者は労作性狭心症の診断を受けているため、動脈硬化性疾患の二次予防対象です。二次予防における LDL コレステロールの管理目標値は 100 mg/dL 未満 (高リスク患者では 70 mg/dL 未満) です。管理目標値に達してはいません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 160 の正解は 2,4 です。

問161

選択肢 1 ですが
ニトログリセリンは硝酸薬です。硝酸薬を服用すると体内で NO（一酸化窒素）が遊離されます。NO は、血管平滑筋の可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化します。「アデニル酸シクラーゼ」の活性化ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
アテノロールは、選択的 β₁ 遮断薬です。心拍数や心収縮力を抑制し、心筋の酸素需要を減少させるため、労作性狭心症の治療に有効です。

選択肢 3 は妥当です。
ニフェジピンは、Ca 拮抗薬の一種です。電位依存性 L 型 Ca²⁺ チャネルを遮断して、冠動脈を拡張させます。

選択肢 4 ですが
ジルチアゼムは、Ca チャネル阻害薬です。電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断するわけではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ニコランジルは、硝酸薬様作用に加え、ATP 感受性 K⁺ チャネルを「開口」させます。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 161 の正解は 2,3 です。

高血圧症治療薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. アジルサルタンは、アンジオテンシン Ⅱ AT₁ 受容体を遮断して、血管収縮及びアルドステロン分泌を抑制する。
2. シルニジピンは、電位依存性 N 型 Ca²⁺ チャネルを遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。
3. ヒドロクロロチアジドは、Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 共輸送体を阻害して、遠位尿細管における Na⁺ の再吸収を抑制する。
4. ウラピジルは、アドレナリン α₁ 受容体を遮断して、交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制する。
5. イミダプリルは、レニンを阻害して、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンⅠへの変換を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
アジルサルタンは ARB (AT₁ 受容体遮断薬) です。血管収縮とアルドステロン分泌を抑制します。

選択肢 2 は妥当です。
シルニジピンは、L/N 型カルシウム拮抗薬です。L 型とともに N 型 Ca^2＋ チャネルも遮断し、ノルアドレナリン遊離を抑制します。

選択肢 3 ですが
ヒドロクロロチアジドは、チアジド系利尿薬です。Na^＋ –  Cl^－ 共輸送体を阻害して、遠位尿細管における Na^＋ の再吸収を抑制します。Na^＋– K^＋ -2Cl^－ 共輸送体を阻害するのはフロセミドなどのループ利尿薬です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ウラピジルは α₁ 受容体遮断薬です。血管平滑筋 α₁ 受容体を遮断することで血管を拡張させ、血圧を低下させます。交感神経終末からのノルアドレナリン遊離を抑制するのは、クロニジンなどの「α₂」受容体「刺激」薬です。「α₁」 受容体「遮断」ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
イミダプリルは ACE 阻害薬です。ACE (アンジオテンシン変換酵素) を阻害して、アンジオテンシンⅠからアンジオテンシンⅡへの変換を抑制します。レニンを直接阻害するのはアリスキレンです。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,2 です。

類題 110-158
https://yaku-tik.com/yakugaku/110-158/

抗凝固薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害する。
2. ヘパリンは、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することにより、線溶系を活性化する。
3. ナファモスタットは、アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に阻害する。
4. ダビガトランエテキシラートは、体内で活性代謝物となり、第 Xa 因子の活性を選択的に阻害する。
5. トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合し、プロテイン C を活性化することで、第 Va 因子及び第 VIIIa 因子を不活性化する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は妥当です。
ワルファリンは、ビタミン K エポキシド還元酵素を阻害することで、ビタミン K 依存性凝固因子の生成を阻害します。

選択肢 2 ですが
ヘパリンは、アンチトロンビンに結合してトロンビンや第 Xa 因子などの凝固因子を阻害します。プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進することにより、線溶系を活性化するのは、ウロキナーゼや組織プラスミノーゲンアクチベーターなどです。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ナファモスタットは、トロンビンや第 Xa 因子などの各種セリンプロテアーゼを直接阻害します。「アンチトロンビンと結合し、トロンビン活性を選択的に阻害」ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
ダビガトランエテキシラートは、体内でダビガトランとなりトロンビン (第 IIa 因子) 活性を選択的に阻害します。第 Xa 因子を選択的に阻害するのはリバーロキサバンやアピキサバンなどです。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
トロンボモデュリン アルファは、トロンビンに結合してプロテイン C を活性化し、第 Va 因子・第 VIIIa 因子を分解・不活性化します。

以上より、正解は 1,5 です。