40歳女性。卵巣がんを原発とした多発性骨転移による疼痛があり、以下の処方が出されている。疼痛コントロールは良好であったが、2日前から、突然に我慢できない痛みが1日2～3回程度出現するようになった。主治医よりレスキュー薬の問い合わせがあった。

問268

医師に提案する薬剤とその1回用量の組合せとして適切なのはどれか。1つ選べ。

• 　　　　　　薬剤　　　　　　　　　　用量【原薬量】

1. オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠　　　　　40mg
2. オキシコドン塩酸塩水和物散　　　　　　　60mg
3. モルヒネ硫酸塩水和物徐放錠　　　　　　　120mg
4. フェンタニルクエン酸塩舌下錠　　　　　　100μg
5. フェンタニルクエン酸塩経皮吸収型製剤　　6mg

問269

オキシコドンの体内動態に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. オキシコドン塩酸塩水和物徐放錠は、肝初回通過効果の回避を目的とした製剤であり、薬物は主に直腸から吸収される。
2. オキシコドンは水溶性が高く、主に能動輸送により消化管から吸収される。
3. 母乳のpHは、一般に血漿pHと比較して酸性側にあるため、弱塩基性薬物であるオキシコドンは母乳中に移行しやすい。
4. オキシコドンは、大部分が肝代謝により消失するため、健常人に比べ肝障害のある患者では血中濃度時間曲線下面積が増大する。
5. オキシコドンは、臨床用量の範囲において投与量と血中濃度の関係が非線形性を示すため、治療薬物モニタリング(TDM)を行うことが推奨される。

　解 説　　　　　

問268

突発的な痛みに対して即時の効果を期待して用いるのがレスキュー薬です。具体的には、オプソ内用液、オキノーム散、アブストラル舌下錠、イーフェンバッカル錠　などがあります。

レスキューなので徐放錠や経皮吸収ではありません。選択肢1,3,5 は明らかに誤りです。

レスキュードーズとして用いる場合、１日量の数分の１程度とします。そのため、選択肢 2 は明らかに量が多すぎます。よって、選択肢 2 は誤りです。

以上より、正解は 4 です。

問269

選択肢 1 ですが
直腸から吸収されるのは坐剤です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
特に能動輸送による吸収は知られていません。水溶性が高いという記述は、正しいです。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。
母乳の pH が、やや酸性側　というのはぜひ憶えておきましょう。

選択肢 5 ですが
TDM 推奨薬物では、ありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。
類題）101-42

76歳男性。1年ほど前から安静時に手足の震えや硬直が認められ、パーキンソン病と診断された。現在までレボドパ・ベンセラジド配合錠が処方され、症状は改善されている。

問270

レボドパと、その薬効増強を目的として配合されているベンセラジドに関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. レボドパは、主にアミノ酸トランスポーターLAT1により脳内に移行する。
2. レボドパは、主に単純拡散により脳内に移行する。
3. ベンセラジドは、主にモノアミン輸送系により脳内に移行する。
4. ベンセラジドは、脳におけるレボドパからドパミンへの代謝を阻害する。
5. ベンセラジドは、末梢組織におけるレボドパからドパミンへの代謝を阻害する。

問271

3日前より尿が出にくいという症状が現れたため、泌尿器科を受診し、神経因性膀胱による排尿困難と診断された。本患者に適切でない薬剤はどれか。1つ選べ。

1. ウラピジル
2. タムスロシン塩酸塩
3. ナフトピジル
4. プラゾシン塩酸塩
5. ベタネコール塩化物

　解 説　　　　　

問270

レボドパは、ドパミンの前駆体です。BBB（Blood Brain Barrier ：血液脳関門）非通過ですがアミノ酸トランスポーターにのって脳内へ移行し代謝を受けてドパミンになり、中枢作用を示します。

ベンセラシドは、末梢におけるレボドパ代謝酵素の阻害薬です。

以上より、正解は 1,5 です。

問271

選択肢 1 ～ 4 は、全て α 遮断薬です。α遮断で、膀胱括約筋が弛緩します。膀胱括約筋は収縮することで、尿が出ないようにします。つまり、蓄尿方向に作用します。従って弛緩すれば排尿方向に作用します。排尿困難に対して、適切な作用と考えられます。

選択肢 5 ですが
ベタネコールは、コリン作動薬です。パーキンソン病とは、ドパミン作動性神経とコリン作動性神経のバランスが崩れることで、筋固縮、振戦といった症状がおきる進行性の疾患です。

現在、症状が改善されているということから、バランスがちょうどよい状態と考えられます。ここでコリン作動薬を用いるとバランスが崩れるおそれがあります。よって、本患者には不適切であると考えられます。

以上より、正解は 5 です。

30歳女性。排尿痛、頻尿の症状があり、近医を受診した。急性単純性膀胱炎と診断され、以下の処方箋を薬局に持参した。薬歴を確認すると、同一の医師より消化性潰瘍治療のためスクラルファート細粒90%の処方があり、毎食後に服用中であった。

問272

医師への疑義照会時に提案する内容として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. シプロフロキサシンをノルフロキサシンに変更する。
2. シプロフロキサシンをセフジニルに変更する。
3. シプロフロキサシンを服用後、2時間以上あけてスクラルファートを服用するように用法を変更する。
4. シプロフロキサシンを増量する。
5. スクラルファートをアルギン酸ナトリウムに変更する。

問273

前問での提案の理由となるシプロフロキサシンとスクラルファートの相互作用の機序として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1. 胃内pHの変化に伴う溶解性の低下
2. 消化管内における難溶性キレートの形成
3. 消化管吸収に関わるトランスポーターの阻害
4. 血漿タンパク結合の阻害
5. 腎尿細管における再吸収の阻害

　解 説　　　　　

問272

問273 とまとめて解説します。

問273

スクラルファートは、ショ糖硫酸エステルアルミニウム塩です。胃粘膜保護薬です。

シプロフロキサシンは、ニューキノロン系の抗菌薬です。DNAジャイレース阻害薬です。ニューキノロン＋金属イオン含有製剤　ではキレート形成により吸収低下が見られます。同時に使用する場合は時間をある程度開けての服用で相互作用を軽減することができます。

問272 の選択肢 1 ですが
変更したものもニューキノロンなので、やはり相互作用により吸収低下してしまいます。

選択肢 2 ですが
セフジニルはセフェム系抗生物質です。これも、ニューキノロンと同様に金属とのキレートを形成する相互作用による吸収低下が知られており不適切であると考えられます。

選択肢 3 は、正しい記述です。

選択肢 4 ですが
増量しても吸収率が低いのではあまり意味がなく、また、吸収されずに消化管に到達する薬の量が多くなることから、副作用として腸内細菌への悪影響のおそれがあり不適切であると考えられます。

選択肢 5 は、正しい記述です。

以上より、問272 の正解は 3,5 です。
問273 の正解は 2 です。

73歳男性。体重60kg。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)肺炎の治療目的でアルベカシン硫酸塩の投与が開始された。

投与開始から3日目に血中アルベカシン濃度の測定依頼があり、測定の結果、トラフ値は3.5μg/mL、ピーク値(点滴終了30分後採血)は15μg/mLであった。

検査値(3日目)：白血球数 9,500/μL、CRP 4.8mg/dL、血清クレアチニン 2.84mg/dL

問274

今後のアルベカシン硫酸塩の処方設計に関する医師への提案として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

1. 現在の投与計画を継続する。
2. 点滴速度を速くする。
3. 投与間隔を変えず、1回投与量を増やす。
4. 1回投与量を変えず、投与間隔を延ばす。
5. 1回投与量を変えず、投与間隔を短縮する。

問275

この患者におけるアルベカシンの分布容積と消失半減期に最も近い値の組合せはどれか。1つ選べ。

ただし、アルベカシンの体内動態は線形1-コンパートメントモデルに従い、3回目投与時点で定常状態にあり、点滴開始後1時間までの消失は無視できるものとする。また、アルベカシン硫酸塩150mgは、アルベカシン105mgに相当するものとする。

• 分布容積(L)　　消失半減期(h)

1. 　　10　　　　　6
2. 　　10　　　　　12
3. 　　20　　　　　6
4. 　　20　　　　　12
5. 　　30　　　　　6
6. 　　30　　　　　12

　解 説　　　　　

問274

アルベカシンは、アミノグリコシド系抗生物質の一種です。副作用回避のため、トラフ値を測定します。また、効果を最適にするためピーク値を測定します。トラフ値が 2 μg/mL 未満が望ましいとされています。ピーク値は、抗菌薬TDMガイドラインによれば15~20 μg/mL が推奨されています。ピークはよいが、トラフが少し高いです。

選択肢 1 では
トラフが高いままなので適切とはいえません。

選択肢 2 では
結局投与する量及び投与間隔が変わっていないので、トラフは変化しないと考えられます。よって、適切ではありません。

選択肢 3 ですが
投与量を増やすと、トラフは上がります。適切では、ありません。

選択肢 4 は、適切と考えられます。

選択肢 5 ですが
投与間隔を短縮するとトラフが上がるため、不適切です。

以上より、正解は 4 です。

問275

１日１回投与　なので、投与間隔は２４ｈです。ピークが１５μg/mL で、トラフが 3.5 μg/mL まで下がっている点に加え、選択肢から半減期の候補が６か１２ｈ　なので

もしも半減期が６ｈなら、24h 後には、４半減期経っており、１５→７．５→３．７５→約２弱　となっているはずです。これは少し下がりすぎです。よって、半減期として近い値は12h であるとわかります。従って、正解は 2,4,6 のどれかです。

さらに分布容積ですが、105mg を投与すると、血中濃度が 3 → 15 になっているので105mg を投与すると血中濃度 が 12 μg/mL 上昇します。D/C₀ に代入すれば、105/12 となり、計算すると、約 9 です。従って、選択肢の値の中で一番近いのは、 10 です。

以上より、正解は 2 です。

7歳女児。アトピー性皮膚炎と診断され、母親とともに処方箋を薬局に持参した。

問276

本処方箋の発行前に、医師より処方1と処方2の混合について問い合わせがあった。混合が推奨されない理由として正しいのはどれか。1つ選べ。

1. ベタメタゾン吉草酸エステルの分解が促進される。
2. 白色ワセリンと混ぜ合わせると、クリーム剤の分離や粘性の増加が生じる。
3. 基剤同士が反応し、褐色に変化する。
4. 白色ワセリンの添加により、クリーム剤中の水相へのベタメタゾン吉草酸エステルの分配量が増加する。
5. 白色ワセリンの添加により、吸湿性が増大する。

問277

薬剤師が患者の家族に説明する内容として適切でないのはどれか。2つ選べ。

1. 処方1は、ステロイドの作用の強さの5段階分類の中で最も弱い薬です。
2. 夕方(夜)は、入浴後に塗るようにしてください。
3. 白色ワセリンには皮膚保護作用があります。
4. お薬のほかに、室内環境の整備や皮膚を清潔に保つことも重要です。
5. タクロリムス軟膏は、顔には使用しないでください。

　解 説　　　　　

問276

ワセリンは、プロペトという商品名の方が思い出しやすいかもしれません。

ベタメタゾン吉草酸エステルクリーム 0.12 % とは、リンデロン V クリームのことです。軟膏は、油脂性基材です。要は油と思えばOKです。

クリームは、w/o か、o/w です。（覚える必要はないけど、リンデロン V クリームは、o/w）原則として、o/w や w/o といった乳剤となっているものは混合しない方がいいです。乳化が破壊されてしまうことがあるからです。「クリーム剤の分離」という記述が符号します。

実習を思い出して、プロペトの、のぺっとした感じとリンデロンクリーム　を混ぜるってのは何か変だなぁ。うまく混ざりそうにないなぁ・・・といった感覚で選ぶのも１つの解き方だと思います。

以上より、問276 の正解は 2 です。

問277

選択肢 1 は、適切ではありません。
ステロイドの作用の強さの 5 段階分類の中で、リンデロン V クリームは strong です。これは、５段階の中で３番めの強さです。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ~ 4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
タクロリムスは、アトピー性皮膚炎に用いられます。代表的な使用部位は、顔や首です。ピリピリとした使用感が特徴です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 1,5 です。

33歳女性。鼻づまりの症状が続いていたため、耳鼻科を受診したところ、花粉症と診断され、以下の処方箋を薬局に持参した。

問278

患者に説明する内容として適切でないのはどれか。2つ選べ。

1. 処方1による鼻づまりの解消効果はすぐに現れます。
2. 処方2の服用中は、眠気を催すことがあるので注意してください。
3. 処方3は、花粉飛散期は使用を継続してください。
4. 処方4は、鼻の血管を拡げて症状をやわらげます。
5. 来年からは花粉の飛散前に受診するようにしてください。

問279

処方3の薬剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

なお、本剤には、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、ポリソルベート80、フェニルエチルアルコールなどが添加されている。

1. 本剤は、無菌試験法に適合する。
2. 本剤は、定量噴霧式の点鼻液であり、1噴霧当たりの有効成分含量は約0.9μgである。
3. フルチカゾンプロピオン酸エステルは、投与部位で活性を示した後、その部位で速やかに代謝・不活化されるアンテドラッグである。
4. 本剤は、難水溶性のフルチカゾンプロピオン酸エステルが分散した水性懸濁液である。
5. ポリソルベート80は、微生物の発育を阻止する目的で添加されている。

　解 説　　　　　

問278

選択肢 1 ですが
一般的に、プランルカストは、２～４週間程度服用を継続して効果が出てきます。効果がすぐに現れる　というのは適切でないと考えられます。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。
エバスチンは第 2 世代抗ヒスタミン薬です。眠気などの副作用があります。

選択肢 3 は、正しい記述です。

選択肢 4 ですが
トラマゾリンは、血管収縮剤です。血管を拡げるわけでは、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。
予防的投与で、症状がやわらぐことが期待されます。

以上より、正解は 1,4 です。

問279

選択肢 1 ですが
点鼻剤は、無菌試験は行いません。目薬や注射剤が適合します。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 ですが
１回噴霧中の有効成分が 50 μg です。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
ポリソルベート 80 は、非イオン性界面活性剤です。乳化剤として用いられます。微生物の発育阻止の目的ではありません。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、正解は 3,4 です。

68歳男性。慢性閉塞性動脈硬化症における安静時疼痛に対し、アルプロスタジル注射液10μg(リピッドマイクロスフェア製剤)を輸液と混合し、持続投与することになった。病棟の看護師から、本剤の使用上の注意事項について薬剤師に問い合わせがあった。

問280

本剤の特徴に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1. リン脂質の二重膜構造からなる閉鎖小胞で、脂溶性のアルプロスタジルはリン脂質二重膜の疎水部に封入されている。
2. 植物性油をレシチンで乳化したo/w型エマルションであり、脂溶性のアルプロスタジルは油滴内に封入されている。
3. 血中滞留性の向上を目的として、粒子表面がポリエチレングリコールで修飾されている。
4. 能動的に炎症部位へ薬物を送達するために、粒子表面が炎症細胞を認識する抗体で修飾されている。
5. 受動的ターゲティングにより、炎症部位へ薬物が送達される。

問281

本剤を使用するにあたり、薬剤師が看護師に行うべき情報提供として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. すぐに使用しない場合は、凍結させて保存する。
2. ライン内での凝集を防ぐため、必ず単独ラインで投与する。
3. 凝集を防ぐため、電解質を含む輸液で希釈しない。
4. 輸液フィルターを使用して投与する。
5. ポリ塩化ビニル製の輸液セットの使用を避けることが望ましい。

　解 説　　　　　

問280

選択肢 1 ですが
これはリポソームについての記述です。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。

選択肢 3 ですが
これは PEG 製剤についての記述です。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
リピッドマイクロスフェアとは、選択肢 2 にあったように油をレシチンで乳化したエマルジョンです。表面が抗体で修飾されているわけでは、ありません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。
ちなみに、受動的に対応して、能動的ターゲティングというものもあります。これは、抗体などを用いたターゲティングのことです。

以上より、正解は 2,5 です。

問281

選択肢 1 ですが
一般的に、注射剤は凍結を避けます。よって、選択肢 1 は誤りです。

選択肢 2 は、正しい記述です。

選択肢 3 ですが
電解質溶液で凝集といえばコロイド製剤です。代表例は、注射用アムホテリシン B です。本剤においては適切な情報提供ではないと考えられます。よって、選択肢 3 は誤りです。

選択肢 4 ですが
粒子がフィルター孔径よりも大きいため、用いません。よって、選択肢 4 は誤りです。

選択肢 5 は、正しい記述です。
可塑剤溶出のおそれがあるためです。

以上より、正解は 2,5 です。

病棟で、患者からある訴えがあり、医師が以下の処方を追加した。

問282

本剤が追加されるに至った患者の訴えとして考えられるのはどれか。1つ選べ。

1. 穿刺痛
2. 褥瘡の痛み
3. 動悸
4. 腰痛
5. 術後痛

問283

本剤に関する記述のうち、誤っているのはどれか。2つ選べ。

1. 支持体に展延された薬物を含む膏体が、ライナーで被覆されている。
2. 多くの水を保持した基剤を用いた貼付剤である。
3. 皮膚に適用する製剤の放出試験法に適合する。
4. 粘着力試験法により、皮膚への粘着性が評価されている。
5. 全身作用を期待した製剤である。

　解 説　　　　　

問282

リドカインテープは、透析時における静脈留置注射の穿刺痛などに用いられます。注射を指す前にテープを貼っておきます。

以上より、問 282 の正解は 1 です。

問283

選択肢 1 は、正しい記述です。
リドカインテープやロキソニンテープなどについての記述です。

選択肢 2 ですが
これはテープ剤ではなく、パップ剤についての記述であると考えられます。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3,4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
局所作用を期待した製剤です。よって、選択肢 5 は誤りです。

以上より、問 283 の正解は 2,5 です。

65歳男性。2型糖尿病。インスリン導入目的で入院となった。入院後は、看護師が1日3回インスリンを注射し、血糖コントロールは良好となった。退院に向け、以下のインスリンカートリッジ製剤が処方され、自己注射の指導に薬剤師が加わることになった。

問284

薬剤師が患者に伝えるべき内容として適切なのはどれか。2つ選べ。

1. 上腕部、大腿部、腹部、臀部等に皮下注射する。
2. 使用開始後は、冷蔵庫に保管する。
3. 食事を摂らなかった場合は注射しない。
4. この製剤は、入院中に使用していたインスリンよりも夜間に低血糖となるリスクが低い。

問285

今回処方されたインスリンカートリッジ製剤に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、本製剤中には、酢酸亜鉛、フェノール、濃グリセリン、塩酸、水酸化ナトリウムなどが添加されている。

1. 酢酸亜鉛は、インスリンの安定性を向上させる目的で添加されている。
2. フェノールは、pHを調節するために添加されている。
3. 質量偏差試験により有効成分の均一性が保証されている。
4. カートリッジ製剤は、薬液調製時若しくは投与時の細菌汚染や異物混入の防止を目的としている。
5. 本製剤中のインスリンは安定性が高いため、承認申請時の長期保存試験が免除されている。

　解 説　　　　　

問284

選択肢 1 は、正しい記述です。

選択肢 2 ですが
使用前は冷蔵庫に保管し、使用中は室温で保管します。よって、選択肢 2 は誤りです。

選択肢 3 ですが
インスリン　デテミルは、持効型のインスリン注射剤です。２４時間　一定量が分泌される基礎分泌の補充目的で用いられます。投与は食事と関係ありません。※食事が不規則といった場合に低血糖により注意が必要である　ということには留意が必要です。

選択肢 4 は、正しい記述です。

以上より、正解は 1,4 です。

問285

選択肢 1 は、正しい記述です。

選択肢 2 ですが
フェノールは保存剤として用いられます。pH 調整剤としてはリン酸塩などが用いられます。

選択肢 3 ですが
質量偏差試験の必要があるのは、注射剤であれば「用時溶解　又は　懸濁して用いる注射剤」です。カートリッジ製剤なので質量偏差試験は適用されていないと考えられます。

選択肢 4 は、正しい記述です。

選択肢 5 ですが
長期保存試験は実施されています。

以上より、正解は 1,4 です。