吸収（A）とは、投与部位から血液に薬物がとりこまれる事です。口から飲めば、消化管から吸収されます。皮膚や感覚器（目、耳、鼻）、直腸（おしり）から吸収される薬もあります。

分布（D）とは、薬物が血液循環にのり、組織、器官に移行する事です。血中において薬物は、タンパク質（主にアルブミン）と結合しています。組織へ移行するとは、細胞膜を通過すると言いかえる事ができますが、タンパク質と結合している状態では薬物は組織へ移行できません。

つまり、タンパク質「非」結合型の薬物のみが、組織へと移行します。このため、薬物と血中のタンパク質が結合しやすいかどうか、又、血中アルブミンの量などが、薬効の分布に影響を及ぼします。

代謝（M）とは、薬物が酵素により酸化・還元・加水分解といった反応をうける事です。代謝酵素は主に肝臓に存在します。消化管粘膜や皮膚にも存在します。薬物は代謝をうけて、原則的に不活性化し、排泄されやすいように水溶性が増加します。

（少し脇道です。肝臓が「体内の解毒装置」と例えられるのは、薬物を含めた体内にとっての異物を、代謝酵素により不活性化、排泄されやすくするといった機能に着目してのことです。又、肝臓は「体内最大の化学工場」と例えられることもありますが、肝臓における消化酵素により行われる、酸化・還元・加水分解のみならず胆汁やホルモンの生合成、鉄分やビタミンの貯蔵や活性化といった本当に様々な働きを行なっています。これらの多くの役割は、どれも生命の維持に直結しており、肝臓の機能停止は、そのまま生命の危機です。そのため、肝臓には多くの予備細胞が用意されており、再生能力も非常に高い臓器として知られています。）

排泄（E）とは、薬物を体外へ排出する事です。主に尿による腎排泄です。胆汁、唾液、呼気、汗、母乳などにも排泄されます。

薬物の投与方法により、ADME のどの過程を、どの順番で経るかが変化します。そのため、病態や薬の物性に応じた適切な投与経路の設計が、最適な薬効の発現には必要です。

経口投与に用いられる主な剤形は、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤です。服用が簡便かつ、注射などに比べ安全、大量製造が容易で低コストといった利点があり、最も利用される投与方法です。

静脈内、筋肉、皮下投与に用いられる主な剤形は、注射剤です。特に静脈内投与した薬は、ただちに血流に乗るという特徴があります。すなわち、吸収過程を経ることのない投与経路であるという事です。そのため吸収性の低い薬物の投与などに用いられます。

口腔粘膜に用いられる主な剤形は、舌下錠、バッカル錠です。舌下錠は、ベロの下に、バッカル錠は、ほほと歯茎の間に静置し、口腔粘膜から吸収させます。特に舌下錠は、舌の裏側に多くの血管があるため、吸収後速やかに血流に乗ることに基づく素早い作用発現が特徴です。

皮膚に用いられるのは、貼付（ちょうふ）剤です。貼った場所のみに作用させることができる点や、皮膚から吸収させることで、比較的長時間作用させることができるといった特徴があります。

気管支粘膜、鼻粘膜に用いられるのは、吸入剤です。内服するよりも少量で、早く作用が発現するという特徴があります。主にぜん息治療薬などに用いられている剤形です。

肛門や膣に用いられるのが、坐剤です。吸収が素早いといった特徴があります。参考）ナウゼリンという吐き気止めの薬は、内服の錠剤も坐剤もあるのですが、坐剤の方が吸収が遅いという、めずらしい薬剤です。

崩壊・分散とは、固形製剤に水（液体）が侵入し、微粒子状になることです。大きい固まりが、多数の小さな固まりになることで粒子の表面積が増大します。この結果、消化管の消化液への薬物の溶解が進行します。

薬物が溶解すると、薬物は分子レベルで溶媒中に分散します。その結果、消化管腔側から、血中へと移行する事が可能になります。逆に言うと、消化管内で崩壊しづらかったり、崩壊しても難溶性であったりすると、血中に移行せず、そのまま排泄される事になります。

血中に移行させないように設計された薬物も存在することに注意が必要です。例えば、クレメジンやキューカルといった活性炭に分類される薬物は全く吸収されず、そのまま排泄される薬物の代表例です。これらの薬は、消化管における様々な物質の吸着が目的であるため、吸収されないことにより目的の薬効を果たします。

吸収された薬物は、血流に乗って各臓器へと運ばれます。投与経路により、まず肝臓へ運ばれ代謝を受けるかどうかが異なります。投与された薬物が、まず肝臓へ運ばれ代謝を受けることを、肝初回通過効果と呼びます。静脈投与や、貼付、吸入、坐薬、舌下、バッカル錠といった剤形による投与では、肝初回通過効果を避ける事ができます。

又、分子量が約5000以上の薬物は、血中から組織へ移行することができません。これらの薬物は、リンパ系とよばれる系へと移行した後、全身へと分布します。これらの薬物も肝初回通過効果を受けません。

各薬物の排泄に関する情報は、添付文書の「薬物動態」の項目にまとめられています。１例として、利尿薬の１つであるトリクロルメチアジド（フルイトラン）の添付文書の抜粋を以下に示します。この薬は、尿中累積排泄率が24時間で約70％とあることから、主に腎排泄の薬であると読みとることができます。

以下引用

薬物動態

1. 血漿中濃度と尿中排泄

軽・中等症本態性高血圧症患者9例（食塩摂取量を7～10g/日に制限）にトリクロルメチアジド4mgを毎朝食後に1回（8時）7日間投与し，第6日に採血，第7日に採尿した。血漿中濃度は，投与約3時間後に最高値0.088±0.010μg/mL（mean±S.E.）に達し以後漸減し，8時間後では0.027±0.005μg/mLであった。尿中排泄量は血漿中濃度推移にほぼ比例し24時間後までの尿中累積排泄率は68.2±4.3％（mean±S.E.）であった 4)。

引用ここまで

経口投与に用いられる主な剤形は、錠剤、丸剤、カプセル剤、顆粒剤、散剤、液剤です。服用が簡便かつ、注射などに比べ安全、大量製造が容易で低コストといった利点があり、最も利用される投与方法です。

静脈内、筋肉、皮下投与に用いられる主な剤形は、注射剤です。特に静脈内投与した薬は、ただちに血流に乗るという特徴があります。すなわち、吸収過程を経ることのない投与経路であるという事です。そのため、吸収性の低い薬物の投与などに用いられます。

口腔粘膜に用いられる主な剤形は、舌下錠、バッカル錠です。舌下錠はベロの下に、バッカル錠は、ほほと歯茎の間に静置し、口腔粘膜から吸収させます。特に舌下錠は、舌の裏側に多くの血管があるため吸収後速やかに血流に乗ることに基づく素早い作用発現が特徴です。

皮膚に用いられるのは、貼付（ちょうふ）剤です。貼った場所のみに作用させることができる点や、皮膚から吸収させることで比較的長時間作用させることができるといった特徴があります。

気管支粘膜、鼻粘膜に用いられるのは、吸入剤です。内服するよりも少量で速く作用が発現するという特徴があります。主にぜん息治療薬などに用いられている剤形です。

肛門や膣に用いられるのが、坐剤です。吸収が素早いといった特徴があります。

薬物は、主に小腸から吸収されます。小腸はひだ状構造になっており、ひだ部分は輪状ひだとよばれます。輪状ひだの表面は、絨毛とよばれるさらなるひだ状構造になっています。絨毛の先端は、さらにひだ状構造になっており微絨毛とよばれます。これらの構造により、小腸の表面積はテニスコート１面にも匹敵します。

微絨毛が密に詰まった表面のことを刷子縁膜とよびます。見た目がはけやブラシ（刷子（「さっし」と読む））のようであることから名付けられています。刷子縁膜上には、様々な薬物輸送に関与する膜タンパク質（トランスポータ）が発現しています。

受動拡散とは、担体無しで、直接薬物分子が細胞膜を通過することです。薬物の透過速度は、Fick（フィック）の法則に従います。Fick の法則は以下の式で表されます。

担体輸送は、ATP を用いるかどうかにより、促進拡散と、能動輸送に分類されます。能動輸送に関しては次の節において詳しく説明します。担体輸送において、薬物の透過速度は Michaelis－Menten（ミカエリス－メンテン）式に従います。Michaelis－Menten（ミカエリス－メンテン）式は、以下の式で表されます。

受動拡散と、促進拡散の共通点は、ATP を用いない点です。受動拡散と、担体輸送の相違点は、担体の有無です。

トランスポータは、大きく２種類に分類されます。すなわち ABC（ATP-binding cassette）トランスポータと、SLC（solute carrier）トランスポータです。

ABC トランスポータは、ATP を直接用いる一次性能動輸送担体です。代表例は、p – 糖タンパク質（p-gp:p-glycoprotein）です。p-gp は、細胞膜上に存在し、細胞毒性を有する化合物などの細胞外排出を行うのが主な機能です。

SLC トランスポータは、促進拡散や二次性能動輸送担体です。代表例は、SGLT１（sodium-glucose cotransporter 1）や、PEPT１です。SGLT１は、小腸上皮粘膜細胞におけるグルコース吸収に関与するトランスポータです。Na⁺ 濃度勾配を利用した二次性能動輸送により、グルコース吸収を行います。

PEPT１ は、SGLT１ と同様に小腸上皮細胞において発現している、H⁺ 濃度勾配を利用したジペプチドやトリペプチドの吸収に関与するトランスポータです。このトランスポータは、基質認識性が比較的広範であり、β－ラクタム系の抗生物質なども認識して輸送することが特徴として知られています。

ちなみに、ジペプチドやトリペプチドではなく、アミノ酸に関しては、アミノ酸トランスポーターが別に存在します。こちらは Na+ 勾配を利用することによりアミノ酸を輸送します。（脇道の話題ですが、アミノ酸トランスポーターは、分子標的創薬の１つのターゲットとして研究が進んでいます。すなわち、アミノ酸トランスポーターの１種である LAT と呼ばれるトランスポーターは、LAT1 と LAT２ があり、がん細胞においてのみ LAT1 が高発現していることがわかっています。

そこで、LAT１ を阻害するような物質を投与することにより、正常細胞に影響を与えることなくがん細胞へのアミノ酸の吸収を阻害し、細胞増殖を阻害することができるというメカニズムに基づき現在研究中です。2013.4月時点）

皮内、皮下、筋肉内、静脈内は、注射投与により吸収させます。吸収が速やかであるのが特徴です。

口腔粘膜からの吸収には、舌下錠などが用いられます。吸収が速やかな上、肝初回通過効果を避ける事ができるという特徴があります。吸収は一般に受動拡散によります。ニトログリセリンや硝酸イソソルビドといった狭心症薬が代表的な薬です。

直腸からの吸収には、坐剤が用いられます。直腸下部（おしりに近い方）からの吸収において、肝初回通過効果を避ける事ができます。（直腸上部からの吸収は、肝初回通過効果を受けます。）吐き気止めであるナウゼリン坐剤や、熱性けいれんの予防に用いるジアゼパム坐剤などが代表的な薬です。

皮膚からの吸収には、貼付剤が用いられます。肝初回通過効果を避ける事ができ、長時間の薬効が期待できる点が特徴です。経皮吸収型製剤（TTS：Transdermal Therapeutic System）として、狭心症発作予防薬として用いられるニトログリセリンの貼付剤や、硝酸イソソルビドの貼付剤などが代表的な薬です。

肺からの吸収には、吸入剤が用いられます。肺から吸収される薬物は、粒子径により肺のどこまで到達するかが異なりそれにより吸収動態が異なります。肺胞まで到達させる場合、0.5～1 μmが望ましいとされています。肝初回通過効果を避ける事ができます。抗ぜん息薬であるシムビコートタービュヘイラーなどが代表的な薬です。