74 歳男性。紅葉狩りのため、夫婦で 3 泊 4 日の温泉旅行に行った。帰宅後から発熱症状があり、体温 38.9 ℃（腋窩）、咳と呼吸が困難となる状態のため、総合病院を受診した。

胸部レントゲン画像所見等から肺炎と診断され、入院加療となった。入院後、採血、血液培養、尿中抗原検査が実施され、以下の処方の薬剤の投与が開始された。

（検査結果：入院直後）
体温 39.1 ℃、CRP 10.2 mg/dL、CCr 52 mL/min、AST 19 IU/L、ALT 18 IU/L、SpO₂ 92 %

投与開始 3 日目に血液培養検査の結果が出て、レジオネラ菌が原因であることがわかった。咳、呼吸困難の症状は軽快しており、食事も摂れるようになり、解熱傾向となった。

そこで、退院に向けて、主治医から処方の薬剤を内服に切り替えたいとの相談が病棟担当薬剤師にあった。

（検査結果：点滴開始 3 日後）
体温 37.2 ℃、CRP 2.3 mg/dL、CCr 48 mL/min、AST 19 IU/L、ALT 18 IU/L、SpO₂ 97 %

問206

処方されたレボフロキサシンは、ナリジクス酸からの構造変換により開発された抗菌薬である。レボフロキサシンに関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. イソキノリン構造を持つ。
2. ナリジクス酸の 6 位へフッ素原子を導入したことにより、抗菌作用が増強した。
3. 不斉炭素の立体配置は R 配置である。
4. 抗菌作用の発現には、 1 位の窒素原子と 3 位のカルボキシ基によるキレート形成が必須である。
5. キラルスイッチにより副作用が軽減した医薬品である。

問207

内服への切り替えに関して、病棟担当薬剤師から主治医への提案として、適切なのはどれか。 2 つ選べ。

1. CRP の数値が基準値以下になってから、切り替えてください。
2. 腎機能の低下が認められますが、切り替えは可能です。
3. 初回投与量は、点滴静注時と同量で構いません。
4. 抗菌効果を高めるためにセファクロルを併用してください。
5. キレート形成により吸収を高めるため、アルミニウム製剤を同時に服用させてください。

　解 説　　　　　

問206

選択肢 1 ですが
ニューキノロン系と呼ばれることからもわかるように、有する構造は「キノロン」です。「イソキノリン」ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
抗菌活性だけでなく、抗菌スペクトルの拡大や組織移行性の向上が見られました。

選択肢 3 ですが
不斉炭素は CH3 と H が置換基として存在する 1N の 1 つ上にある炭素です。R 体か S 体かを判断するには、以下の手順に従えばよいです。

１．不斉炭素に結合した 4 つの原子（原子団）に ① 番 ～ ④ 番までの優先順位をつけます。

２．優先順位の最も低い ④ 番の原子（原子団）を紙面奥側になるように構造式を回転させます。

３．残った優先順位 ① ～ ③ 番の原子（原子団）を ① → ② → ③ になるように見た時、それが時計回り（右回り）なら R 体、反時計回り（左回り）なら S 体です。

炭素における 4 つの置換基で一番優先順位が低い H の反対側から H を見るイメージを想像します。立体配置は S です。R ではありません。選択肢 3 は誤りです。下図参照

選択肢 4 ですが
キレート形成部位は、3 位のカルボキシ基と 4 位のカルボニル基です。「1 位の窒素原子」はキレート形成に関与しません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は妥当です。
ラセミ体であるオフロキサシンから、抗菌活性が強く副作用の少ない S 体のみを分離した医薬品です。

以上より、問 206 の正解は 2.5 です。

問207

選択肢 1 ですが
炎症反応を示す CRP が基準値以下になるのを待つ必要はありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
CCr = 48 mL/min と、確かに腎機能の低下が認められます。また、腎機能に応じた投与量調節により、内服への切り替え可能です。

選択肢 3 は妥当です。
レボフロキサシンは経口吸収性が極めて良く、バイオアベイラビリティが高い ため、静注 → 経口 の切り替えにおける初回投与量は点滴静注時と同量で構いません。

選択肢 4 ですが
セファクロルはセフェム系抗菌薬です。レジオネラ菌には無効であり、併用する意義がありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ニューキノロン系と アルミニウム製剤などの金属製剤は、併用によりキレート形成して吸収が大幅に低下します。そのため、併用は避けるか 投与間隔を空けます。「吸収を高める」「同時に服用」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 207 の正解は 2,3 です。

58 歳男性。身長 174 cm、体重 82 kg。仕事が忙しくなってストレスがたまり、暴飲暴食で早食いとなった。最近、胸やけとともに、口の中に酸っぱい液体が上がってくる感じがすることから、相談のために薬局を訪れた。

服用薬を確認したところ、近隣のドラッグストアで購入した酸化マグネシウムを服用していたが、症状は改善しなかったとのことであった。そこで、医療機関への受診を勧めた。

近医にて内視鏡検査の結果、胃食道逆流症と診断され、以下の処方箋を持って再び薬局を訪れた。

問208

処方されたオメプラゾールは強酸による活性化を受けて効果を発揮する。下図は、その化学変換を示しており、生成した活性体 C が不可逆的に H⁺, K⁺-ATPアーゼプロトンポンプ（ATPase）を阻害する。

この反応過程において、強酸性条件下により増大する性質はどれか。 1 つ選べ。

1. A のアの窒素原子の求核性
2. A のイの炭素原子の求電子性
3. B のウの窒素原子の求電子性
4. B のエの硫黄原子の求核性
5. C と反応する ATPase の SH 基の求電子性

問209

この患者に対する指導として適切なのはどれか。 2 つ選べ。

1. 胃で錠剤から成分が溶けだして胃粘膜に直接作用するので、即効性があります。
2. 本剤の成分は胃で分解されると効果が落ちるため、酸化マグネシウムを同時に服用してください。
3. 効果には個人差があるので、次回、効果について聞かせてください。
4. 飲み忘れた時には、次に飲む時間が近い場合を除いて、気がついた時にできるだけ早く服用してください。
5. 炭酸飲料を積極的に飲むようにしてください。

　解 説　　　　　

問208

選択肢 1 ですが
アの窒素原子は、強酸性下で求電子性が増大したイの炭素を分子内攻撃する「求核剤」として機能します。強酸性条件によって直接その求核性が増大するわけではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
強酸性下でより、イ の炭素に隣接する窒素がプロトン化されて正電荷を帯び、結果として イ の炭素原子の電子密度が低下し、求電子性が顕著に増大します。

選択肢 3,5 ですが
B の ウ の窒素原子 及び SH 基は 求核剤として機能します。強酸性条件下であろうがなかろうが、求電子性の原子ではないため、増強はしません。選択肢 3,5 は誤りです。

選択肢 4 ですが
エの硫黄原子は、後続の反応で求核攻撃を受ける部位です。強酸性条件下であろうがなかろうが、求核性の原子ではないため、増強はしません。選択肢 4 は誤りです。

以上より、問 208 の正解は 2 です。

問209

選択肢 1 ですが
オメプラゾールは腸溶性です。「胃で錠剤から成分が溶けだして胃粘膜に直接作用」ではなく、不適切です。また、即効性はなく、効果発現まで数日かかります。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
腸溶性コーティングが施されており、胃酸での分解防止目的の酸化マグネシウム服用は不要です。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は妥当です。
PPI の効果や代謝には個人差があるため、次回効果を確認することは適切です。

また、飲み忘れた場合は、気づいた時にできるだけ早く 1 回分を服用します。絶対に 2 回分を一度に服用してはいけません。

選択肢 5 ですが
胃食道逆流症なので、炭酸飲料は酸逆流を悪化させる原因となります。「炭酸飲料を積極的に飲むように」という指導は不適切です。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 209 の正解は 3,4 です。

59 歳男性。身長 170 cm、体重 82 kg。会社の健康診断で血糖値が高いことを毎年指摘されていたが放置していた。 2 年前に受診し、糖尿病治療薬が処方されたがほとんど服用せずに自己中断してしまった。

最近になり、喉の渇き、頻尿、倦怠感が顕著となり、総合病院を受診した。空腹時血糖値が 350 mg/dL、HbA1c が 10 % を超過しており、主治医と相談の結果、 7 日間の糖尿病教育入院となった。

入院後、処方 1 ～ 3 の薬剤が処方され、並行して食事・運動療法、インスリン自己注射、血糖自己測定法等の指導を受けた。

問210

入院後、必要に応じて処方 2 のインスリン投与量を調節し、血糖コントロールが良好となってきた。

退院時指導において、本患者へ伝える内容として、誤っているのはどれか。 1 つ選べ。

1. 使用後の針は、そのまま中身の見えるビニール袋に入れ、自治体の決まりに従って廃棄すること。
2. 血糖測定の数値は、自ら記録すること。
3. 低血糖症状の発現に備えて、ブドウ糖などを手元におくこと。
4. 血糖コントロールが網膜症などの合併症予防に重要であること。
5. 風邪その他感染症などが原因で、血糖コントロールが不良となる可能性があること。

問211

処方 3 のビルダグリプチンは、セリンプロテアーゼ（酵素 A）阻害薬である。活性中心であるセリン残基の求核攻撃により、酵素-阻害薬間で共有結合複合体を形成するが、この反応は可逆的である。

複合体の模式図として適切なのはどれか。 1 つ選べ。

　解 説　　　　　

問210

選択肢 1 ですが
針をビニール袋に入れると突き破るおそれがあります。ペットボトルや缶などの固い容器に入れます。また、ゴミとして廃棄するのではなく、医療機関（処方された薬局や病院）へ回収を依頼して廃棄します。一般ごみ (自治体のごみ収集) として捨てることは認められていません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ~ 5 は妥当です。
退院時指導において伝えるべき内容です。

以上より、問 210 の正解は 1 です。

問211

セリン残基の求核攻撃を受けるのは、CN 基 です。セリン残基の酸素原子がシアノ基の炭素原子に攻撃し、共有結合が形成され「ー(C = NH) – O – Ser」 という可逆的なイミデート複合体が形成されます。対応する構造は選択肢 1 です。

以上より、問 211 の正解は 1 です。

34 歳男性。運送業でトラックを運転している。毎年、春先になると鼻の調子が悪くなっていたが、特に薬は使用していなかった。今年も 2 月末から症状が出始めたが、 3 月に入ると悪化してきたため、一般用医薬品を求めて薬局を訪れた。

以下は、男性と対応した薬剤師との会話である。

男　性：1 週間前からくしゃみと透明な鼻水が出て、数日前から鼻がつまっています。車の運転に支障が出ないように、眠くならない薬を使いたいのですが、どの薬がお勧めですか。

薬剤師：点鼻薬がありますが、いかがですか。

男　性：点鼻薬は苦手なので、飲み薬はありませんか。

薬剤師：飲み薬でしたらこちらのロラタジン錠又は (　ア　) はいかがですか。

問212

薬剤師がこの男性に提案する一般用医薬品アの有効成分として最も適切なのはどれか。 1 つ選べ。

1. セチリジン塩酸塩
2. エピナスチン塩酸塩
3. フェキソフェナジン塩酸塩
4. ベポタスチンベシル酸塩
5. ジフェンヒドラミン塩酸塩

問213

薬剤師の提案を受け、男性は服用回数が少なく、運転に影響が少ないロラタジン錠を購入することとした。ロラタジンは、シトクロム P450（CYP）による酸化を受けて薬効を示す A に変換される。

この代謝反応において生成する化合物 B として、適切なのはどれか。 1 つ選べ。

　解 説　　　　　

問212

選択肢 1 ~ 4 は全て第 2 世代 抗ヒスタミン薬です。そして、服用後運転も可能なものとして適切であるのは「フェキソフェナジン塩酸塩」です。第 2 世代抗ヒスタミン薬の中でも脳に入りにくい成分であるため「自動車の運転等危険を伴う機械の操作」の前にも比較的安心して服用できます。

選択肢 5 ですが
ジフェンヒドラミンは第 1 世代抗ヒスタミン薬です。強い眠気を感じることがあり、自動車の運転等危険を伴う機械の操作の前に服用はできません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 212 の正解は 3 です。

問213

炭素数に注目します。ロラタジンの炭素数が 22、A の炭素数が 19、CO2 の炭素数が 1 なので、B の炭素数は 22 － (19 + 1) = 2 です。選択肢の中で炭素数が 2 であるのは、選択肢 4 or 5 です。

代謝物が選択肢 4 のエタノールと仮定すると、薬の代謝物による血中アルコール濃度上昇に伴い飲酒運転になる可能性がある薬物といえます。そのため、代謝物はエタノールではなく、選択肢 4 は誤りと推測されます。

以上より、問 213 の正解は 5 です。

52 歳男性。身長 174 cm、体重 86 kg。仕事の都合で夕食の時間が遅くなることが多い。積極的に散歩をしているが、最近お腹が出てきて、皮下脂肪が気になるようになってきた。

テレビで肥満に効く漢方薬の宣伝を見て、防風通聖散^（注）を求めて薬局を訪れた。

（注）防風通聖散：キキョウ、カンゾウ、オウゴン、ビャクジュツ、セッコウ、ダイオウ、マオウ、トウキ、シャクヤク、センキュウ、サンシシ、レンギョウ、ハッカ、ケイガイ、ボウフウ、ショウキョウ、カッセキ、ボウショウを含む

問214

この男性の状況について質問をしたときに、防風通聖散の販売が適切であると薬剤師が判断できるのはどれか。 2 つ選べ。

1. 胃腸が弱い。
2. 体力が充実している。
3. 便秘がちである。
4. 低血圧である。
5. 発汗傾向である。

問215

購入して数日後、患者が再び来局し、この漢方薬を服用してから下痢が続くとの訴えがあった。その主な原因として、防風通聖散に配合される植物由来の生薬 A が考えられた。

生薬 A に関する記述として、正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 通例、根茎を利用する。
2. セリ科植物を基原とする。
3. 主成分としてトロパン型アルカロイドを含有する。
4. 同様の作用をもつ生薬としてボウショウがある。
5. 大建中湯にも配合されている。

　解 説　　　　　

問214

防風通聖散は、食べたものが消化しないで胃にたまる「宿食」・血の巡りが滞る「瘀血」・血液以外の体液である水が必要以上に溜まる「水滞」などの滞りが慢性化している場合に用います。

選択肢 1 ですが
防風通聖散は体力充実 (実証) で、胃腸が丈夫な人に用いられます。胃腸が弱い場合、販売は適切ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2,3 は妥当です。
体力が充実している肥満症の人に適したおり、便秘がちな人の肥満症や随伴症状に用いられます。

選択肢 4 ですが
高血圧に伴う症状 (肩こり・のぼせなど) を改善します。低血圧である場合、販売は適切ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
汗をかきにくい人に適しています。発汗傾向である場合、販売は適切ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 214 の正解は 2,3 です。

問215

防風通聖散に配合される、下痢の主な原因と考えられる生薬は ダイオウ、ボウショウ です。まず 選択肢 4 が妥当であり、かつ、A はダイオウ とわかります。

ダイオウは、タデ科植物の根茎を利用します。
選択肢 1 が妥当です。

以上より、問 215 の正解は 1,4 です。

69 歳男性。高血圧治療中。20 歳頃から喫煙していた。最近、平坦なところを歩いていても息切れすることがあり、痰が少し絡むようになった。

病院を受診したところ、COPD と診断された。薬物治療が開始されていたが、症状の改善が不十分であったため、以下の処方 1 ～ 3 に変更となり、患者が処方箋を持って来局した。

患者からの聞き取りによると、医師からは、「心不全はなく、入院の必要もない。」と説明されたとのことだった。

お薬手帳の情報から、併用薬はなく、健康食品の摂取もなかった。また、インフルエンザワクチン接種が推奨される時期であり、接種について患者から質問があった。

注： 1 吸入でウメクリジニウムとして 62.5 μg 及びビランテロール 25 μg を吸入できるドライパウダー吸入剤

問216

この患者には息切れや痰の絡みが生じている。気管支に関する記述として正しいのはどれか。 2 つ選べ。

1. 気管支は分岐を繰り返しながら細くなり、細気管支、終末細気管支、呼吸細気管支を経て、肺胞へとつながる。
2. 終末細気管支は、ガス交換に関与する。
3. 細気管支の細胞から肺表面活性物質が分泌される。
4. 気管支の内面は粘膜で覆われており、粘液を分泌する壁細胞が存在している。
5. 気管支内に侵入した異物は粘液にからめとられ、線毛の運動により肺胞側へと輸送される。

問217

この患者に対する薬剤師の対応として適切なのはどれか。 2 つ選べ。

1. 散歩などの運動は行わず、安静に生活するよう指導した。
2. 症状が安定している日でも、毎日続けて処方 1 の薬剤を吸入するよう指導した。
3. 処方 1 の薬剤を吸入開始後に動悸が起こることがあるが、継続使用により動悸は治まると説明した。
4. 処方 1 の薬剤の使用により、血圧が上昇するおそれがあることを説明した。
5. インフルエンザワクチンを接種しないよう説明した。

　解 説　　　　　

問216

選択肢 1 は妥当です。
気管支の構造についての記述です。

選択肢 2 ですが
ガス交換が行われるのは、呼吸細気管支以降です。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
細気管支の細胞から肺表面活性物質（サーファクタント）が分泌されます。

選択肢 4 ですが
「壁細胞」は、胃に存在して塩酸を分泌する細胞です。粘液を分泌するのは「杯細胞」です。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
異物は線毛運動により「口側」へ輸送・排出されます。「肺胞側」ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 216 の正解は 1,3 です。

参考　肺、気管支の機能と構造
https://yaku-tik.com/yakugaku/sk-1-6-1/

問217

選択肢 1 ですが
COPD 治療では、体力維持のため 適度な運動継続が推奨 されます。「散歩などの運動は行わず、安静に生活するよう指導」は不適切です。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
アノーロエリプタ (LAMA/LABA：長時間作用性吸入抗コリン剤 及び 長時間作用性吸入 β2刺激剤 配合剤) は、持続的な気道改善を目的とした定期吸入薬のため、毎日継続します。  

選択肢 3 ですが
副作用の動悸が現れた場合は、医師や薬剤師に相談するように指導します。「継続使用により動悸は治まると説明」は不適切です。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
β₂ 刺激薬 の影響で、血圧上昇や心拍数増加のおそれがあります。

選択肢 5 ですが
症状の増悪防止のため、インフルエンザワクチンの接種が推奨されます。選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 217 の正解は 2,4 です。