生体内情報伝達をつかさどる受容体に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. 細胞膜受容体には、Gタンパク質共役型、イオンチャネル内蔵型及び1回膜貫通型がある。
2. 神経筋接合部に存在するニコチン性アセチルコリン受容体は、Gタンパク質共役型である。
3. 血管内皮増殖因子(VEGF)受容体は、1回膜貫通型である。
4. 心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)受容体は、イオンチャネル内蔵型である。
5. サイトカイン受容体は、核内に存在する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
１回膜貫通型とは、チロシンキナーゼ関連受容体などのことです。

選択肢 2 ですが
ニコチン性 アセチルコリン受容体（N 受容体）は、イオンチャネル型受容体です。G タンパク質 共役型では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、その通りの記述です。

選択肢 4 ですが
ANP 受容体は、１回膜貫通型です。イオンチャネル内蔵型では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
サイトカイン受容体は、核内受容体ではありません。細胞表面に存在します。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,3 です。

アドレナリン作動薬の基本骨格に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

1. 基本骨格はフェニルエチルアミンである。
2. 芳香環とアミノ基の間に炭素原子が3個存在する場合に、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示す。
3. アミノ基に結合しているアルキル置換基が大きいほど、アドレナリンβ受容体刺激作用が強い。
4. 芳香環の3，4位にヒドロキシ基がつくことで、アドレナリンα及びβ受容体刺激作用は最大となる。
5. 芳香環のヒドロキシ基がなくなると、中枢作用が強くなる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。
アドレナリン作動薬の基本骨格は、β－フェニルエチルアミン です。

選択肢 2 ですが
芳香環とアミノ基の間の炭素原子が 2 個の場合が、最も強いアドレナリン受容体刺激作用を示します。３個では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい記述です。
アルキル置換基が大きいほど、アドレナリン β 作用が上がります。

選択肢 4 ですが、正しい記述です。
3,4 位の OH は、α 及び β 作用を増強します。

選択肢 5 は、正しい記述です。
ベンゼン環に置換基がない場合、COMT という代謝酵素の作用を受けず、中枢移行しやすくなることがわかっています。つまり、中枢作用が強くなります。

以上より、正解は 2 です。

眼に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ラニビズマブは、血管内皮増殖因子(VEGF)の働きを抑制し、脈絡膜の血管新生を抑制する。
2. イソプロピルウノプロストンは、アドレナリンα₁受容体を選択的に遮断し、眼房水流出を促進する。
3. アプラクロニジンは、アドレナリンα₂受容体を刺激し、眼圧を低下させる。
4. ピロカルピンは、コリンエステラーゼを阻害し、瞳孔括約筋を収縮させる。
5. トロピカミドは、毛様体の炭酸脱水酵素を阻害し、眼圧を低下させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。

選択肢 2 ですが
イソプロピルウノプロストン （レスキュラ）は、プロスタグランジン製剤です。眼房水流出を促進させ、眼圧を低下させます。BK（Maxi－K）チャネル作動薬です。α₁ 選択的遮断薬では、ありません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は、正しい記述です。

選択肢 4 ですが
ピロカルピンは、コリン作動薬です。コリンエステラーゼ阻害剤では、ありません。ちなみに、コリンエステラーゼ阻害剤はネオスチグミンなどです。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
トロピカミド（ミドリン）は、抗コリン薬です。炭酸脱水酵素阻害薬では、ありません。ちなみに、炭酸脱水酵素阻害薬はアセタゾラミドなどです。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,3 です。

運動神経を付けたまま摘出したラット神経－骨格筋標本を用いた実験において、終板の膜電位変化と筋の張力変化を同時に記録した。下図は、運動神経の電気刺激で発生する終板の活動電位(図中Ⓐ)と筋の張力変化(図中Ⓑ)を示したものである。

次の記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. A型ボツリヌス毒素は、Ⓐに影響せず、Ⓑを抑制する。
2. ベクロニウムは、Ⓐ及びⒷを抑制する。
3. スキサメトニウムは、Ⓐに影響せず、Ⓑを抑制する。
4. ダントロレンは、Ⓐに影響せず、Ⓑを抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ボツリヌス毒素は、神経終末からのアセチルコリン（ Ach ） 放出を抑制します。Ach は、神経伝達物質であり「神経－筋」の間の情報伝達がなくなります。この部分の情報伝達とは、図でいう膜電位の上昇（A）に対応します。つまり、Ach 放出が抑制されると A に影響を及ぼすということになります。A に影響せず、B を抑制するわけではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、その通りの記述です。
ベクロニウムは、競合的 Nm 受容体遮断薬です。A が抑制され、その結果、B も抑制されます。

選択肢 3 ですが
スキサメトニウムは、脱分極性筋弛緩薬です。すなわち、膜電位を、分極しっぱなしにします。つまり、A に影響を及ぼします。A に影響せず、B を抑制するわけではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は、正しい記述です。
ダントロレンは、筋肉の興奮－収縮連関を抑制します。つまり、図でいう A（興奮） には影響を及ぼさず、図でいう B（収縮）を抑制するということです。

以上より、正解は 2,4 です。

痛みの治療に用いられる薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. トラマドールは、Ca^2＋チャネルを直接遮断して、グルタミン酸の過剰放出を抑制する。
2. フェンタニルは、ノルアドレナリンの再取り込みを促進して、下行性の痛覚抑制系を活性化する。
3. プレガバリンは、オピオイドμ受容体を刺激して、上行性の痛覚伝導系を抑制する。
4. メキシレチンは、Na^＋チャネルを遮断して、知覚神経軸索における興奮伝導を抑制する。
5. ゾルミトリプタンは、セロトニン5-HT_1B及び5-HT_1D受容体を刺激して、脳血管を収縮させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
トラマドール（トラムセット）は、μ 受容体刺激　及び　セロトニン・ノルアドレナリン　再取り込み阻害作用を併せ持つ、コデイン類似の化合物です。Ca²⁺ チャネルを直接遮断する薬ではありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
フェンタニルは、μ 受容体作動薬です。ノルアドレナリンの再取り込み促進は知られていません。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
プレガバリン（リリカ）は、Ca チャネルα2σリガンド に分類される GABA 誘導体です。μ 受容体を刺激する薬ではありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4,5 は正しい記述です。

以上より、正解は 4,5 です。

抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ガバペンチンは、γ-アミノ酪酸(GABA)トランスポーターを阻害して、シナプス間隙のGABA量を増加させる。
2. クロバザムは、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABA作動性神経伝達を増強する。
3. スルチアムは、炭酸脱水酵素を阻害し、神経細胞の過剰興奮を抑制する。
4. フェノバルビタールは、神経細胞内へのCl^－流入を抑制し、神経細胞膜を過分極させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ガバペンチンは、２つの作用機序により効果を発現します。Caチャネルα2σ リガンドとしての作用と、GABA トランスポータ活性化です。GABA トランスポータ阻害では、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 は正しい記述です。

選択肢 4 ですが
フェノバルビタールは、GABA_A 受容体に結合し、GABA 神経系の活動性を高めることで抗てんかん作用を示します。この際、Cl^ー 流入は促進されます。Cｌ^ー 流入を抑制するわけでは、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

以上より、正解は 2,3 です。

末梢循環を改善する薬物の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. イソクスプリンは、血管平滑筋のアドレナリンβ₂受容体を刺激する。
2. エポプロステノールは、血管平滑筋のプロスタノイドIP受容体を刺激する。
3. カリジノゲナーゼは、酵素作用によりキニノーゲンを産生させる。
4. タダラフィルは、血管平滑筋のグアニル酸シクラーゼを阻害する。
5. ボセンタンは、エンドセリンET_B受容体を選択的に遮断する。

　解 説　　　　　

選択肢 1,2 は正しい記述です。

選択肢 3 ですが
カリジノゲナーゼ（カルナクリン）は、キニノーゲンというタンパク質からキニンを遊離させる薬です。キニノーゲンを産生させるわけでは、ありません。ちなみに、キニンは生理活性ペプチドの一種であり、平滑筋に直接作用して血管拡張作用を示します。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
タダラフィルは、ホスホジエステラーゼ（PDE）５ 阻害薬です。グアニル酸シクラーゼ阻害薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ボセンタンは、エンドセリン（ET）受容体拮抗薬です。ET 受容体には、ET_A 、ET_B という
サブタイプがあります。ボセンタンは、これらの受容体に対し非選択的に作用します。ET_B 選択的遮断薬では、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

ちなみに、ET 選択的遮断薬としては、ET_A 選択的遮断薬のアンブリセンタン（ヴォリブリス）があります。共に、肺動脈性高血圧症の薬です。

以上より、正解は 1,2 です。

利尿薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. トルバプタンは、集合管のバソプレシンV₂受容体を刺激する。
2. トラセミドは、抗アルドステロン作用を有するため、フロセミドと比較して低カリウム血症を起こしにくい。
3. イソソルビドは、遠位尿細管から集合管のアルドステロン受容体を遮断する。
4. インダパミドは、ヘンレ係蹄上行脚におけるNa^＋-K^＋-2Cl^－共輸送系を阻害する。
5. アセタゾラミドは、近位尿細管でのHCO₃^－の排泄を増加させる。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
トルバプタン（サムスカ）は、非ペプチド性バソプレシン受容体拮抗薬です。V₂ 受容体刺激では、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。

選択肢 3 ですが
イソソルビドは、経口吸収後、血液の浸透圧を増大させます。この結果、血管外水分（浮腫）が除かれる → 血流増加 → 利尿作用　という流れで作用します。アルドステロン受容体を遮断するわけでは、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
インダパミド（ナトリックス）は、遠位尿細管に作用する薬です。ヘンレループに作用する薬ではありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 2,5 です。
参考）　薬理学　３－３　１）

肝臓疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. ラクツロースは、腸内細菌により分解されてアンモニアを生成し、血中アンモニア濃度を上昇させる。
2. インターフェロンは、種々の抗ウイルスタンパク質の合成を誘導する。
3. ラミブジンは、DNAトポイソメラーゼを阻害し、C型肝炎ウイルスの増殖を抑制する。
4. エンテカビルは、DNAポリメラーゼを阻害し、B型肝炎ウイルスの増殖を抑制する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ラクツロースは、高アンモニア血症に用いる薬です。腸管でのアンモニア吸収を抑制します。血中アンモニア濃度を上昇させるわけでは、ありません。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。

選択肢 3 ですが
ラミブジンは、逆転写酵素阻害剤です。DNA トポイソメラーゼ阻害薬では、ありません。ちなみに、トポイソメラーゼ阻害薬としてはイリノテカンなどがあります。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は、正しい記述です。

以上より、正解は 2,4 です。

参考　薬理学まとめ　肝臓疾患治療薬

ホルモン関連薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. チアマゾールは、ペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモンの産生を抑制する。
2. トリロスタンは、3β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素を阻害し、コルチゾールの産生を促進する。
3. ゴナドレリンは、副腎皮質を刺激し、糖質コルチコイドの産生を促進する。
4. テルグリドは、ドパミンD₂受容体を遮断し、プロラクチン遊離を抑制する。
5. オキシトシンは、子宮平滑筋を収縮させ、分娩を誘発する。

　解 説　　　　　

選択肢 1 は、正しい記述です。

選択肢 2 ですが
トリロスタン（デソパン）は、アルドステロン合成阻害剤です。コルチゾールの産生を促進するわけではありません。（ちなみに、アルドステロン、コルチゾールは共に副腎皮質ホルモンの一種です。）よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ゴナドレリンは、LH－RH（黄体形成ホルモン放出ホルモン）です。下垂体に作用します。副腎皮質では、ありません。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
テルグリドは、D₂ 受容体刺激薬です。D₂ 遮断薬では、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、正解は 1,5 です。

参考　薬理学まとめ　ホルモンの分泌異常に用いられる代表的な治療薬