Gi タンパク質共役型受容体はどれか。1 つ選べ。

1. アドレナリン α₂ 受容体
2. アセチルコリン M₃ 受容体
3. γ-アミノ酪酸 GABA_A 受容体
4. ヒスタミン H₂ 受容体
5. インスリン受容体

　解 説　　　　　

100% 当てたい問題です。受容体の種類と各受容体の対応が確実に解けるようになるのが CBT や国試の薬理勉強の第一歩です。

まず ◯₂ 受容体についてまとめて覚えるのがおすすめです。「β 受容体は Gs であるため、β₂ は Gs、H₂ 、V₂ は Gs、それ以外の ◯₂ 受容体なら Gi」※ 5 – HT₂ 受容体は Gq である点に注意

これで α₂ 受容体 → Gi と判断できます。

以上より、正解は 1 です。

参考　代表的な薬物受容体、細胞内情報伝達系
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-1-1-4/

リドカインの局所麻酔作用の機序はどれか。1 つ選べ。

1. 電位依存性 Na⁺ チャネルの遮断
2. 電位依存性 Ca²⁺ チャネルの遮断
3. 電位依存性 K⁺ チャネルの活性化
4. ヒスタミン H₁ 受容体の遮断
5. オピオイド μ 受容体の刺激

　解 説　　　　　

100 % 正解したい問題です。

〇〇カインときたら リドカイン を思い出します。
リドカインは Na⁺ チャネル遮断薬です。

余裕あれば、関連問題として
・局所麻酔薬　の演習問題例
https://yaku-tik.com/yakugaku/km-r4-50/
https://yaku-tik.com/yakugaku/105-027/

・抗不整脈薬　リドカイン　の演習問題例
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-031/

に目を通しておくとよいです。

以上より、正解は 1 です。

γ-アミノ酪酸 GABA_A 受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、麻酔作用を示すのはどれか。1 つ選べ。

1. デクスメデトミジン
2. チオペンタール
3. ドロペリドール
4. ミダゾラム
5. ケタミン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
デクスメデトミジンは、アドレナリン α₂ 受容体を刺激することで、鎮痛及び鎮静作用を生じます。GABA_A 受容体に結合ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
チオペンタールは GABA_A 受容体のバルビツール酸誘導体結合部位（バルビツール酸結合部位）に結合します。ベンゾジアゼピン結合部位に結合ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ドロペリドールの作用機序は本試験時点で正確にはわかっていません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
ミダゾラムは γ – アミノ酪酸 GABA_A 受容体の活性化を増強して、鎮静作用を示します。

選択肢 5 ですが
ケタミンは、NMDA 受容体拮抗薬です。GABA_A 受容体に結合ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

類題 107-155
https://yaku-tik.com/yakugaku/107-155/

セロトニン 5-HT_2A 受容体を遮断するため、錐体外路症状が最も発現しにくい統合失調症治療薬はどれか。1 つ選べ。

1. ハロペリドール
2. フルフェナジン
3. タンドスピロン
4. リスペリドン
5. エスシタロプラム

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ハロペリドールは、中脳辺縁系におけるドパミン D₂ 受容体を遮断することで、統合失調症の陽性症状を改善する薬です。「セロトニン 5 – HT_2A 受容体を遮断」ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
フルフェナジンは、クロルプロマジン同様、原型となった薬の一つに分類されます。D₂ 受容体を初めとした、様々な受容体を遮断する作用を有します。そのため「錐体外路症状」は発現しやすい薬です。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
タンドスピロンは、セロトニン 5 – HT_1A 受容体を選択的に刺激することで抗不安作用を示します。「5 – HT_2A 受容体」を「遮断」ではありません。選択肢 3 は誤りです。 

選択肢 4 は妥当です。
リスペリドンは、SDA (serotonin-dopamine antagonist) です。SDA は、D₂ 及び 5－HT_2A 受容体遮断作用を持つ薬です。

選択肢 5 ですが
エスシタロプラム（レクサプロ）は、SSRI（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors） です。セロトニンの再取り込みを選択的に阻害します。セロトニン 5 – HT_2A 受容体を遮断ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

抗てんかん薬レベチラセタムの主な作用点はどれか。1 つ選べ。

1. 電位依存性 Na⁺ チャネル
2. シナプス小胞タンパク質 2A（SV2A）
3. グルタミン酸 NMDA 受容体
4. 炭酸脱水酵素
5. γ-アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼ

　解 説　　　　　

シナプス小胞タンパク質 2A (SV2A) に結合して作用 といえば「レベチラセタム」です。 100% 正解したい問題です。

選択肢 1 ですが
主な作用点が 電位依存性 Na⁺ チャネル である代表的な抗てんかん薬は、フェニトインなどです。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は妥当です。
レベチラセタムの主な作用点は、シナプス小胞タンパク質 2A（SV2A）です。SV2A に結合することでシナプス小胞の開口放出を抑制し、過剰な神経伝達物質の放出を抑えます。

選択肢 3 ですが
主な作用点が グルタミン酸 NMDA 受容体 である代表的な抗てんかん薬は、本試験時点で日本においてありません。グルタミン酸受容体のうち、NMDA 受容体ではなく AMPA 受容体を主な作用点とする日本の抗てんかん薬には、ペランパネルがあります。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
主な作用点が 炭酸脱水酵素 である代表的な抗てんかん薬は、アセタゾラミドなどです。他の抗てんかん薬で効果が十分に出ない場合に、発作を抑える目的で追加して使われます。利尿薬・緑内障治療薬としても使用される薬です。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
主な作用点が γ – アミノ酪酸（GABA）トランスアミナーゼ である代表的な抗てんかん薬は、ビガバトリンなどです。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 2 です。

延髄の呼吸中枢を直接刺激して、呼吸を促進させるのはどれか。1 つ選べ。

1. チペピジン
2. オキシメテバノール
3. レバロルファン
4. フルマゼニル
5. ジモルホラミン

　解 説　　　　　

呼吸中枢を直接刺激する呼吸促進薬といえば、ジモルホラミンです。対比して、末梢性呼吸興奮薬がドキサプラムである点も おさえておきましょう。

以上より、正解は 5 です。

その他の選択肢ですが
チペピジンは、延髄の咳中枢を抑制し、鎮咳作用を示す 非麻薬性鎮咳薬です。

オキシメテバノールは、麻薬性鎮咳薬です。

レバロルファンは、μ 受容体拮抗薬です。オピオイドによる呼吸抑制を改善します。

フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬です。ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制などを解除します。

参考　代表的な呼吸興奮薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-5-1/

類題 98 – 160
https://yaku-tik.com/yakugaku/98-160/

電位依存性 Na⁺ チャネルを遮断する抗不整脈薬のうち、心筋の活動電位持続時間に影響を及ぼさないのはどれか。1 つ選べ。

1. シベンゾリン
2. ジソピラミド
3. キニジン
4. ピルシカイニド
5. メキシレチン

　解 説　　　　　

選択肢 1,2,3 ですが
シベンゾリン、ジソピラミド、キニジンは、Ia 群の抗不整脈薬です。活動電位時間を延長します。選択肢 1,2,3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
ピルシカイニドは、Ic 群の抗不整脈薬です。活動電位時間に影響をほぼ与えません。ちなみに、Ic 群の抗不整脈薬として他に、プロパフェノン、フレカイニドなどがあります。

選択肢 5 ですが
メキシレチンは、Ib 群の抗不整脈薬です。活動電位時間を短縮します。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

参考　代表的な抗不整脈薬
https://yaku-tik.com/yakugaku/yr-2-4-1/

活性代謝物がアドレナリン α₁ 受容体を刺激することで、起立性低血圧を改善するのはどれか。1 つ選べ。

1. ドブタミン
2. ミルリノン
3. ミドドリン
4. アメジニウム
5. ブクラデシン

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ドブタミンは、β₁ 受容体刺激薬です。活性代謝物がアドレナリン  α₁ 受容体を刺激する薬ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ミルリノンは、ホスホジエステラーゼ III 阻害薬です。活性代謝物がアドレナリン  α₁ 受容体を刺激する薬ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 は妥当です。
ミドドリンは、α₁ 受容体刺激薬です。

選択肢 4 ですが
アメジニウムは、その他のアドレナリン作動薬です。交感神経終末のノルアドレナリン再取り込み阻害作用 及び MAO 阻害作用により交感神経機能を亢進させます。活性代謝物がアドレナリン  α₁ 受容体を刺激する薬ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
ブクラデシンは、サイクリック AMP (cAMP) の脂溶性を高めて細胞膜を通過しやすくした薬です。さらに、cAMP を分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害する作用も併せ持ちます。活性代謝物がアドレナリン  α₁ 受容体を刺激する薬ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。

ADP P2Y₁₂ 受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。1 つ選べ。

1. ジピリダモール
2. オザグレル
3. ベラプロスト
4. プラスグレル
5. サルポグレラート

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ジピリダモールは、アデノシン増強薬です。アデノシンの分解を抑制するなどにより冠動脈に存在する A₂ 受容体へのアデノシン結合量を増加させ、冠血管拡張を引き起こし、それにより心筋への酸素供給量を増加させます。ADP P2Y12 受容体を遮断する薬ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
オザグレルは、トロンボキサン（TX：thromboxane）合成酵素阻害薬です。ADP P2Y12 受容体を遮断する薬ではありません。選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
ベラプロストは、プロスタノイド IP 受容体を刺激することで、血小板内 cAMP 濃度を増加させます。ADP P2Y12 受容体を遮断する薬ではありません。選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 は妥当です。
プラスグレルは、ADP P2Y12 受容体遮断薬です。

選択肢 5 ですが
サルポグレラートは、5 – HT₂ 遮断薬です。ADP P2Y12 受容体を遮断する薬ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

類題 108-33
https://yaku-tik.com/yakugaku/108-033/

切迫流・早産の治療に用いられる選択的アドレナリン β₂ 受容体刺激薬はどれか。1 つ選べ。

1. ピペリドレート
2. ジノプロスト
3. リトドリン
4. オキシトシン
5. レボノルゲストレル

　解 説　　　　　

選択肢 1 ですが
ピペリドレートは流産・早産防止薬である、抗コリン薬です。子宮平滑筋の弛緩作用により流産・早産を防止します。抗コリンなので、作用する受容体は M 受容体で、遮断します。β₂ 受容体刺激薬ではありません。選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
ジノプロストは、元の成分がプロスタグランジン F2α (PGF₂α)  である プロスタグランジン製剤です。選択的アドレナリン β₂ 受容体刺激薬ではありません。選択肢 2 は誤りです。

ちなみに
「ジノプロストン」は、プロスタグランジン E2 (PG E2) 製剤です。

選択肢 3 は妥当です。
リトドリンは、子宮平滑筋における β₂ 受容体に選択性が高い薬剤です。

選択肢 4 ですが
オキシトシンは、妊娠末期の子宮平滑筋を収縮させる脳下垂体後葉ホルモン薬です。選択的アドレナリン β₂ 受容体刺激薬ではありません。選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 ですが
レボノルゲストレルは、日本で一般的な緊急避妊薬 (アフターピル) の有効成分です。主成分は黄体ホルモンです。選択的アドレナリン β₂ 受容体刺激薬ではありません。選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3 です。